Un medicamento antimicótico , también conocido como medicamento antimicótico , es un fungicida o fungistático farmacéutico que se usa para tratar y prevenir micosis como el pie de atleta , la tiña , la candidiasis (aftas), infecciones sistémicas graves como la meningitis criptocócica y otras. Dichos medicamentos generalmente se obtienen con receta médica , pero algunos están disponibles sin receta (OTC).
Hay dos tipos de antifúngicos: locales y sistémicos. Los antimicóticos locales generalmente se administran por vía tópica o vaginal, según la afección que se esté tratando. Los antifúngicos sistémicos se administran por vía oral o intravenosa.
De los antifúngicos azólicos empleados clínicamente, solo unos pocos se usan sistémicamente. [1] Estos incluyen ketoconazol , itraconazol , fluconazol , fosfluconazol , voriconazol , posaconazol e isavuconazol . [1] [2] Ejemplos de antifúngicos sistémicos no azólicos incluyen griseofulvina y terbinafina .
Un polieno es una molécula con múltiples dobles enlaces conjugados . Un polieno antifúngico es un polieno macrocíclico con una región fuertemente hidroxilada en el anillo opuesto al sistema conjugado. Esto hace que los antifúngicos de polieno sean anfifílicos . Los antimicóticos de polieno se unen a los esteroles en la membrana celular fúngica , principalmente al ergosterol . Esto cambia la temperatura de transición (Tg) de la membrana celular, colocando así la membrana en un estado menos fluido y más cristalino. (En circunstancias ordinarias, los esteroles de membrana aumentan el empaquetamiento de la bicapa de fosfolípidos, lo que hace que la membrana plasmática sea más densa). Como resultado, el contenido de la célula, incluidos los iones monovalentes (K+ , Na + , H + y Cl − ) y se filtran pequeñas moléculas orgánicas, lo que se considera una de las principales formas en que muere una célula. [3] Las células animales contienen colesterol en lugar de ergosterol, por lo que son mucho menos susceptibles. Sin embargo, en dosis terapéuticas, algo de anfotericina B puede unirse al colesterol de membrana animal, aumentando el riesgo de toxicidad humana. La anfotericina B es nefrotóxica cuando se administra por vía intravenosa . A medida que se acorta la cadena hidrófoba de un polieno, aumenta su actividad de unión a esteroles. Por lo tanto, una mayor reducción de la cadena hidrofóbica puede resultar en que se una al colesterol, haciéndolo tóxico para los animales.
Los antifúngicos azólicos inhiben la conversión de lanosterol en ergosterol mediante la inhibición de la lanosterol 14α-desmetilasa . [4] Estos compuestos tienen un anillo de cinco miembros que contiene dos o tres átomos de nitrógeno. Los antifúngicos de imidazol contienen un anillo de 1,3-diazol (imidazol) (dos átomos de nitrógeno), mientras que los antifúngicos de triazol tienen un anillo con tres átomos de nitrógeno.
Las alilaminas [5] inhiben la escualeno epoxidasa , otra enzima necesaria para la síntesis de ergosterol . Los ejemplos incluyen butenafina , naftifina y terbinafina . [6] [7] [8]