Formestano , anteriormente vendido bajo el nombre de marca LENTARON entre otros, es un esteroide , selectivo inhibidor de la aromatasa que se utiliza en el tratamiento de receptores de estrógenos -positivo cáncer de mama en posmenopáusicas mujeres. [1] El fármaco no es activo por vía oral y solo estaba disponible como inyección intramuscular de depósito. El formestano no fue aprobado por la FDA de los Estados Unidos y la forma inyectable que se usaba en Europa en el pasado ha sido retirada del mercado. [2] El formestano es un análogo de la androstenediona .
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Lentaron, otros |
Otros nombres | 4-hidroxiandrost-4-eno-3,17-diona |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Inyección intramuscular |
Clase de droga | Inhibidor de aromatasa ; Antiestrógeno |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.153.838 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 26 O 3 |
Masa molar | 302,414 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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El formestano se usa a menudo para suprimir la producción de estrógenos a partir de esteroides anabólicos o prohormonas . También actúa como una prohormona de la 4-hidroxitestosterona , un esteroide activo que muestra una actividad androgénica débil además de actuar como un inhibidor de la aromatasa débil.
Generacion | Medicamento | Dosis | % inhibición a | Clase b | IC 50 c |
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Primero | Testolactona | 250 mg 4 veces al día por vía oral | ? | Tipo i | ? |
100 mg 3 veces / semana im | ? | ||||
Rogletimida | 200 mg 2 veces al día por vía oral 400 mg 2 veces al día por vía oral 800 mg 2 veces al día por vía oral | 50,6% 63,5% 73,8% | Tipo II | ? | |
Aminoglutetimida | 250 mg mg 4 veces al día por vía oral | 90,6% | Tipo II | 4.500 nM | |
Segundo | Formestano | 125 mg 1 vez al día por vía oral 125 mg 2 veces al día por vía oral 250 mg 1 vez al día por vía oral | 72,3% 70,0% 57,3% | Tipo i | 30 nM |
250 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 2 semanas im 500 mg 1x / 1 semana im | 84,8% 91,9% 92,5% | ||||
Fadrozol | 1 mg 1 vez al día por vía oral 2 mg 2 veces al día por vía oral | 82,4% 92,6% | Tipo II | ? | |
Tercero | Exemestano | 25 mg 1 vez al día por vía oral | 97,9% | Tipo i | 15 nM |
Anastrozol | 1 mg 1 vez al día por vía oral 10 mg 1 vez al día por vía oral | 96,7–97,3% 98,1% | Tipo II | 10 nM | |
Letrozol | 0,5 mg 1 vez al día por vía oral 2,5 mg 1 vez al día por vía oral | 98,4% 98,9% -> 99,1% | Tipo II | 2,5 nM | |
Notas al pie: a = En mujeres posmenopáusicas . b = Tipo I: esteroide , irreversible ( sitio de unión al sustrato ). Tipo II: no esteroideo , reversible (unión e interferencia con el resto hemo del citocromo P450 ). c = En homogeneizados de cáncer de mama . Fuentes: Ver plantilla. |
Referencias
- ^ Pérez Carrión R, Alberola Candel V, Calabresi F, et al. (1994). "Comparación del inhibidor selectivo de la aromatasa formestano con tamoxifeno como terapia hormonal de primera línea en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado". Ana. Oncol . 5 Suppl 7: S19–24. PMID 7873457 .
- ^ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/formestane#section=Top