LY-503430 es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA desarrollado por Eli Lilly . [1]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | LY-503430; Metilamida del ácido ( R ) -4 '- [1-fluoro-1-metil-2- (propano-2-sulfonilamino) -etil] -bifenil-4-carboxílico |
Vías de administración | Oral |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 25 F N 2 O 3 S |
Masa molar | 392,49 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
LY-503430 produce efectos nootrópicos y neuroprotectores , reduciendo el daño cerebral causado por 6-hidroxidopamina o MPTP y también aumentando los niveles del factor neurotrófico BDNF en el cerebro, particularmente en la sustancia negra , hipocampo y cuerpo estriado . [2] [3] Es activo por vía oral y la principal aplicación para la que se está desarrollando actualmente es el tratamiento de la enfermedad de Parkinson , aunque también se ha propuesto su utilidad en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer , la depresión y la esquizofrenia . [4] [5]
Ver también
Referencias
- ^ O'Neill MJ, Murray TK, Clay MP, Lindstrom T, Yang CR, Nisenbaum ES (2005). "LY503430: farmacología, farmacocinética y efectos en modelos de roedores de la enfermedad de Parkinson" . Revisiones de medicamentos del SNC . 11 (1): 77–96. doi : 10.1111 / j.1527-3458.2005.tb00037.x . PMC 6741716 . PMID 15867954 .
- ^ Murray TK, Whalley K, Robinson CS, Ward MA, Hicks CA, Lodge D, et al. (Agosto de 2003). "LY503430, un nuevo potenciador del receptor del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propiónico con efectos funcionales, neuroprotectores y neurotróficos en modelos de roedores de la enfermedad de Parkinson". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 306 (2): 752–62. doi : 10.1124 / jpet.103.049445 . PMID 12730350 .
- ^ Ryder JW, Falcone JF, Manro JR, Svensson KA, Merchant KM (octubre de 2006). "Caracterización farmacológica de la regulación de GMPc por la clase de biarilpropilsulfonamida de moduladores alostéricos positivos de los receptores del ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 319 (1): 293–8. doi : 10.1124 / jpet.106.105734 . PMID 16803862 .
- ^ O'Neill MJ, Bleakman D, Zimmerman DM, Nisenbaum ES (junio de 2004). "Potenciadores del receptor AMPA para el tratamiento de trastornos del SNC". Objetivos de fármacos actuales. Trastornos neurológicos y del SNC . 3 (3): 181–94. doi : 10.2174 / 1568007043337508 . PMID 15180479 .
- ^ O'Neill MJ, Witkin JM (mayo de 2007). "Potenciadores del receptor AMPA: aplicación para la depresión y la enfermedad de Parkinson". Objetivos de fármacos actuales . 8 (5): 603–20. doi : 10.2174 / 138945007780618517 . PMID 17504104 .