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Ergoloide
Ergoloid skeletal.svg
Combinación de
Dihidroergocristina Alcaloide del cornezuelo del centeno
DihidroergocorninaAlcaloide del cornezuelo del centeno
alfa-dihidroergocriptinaAlcaloide del cornezuelo del centeno
beta-dihidroergocriptinaAlcaloide del cornezuelo del centeno
Datos clinicos
Otros nombresCo-dergocrina, dihidroergotoxina

Categoría de embarazo
  • Contraindicado
Vías de
administración		Oral, parenteral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad25%
Enlace proteico98–99%
Metabolismo50%
Vida media de eliminación3,5 horas
Identificadores
Número CAS
DrugBank
ChemSpider
  • ninguno
UNII
CHEBI
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.158.718 Edita esto en Wikidata
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Mesilatos de ergoloide ( USAN ), mesilato de co-dergocrino ( BAN ) o mesilato de dihidroergotoxina , nombre comercial Hydergine , es una mezcla de las sales de metanosulfonato de tres alcaloides del cornezuelo de centeno dihidrogenados ( dihidroergocristina , dihidroergocornina y alfa y beta-dihidroergocriptina ).

Fue desarrollado por Albert Hofmann (el descubridor del LSD ) para Sandoz (ahora parte de Novartis ).

Usos [ editar ]

Se ha utilizado para tratar la demencia y el deterioro cognitivo relacionado con la edad (como en la enfermedad de Alzheimer ), [1] así como para ayudar en la recuperación después de un accidente cerebrovascular .

Existe alguna evidencia que sugiere que las dosis potencialmente efectivas pueden ser más altas que las aprobadas actualmente para el tratamiento de la demencia. [2]

Las tabletas de mesilato ergoloide USP para uso sublingual contienen 1 mg de mesilato ergoloide USP, una mezcla de la sal metanosulfonato de los siguientes alcaloides hidrogenados: mesilato de dihidroergocristina 0.333 mg, mesilato de dihidroergocristina 0.333 mg, mesilato de dihidroergocriptina 0.333 mg. [3]

Mecanismo de acción [ editar ]

A pesar de que este fármaco se ha utilizado en el tratamiento de la demencia durante muchos años, su mecanismo de acción aún no está claro. [4] Estimula los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos y bloquea los receptores alfa- adrenérgicos . [5] Los estudios actuales implican que el efecto principal de la hidergina puede ser la modulación de la neurotransmisión sináptica en lugar de aumentar únicamente el flujo sanguíneo como se pensaba. [6] Una característica destacada que acompaña al envejecimiento es un aumento en los niveles de monoamino oxidasa (MAO). [7] Esto da como resultado una menor disponibilidad de catecolaminas.en la hendidura sináptica. En un estudio, se observó una interacción entre la edad y el tratamiento con hidergina en el hipotálamo , el hipocampo y el cerebelo . El efecto de la hidergina fue más pronunciado en el grupo de edad en el hipotálamo y el cerebelo, y más pronunciado en el adulto en el hipocampo . Estos hallazgos implican que el aumento de la actividad de la MAO cerebral durante el envejecimiento puede modificarse mediante el tratamiento con hidergina en algunas regiones del cerebro.

Contraindicaciones [ editar ]

Ergoloid está contraindicado en personas que previamente han mostrado hipersensibilidad al fármaco. También están contraindicados en pacientes con psicosis, aguda o crónica, independientemente de la etiología . [8] Se desconocen las interacciones medicamentosas específicas, pero se ha afirmado que existen múltiples interacciones potenciales. [8]

Reacciones adversas [ editar ]

Los efectos adversos son mínimos. Los más comunes incluyen náuseas transitorias dependientes de la dosis y trastornos gastrointestinales, [4] e irritación sublingual con los comprimidos SL. Otros efectos secundarios comunes incluyen: [8] [9]

  • Cardiovascular: hipotensión ortostática , bradicardia
  • Dermatológico: erupción cutánea , rubor
  • Ocular: visión borrosa
  • Respiratorio: congestión nasal
  • Posible riesgo de fibrosis y ergotismo . [10] [11] [ verificación fallida ]

Como resultado de los últimos efectos mencionados, el uso de derivados de la ergolina para el tratamiento de trastornos de la circulación sanguínea, problemas de memoria, problemas de sensibilidad y el tratamiento de la migraña ya no está permitido en algunos países de la UE porque se cree que los riesgos superan cualquier beneficio. . [10] Sin embargo, esta preocupación puede estar suprimiendo innecesariamente el uso de medicamentos con ergolina. [12]

Química [ editar ]

Los cuatro constituyentes difieren solo en cuál de los cuatro aminoácidos proteinogénicos se usa en la biosíntesis : [13]

CompuestoAminoácidos
DihidroergocristinaFenilalanina
DihidroergocorninaValina
alfa-dihidroergocriptinaLeucina
beta-dihidroergocriptinaIsoleucina

Nombres comerciales [ editar ]

Hydergine, Hydergina, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin, Hydrine (Tailandia)

Referencias [ editar ]

  1. ^ Flynn BL, Ranno AE (febrero de 1999). "Manejo farmacológico de la enfermedad de Alzheimer, parte II: antioxidantes, antihipertensivos y derivados ergoloides". Los anales de la farmacoterapia . 33 (2): 188–97. doi : 10.1345 / aph.17172 . PMID  10084415 . S2CID  12524454 .
  2. ^ Schneider LS, Olin JT (agosto de 1994). "Resumen de los ensayos clínicos de la hidergina en la demencia". Archivos de Neurología . 51 (8): 787–98. doi : 10.1001 / archneur.1994.00540200063018 . PMID 8042927 . 
  3. ^ "Ergoloide" . Drugs.com . Consultado el 2 de agosto de 2013 .
  4. ↑ a b Schiff PL (octubre de 2006). "Cornezuelo de centeno y sus alcaloides" . Revista estadounidense de educación farmacéutica . 70 (5): 98. doi : 10.5688 / aj700598 . PMC 1637017 . PMID 17149427 .  
  5. ^ Markstein R (1985). "Hydergine: interacción con los sistemas de neurotransmisores en el sistema nervioso central". Journal de Pharmacologie . 16 Suppl 3 (Suppl 3): 1–17. PMID 2869188 . 
  6. ^ Rowell PP, Larson BT (julio de 1999). "La ergocriptina y otros alcaloides del cornezuelo de centeno estimulan la liberación de dopamina [3H] de los sinaptosomas estriatales de rata". Revista de ciencia animal . 77 (7): 1800–6. doi : 10.2527 / 1999.7771800x . PMID 10438027 . 
  7. ^ Kennedy GJ, Tanenbaum S (diciembre de 2000). "Suicidio y envejecimiento: perspectivas internacionales". The Psychiatric Quarterly . 71 (4): 345–62. doi : 10.1023 / a: 1004636307592 . PMID 11025912 . S2CID 35607526 .  
  8. ^ a b c "Medicamentos para tratar la enfermedad de Alzheimer". Revista de servicios de enfermería psicosocial y salud mental . 52 (4): 21-22. Abril de 2014.
  9. ^ Majumdar A, Mangal NS (julio de 2013). "Hiperprolactinemia" . Revista de Ciencias de la Reproducción Humana . 6 (3): 168–75. doi : 10.4103 / 0974-1208.121400 . PMC 3853872 . PMID 24347930 .  
  10. ^ a b "Derivados del cornezuelo de centeno: uso restringido" (PDF) . Información sobre medicamentos de la OMS . 27 (3): 225. 2013.
  11. ^ Helsen V, Decoutere L, Spriet I, Fagard K, Boonen S, Tournoy J (2013). "Derrame pleural y pericárdico inducido por ergotamina tratado con éxito con colchicina". Acta Clinica Belgica . 68 (2): 113–5. doi : 10.2143 / ACB.3138 . PMID 23967719 . S2CID 24802394 .  
  12. ^ Zajdel P, Bednarski M, Sapa J, Nowak G (abril de 2015). "Ergotamina y nicergolina - hechos y mitos". Informes farmacológicos . 67 (2): 360–3. doi : 10.1016 / j.pharep.2014.10.010 . PMID 25712664 . 
  13. ^ Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie (en alemán). Stuttgart, Alemania: Deutscher Apotheker Verlag. pag. 142. ISBN 3-7692-3483-9.

Enlaces externos [ editar ]

  • Mesilatos ergoloides ( Centro médico de la Universidad de Maryland )
  • Mesilatos ergoloides ( Fundación Mayo para la Educación e Investigación Médica (MFMER). )