El medazepam es un fármaco derivado de las benzodiazepinas . Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . Es conocido por las siguientes marcas: Azepamid , Nobrium , Tranquirax (mezclado con bevonium ), Rudotel , Raporan , Ansilan y Mezapam . [1] El medazepam es una benzodiazepina de acción prolongada. La vida media del medazepam es de 36 a 200 horas. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Rudotel |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 50–75% (С max = 1–2 horas) |
Enlace proteico | > 99% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 2 horas, 36-150 horas (terminal) |
Excreción | Renal (63–85%), Biliar 15–37% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.018.895 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 15 Cl N 2 |
Masa molar | 270,76 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Farmacología
El medazepam actúa como profármaco del diazepam , así como del nordazepam, temazepam y oxazepam. Los fármacos benzodiazepínicos, incluido el medazepam, aumentan los procesos inhibidores en la corteza cerebral mediante la modulación alostérica del receptor GABA. [3] Las benzodiazepinas también pueden actuar a través de sitios micromolares de unión a benzodiazepinas como bloqueadores de los canales de Ca 2+ e inhiben significativamente la captación de calcio sensible a la despolarización en experimentos con componentes celulares de cerebros de ratas. Esto se ha conjeturado como un mecanismo de efectos de dosis altas contra las convulsiones en un estudio. [4] Tiene importantes metabolitos de benzodiazepina activos, lo que le confiere efectos terapéuticos más prolongados después de la administración. [5]
Ver también
Referencias
- ^ "Benzodiazepinas" . Enciclopedia de drogas .
- ^ Ashton H (abril de 2007). "Tabla de equivalencia de benzodiazepinas" . Cooperación de benzodiazepinas, no confrontación (BCNC) . Consultado el 23 de septiembre de 2007 .
- ^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (octubre de 1977). "Más pruebas de los mecanismos GABA-ergic en la acción de las benzodiazepinas". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 229 (2): 313–26. PMID 23084 .
- ^ Taft WC, DeLorenzo RJ (mayo de 1984). "Los receptores de benzodiazepinas de afinidad micromolar regulan los canales de calcio sensibles al voltaje en preparaciones de terminales nerviosas" (PDF) . Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América (PDF). 81 (10): 3118–22. Código Bibliográfico : 1984PNAS ... 81.3118T . doi : 10.1073 / pnas.81.10.3118 . PMC 345232 . PMID 6328498 .
- ^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Farmacocinética de las benzodiazepinas: vías metabólicas y perfiles de nivel plasmático". Investigación y opinión médica actual . 8 Supl. 4: 60–79. doi : 10.1185 / 03007998409109545 . PMID 6144464 .
enlaces externos
- Inchem - Medazepam