La N- desmetilenzalutamida es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) y el principal metabolito de la enzalutamida , un AINE que se utiliza como agente antineoplásico hormonal en el tratamiento del cáncer de próstata metastásico . [3] [4] [2] Tiene una actividad similar a la de la enzalutamida y, con la terapia con enzalutamida, circula en concentraciones similares a las de la enzalutamida en estado estacionario . [3] [4] [2] N -Desmethylenzalutamide se forma a partir Enzalutamida en el hígado por el citocromo P450 enzimas CYP2C8 y CYP3A4 . [4] Tiene una vida media terminal más prolongada que la enzalutamida (7,8 días frente a 5,8 días). [2]
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Datos clinicos | |
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Otros nombres | Desmetilenzalutamida; Norenzalutamida |
Clase de droga | Antiandrógeno no esteroideo |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 95% [1] |
Vida media de eliminación | 7,8 días [2] [1] |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
CHEBI | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 14 F 4 N 4 O 2 S |
Masa molar | 450,41 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Referencias
- ^ a b https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf
- ^ a b c d Benoist GE, Hendriks RJ, Mulders PF, Gerritsen WR, Somford DM, Schalken JA, van Oort IM, Burger DM, van Erp NP (2016). "Aspectos farmacocinéticos de los dos nuevos fármacos orales utilizados para el cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: acetato de abiraterona y enzalutamida" . Clin Pharmacokinet . 55 (11): 1369-1380. doi : 10.1007 / s40262-016-0403-6 . PMC 5069300 . PMID 27106175 .
- ^ a b Keating GM (2015). "Enzalutamida: una revisión de su uso en el cáncer de próstata resistente a la castración metastásico sin quimioterapia". Envejecimiento de las drogas . 32 (3): 243–9. doi : 10.1007 / s40266-015-0248-y . PMID 25711765 . S2CID 29563345 .
- ^ a b c El-Amm J, Patel N, Freeman A, Aragon-Ching JB (2013). "Cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: revisión crítica de enzalutamida" . Clin Med Insights Oncol . 7 : 235–45. doi : 10.4137 / CMO.S11670 . PMC 3813614 . PMID 24179414 .