Ispronicline ( TC-1734 , AZD-3480 ) es un fármaco experimental que actúa como agonista parcial en los receptores de acetilcolina nicotínicos neurales . Pasó a los ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la demencia y la enfermedad de Alzheimer , pero ya no está en desarrollo . [1]
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 22 N 2 O |
Masa molar | 234,336 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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La isproniclina es selectiva de subtipos y se une principalmente al subtipo α4β2 . Tiene efectos antidepresivos , nootrópicos y neuroprotectores . [ cita médica necesaria ]
Los ensayos clínicos en etapa inicial demostraron que la isproniclina se toleró bien y los principales efectos secundarios fueron mareos y dolor de cabeza . [2] [3] [4] [5] [6] Sin embargo, los ensayos clínicos en etapa intermedia no demostraron una eficacia suficiente para continuar el desarrollo como fármaco farmacéutico. [1]
Referencias
- ^ a b Targacept Drops Development of Alzheimer's Drug
- ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC, et al. (2004). "TC-1734: un modulador del receptor de acetilcolina nicotínico neuronal activo por vía oral con efectos cognitivos antidepresivos, neuroprotectores y duraderos" . Revisiones de medicamentos del SNC . 10 (2): 147–66. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00010.x . PMC 6741718 . PMID 15179444 .
- ^ Dunbar G, Demazières A, Monreal A, Cisterni C, Metzger D, Kuchibhatla R, Luthringer R (julio de 2006). "Perfil de seguridad y farmacocinética de ispronicline (TC-1734), un nuevo agonista parcial del receptor nicotínico cerebral, en voluntarios varones jóvenes sanos". Revista de farmacología clínica . 46 (7): 715–26. doi : 10.1177 / 0091270006288730 . PMID 16809797 . S2CID 22499622 .
- ^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M (2006). "Ispronicline: un agonista selectivo del receptor de acetilcolina nicotínico alfa4beta2 novedoso con propiedades neuroprotectoras y potenciadoras de la cognición". Revista de Neurociencia Molecular . 30 (1–2): 19–20. doi : 10.1385 / JMN: 30: 1: 19 . PMID 17192610 .
- ^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, Luthringer R (mayo de 2007). "Efectos de TC-1734 (AZD3480), un agonista selectivo del receptor nicotínico neuronal, sobre el rendimiento cognitivo y el EEG de voluntarios varones jóvenes sanos". Psicofarmacología . 191 (4): 919–29. doi : 10.1007 / s00213-006-0675-x . PMID 17225162 . S2CID 10920515 .
- ^ Dunbar GC, Inglis F, Kuchibhatla R, Sharma T, Tomlinson M, Wamsley J (marzo de 2007). "Efecto de ispronicline, un agonista parcial del receptor de acetilcolina nicotínico neuronal, en sujetos con deterioro de la memoria asociado a la edad (AAMI)". Revista de psicofarmacología . 21 (2): 171–8. doi : 10.1177 / 0269881107066855 . PMID 17329297 . S2CID 10056476 .