Fadrozol ( INN ), que se vende bajo la marca Afema (por Novartis ), es un selectiva , no esteroideo inhibidor de la aromatasa , que es o ha sido utilizado en Japón para el tratamiento de cáncer de mama . [1] [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Afema |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Inhibidor de aromatasa ; Antiestrógeno |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 13 N 3 |
Masa molar | 223,279 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Generacion | Medicamento | Dosis | % inhibición a | Clase b | IC 50 c |
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Primero | Testolactona | 250 mg 4 veces al día por vía oral | ? | Tipo i | ? |
100 mg 3 veces / semana im | ? | ||||
Rogletimida | 200 mg 2 veces al día por vía oral 400 mg 2 veces al día por vía oral 800 mg 2 veces al día por vía oral | 50,6% 63,5% 73,8% | Tipo II | ? | |
Aminoglutetimida | 250 mg mg 4 veces al día por vía oral | 90,6% | Tipo II | 4.500 nM | |
Segundo | Formestano | 125 mg 1 vez al día por vía oral 125 mg 2 veces al día por vía oral 250 mg 1 vez al día por vía oral | 72,3% 70,0% 57,3% | Tipo i | 30 nM |
250 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 1 semana im | 84,8% 91,9% 92,5% | ||||
Fadrozol | 1 mg 1 vez al día por vía oral 2 mg 2 veces al día por vía oral | 82,4% 92,6% | Tipo II | ? | |
Tercero | Exemestano | 25 mg 1 vez al día por vía oral | 97,9% | Tipo i | 15 nM |
Anastrozol | 1 mg 1 vez al día por vía oral 10 mg 1 vez al día por vía oral | 96,7–97,3% 98,1% | Tipo II | 10 nM | |
Letrozol | 0,5 mg 1 vez al día por vía oral 2,5 mg 1 vez al día por vía oral | 98,4% 98,9% -> 99,1% | Tipo II | 2,5 nM | |
Notas al pie: a = En mujeres posmenopáusicas . b = Tipo I: esteroide , irreversible ( sitio de unión al sustrato ). Tipo II: no esteroideo , reversible (unión e interferencia con el resto hemo del citocromo P450 ). c = En homogeneizados de cáncer de mama . Fuentes: Ver plantilla. |
Referencias
- ^ Browne LJ, Gude C, Rodriguez H, Steele RE, Bhatnager A (febrero de 1991). "Clorhidrato de fadrozol: un inhibidor potente, selectivo, no esteroideo de la aromatasa para el tratamiento de la enfermedad dependiente de estrógenos". J. Med. Chem . 34 (2): 725–36. doi : 10.1021 / jm00106a038 . PMID 1825337 .
- ^ Raats JI, Falkson G, Falkson HC (enero de 1992). "Un estudio de fadrozol, un nuevo inhibidor de la aromatasa, en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama metastásico avanzado" . J. Clin. Oncol . 10 (1): 111–6. doi : 10.1200 / jco.1992.10.1.111 . PMID 1530798 .