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Nordazepam
Nordazepam.svg
Nordazepam3d.png
Datos clinicos
Otros nombresNordiazepam, desoxydemoxepam, desmetildiazepam
AHFS / Drugs.comNombres internacionales de medicamentos

Categoría de embarazo
  • ?
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad?
MetabolismoHepático
Vida media de eliminación36-200 horas [1]
ExcreciónRenal
Identificadores
  • 7-cloro-5-fenil-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.012.840 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 15 H 11 Cl N 2 O
Masa molar270,72  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • ClC1 = CC2 = C (C = C1) NC (CN = C2C3 = CC = CC = C3) = O
InChI
  • InChI = 1S / C15H11ClN2O / c16-11-6-7-13-12 (8-11) 15 (17-9-14 (19) 18-13) 10-4-2-1-3-5-10 / h1-8H, 9H2, (H, 18,19) controlarY
  • Clave: AKPLHCDWDRPJGD-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

Nordazepam ( DCI ; comercializado con las marcas Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan y Calmday; también conocido como nordiazepam , desoxydemoxepam y desmetildiazepam ) es un derivado de 1,4-benzodiazepina . Como otros derivados de las benzodiazepinas, tiene propiedades amnésicas , anticonvulsivas , ansiolíticas , relajantes musculares y sedantes . Sin embargo, se utiliza principalmente en el tratamiento de los trastornos de ansiedad . Es un metabolito activo de diazepam , clordiazepóxido , clorazepato., prazepam , pinazepam y medazepam . [2]

El nordazepam se encuentra entre las benzodiazepinas de mayor duración (vida media más larga), y su aparición como metabolito es responsable de la mayoría de los efectos secundarios acumulativos de su miríada de profármacos cuando se utilizan repetidamente en dosis moderadas-altas; el oxazepam, el metabolito del nordazepam, también es activo (y es un agonista completo más potente del sitio BZD), lo que contribuye a los efectos secundarios acumulativos del nordazepam, pero ocurre de forma demasiado pequeña para contribuir a los efectos secundarios acumulativos de los profármacos del nordazepam (excepto cuando son abusados ​​crónicamente en dosis extremadamente supraterapéuticas). [ cita requerida ]

Efectos secundarios [ editar ]

Los efectos secundarios comunes del nordazepam incluyen somnolencia , que es más común en pacientes de edad avanzada y / o personas con regímenes de dosis altas. La hipotonía , que es mucho menos común, también se asocia con dosis altas y / o vejez.

Contraindicaciones y precaución especial [ editar ]

Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, personas dependientes del alcohol o las drogas y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [3] Al igual que con muchos otros medicamentos, los cambios en la función hepática asociados con el envejecimiento o enfermedades como la cirrosis pueden conducir a una alteración del aclaramiento del nordazepam. [4]

Farmacología [ editar ]

Nordazepam es un agonista parcial en el GABA A receptor , lo que hace que sea menos potente que otras benzodiazepinas, particularmente en sus efectos amnésicos y relajantes musculares. [5] Su vida media de eliminación es de entre 36 y 200 horas, con una amplia variación entre los individuos; se sabe que factores como la edad y el género influyen en él. [1] La variación de las semividas informadas se atribuye a diferencias en el metabolismo del nordazepam y el de sus metabolitos, ya que el nordazepam se hidroxila a metabolitos activos como el oxazepam, antes de finalmente ser glucuronidado y excretado en la orina. [6] Esto se puede atribuir a funciones metabólicas hepáticas y renales extremadamente variables entre los individuos, dependiendo de una serie de factores (incluida la edad, el origen étnico, la enfermedad y el uso / abuso actual o anterior de otras drogas / medicamentos).

Madres embarazadas y lactantes [ editar ]

El nordazepam, al igual que otras benzodiazepinas, atraviesa fácilmente la barrera placentaria, por lo que el fármaco no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo. [7] En caso de motivos médicos graves, se puede administrar nordazepam al final del embarazo, pero el feto, debido a la acción farmacológica del fármaco, puede experimentar efectos secundarios como hipotermia, hipotonía y, a veces, depresión respiratoria leve. Dado que el nordazepam y otras benzodiazepinas se excretan en la leche materna, la sustancia no debe administrarse a madres que estén amamantando. La interrupción de la lactancia está indicada para la ingesta regular por parte de la madre. [8]

Uso recreativo [ editar ]

Ver también: uso indebido de benzodiazepinas

El nordazepam y otros sedantes-hipnóticos se detectan con frecuencia en casos de personas sospechosas de conducir bajo los efectos de drogas. Muchos conductores tienen niveles en sangre que superan con creces el rango de dosis terapéuticas, lo que sugiere que las benzodiazepinas se usan comúnmente en dosis más altas que las dosis recomendadas. [9]

Ver también [ editar ]

  • Benzodiazepina
  • Dependencia de benzodiazepinas
  • Síndrome de abstinencia de benzodiazepinas
  • Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas

Referencias [ editar ]

  1. ↑ a b C. Heather Ashton (marzo de 2007). "Tabla de equivalencia de benzodiazepinas" . benzo.org.uk . Consultado el 5 de abril de 2009 .
  2. ^ Ator NA, Griffiths RR (septiembre de 1997). "Selectividad en el perfil de generalización en mandriles entrenados para discriminar lorazepam: benzodiazepinas, barbitúricos y otros sedantes / ansiolíticos" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 282 (3): 1442–57. PMID 9316858 . 
  3. ^ Authier, N .; Balayssac, D .; Sautereau, M .; Zangarelli, A .; Courty, P .; Somogyi, AA .; Vennat, B .; Llorca, PM .; Eschalier, A. (noviembre de 2009). "Dependencia de benzodiazepinas: centrarse en el síndrome de abstinencia". Ann P. Pharm . 67 (6): 408–413. doi : 10.1016 / j.pharma.2009.07.001 . PMID 19900604 . 
  4. ^ Klotz U, Müller-Seydlitz P (enero de 1979). "Eliminación alterada de desmetildiazepam en ancianos" . Revista británica de farmacología clínica . 7 (1): 119-20. doi : 10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00908.x . PMC 1429605 . PMID 367407 .  
  5. ^ Gobbi M, Barone D, Mennini T, Garattini S (mayo de 1987). "El diazepam y el desmetildiazepam difieren en sus afinidades y eficacia en los receptores de benzodiazepinas 'centrales' y 'periféricos'". J. Pharm. Pharmacol . 39 (5): 388–91. doi : 10.1111 / j.2042-7158.1987.tb03404.x . PMID 2886589 . S2CID 24858867 .  
  6. ^ Marland, A (enero-febrero de 1999). "Los perfiles de eliminación urinaria de diazepam y sus metabolitos, nordiazepam, temazepam y oxazepam, en el equino después de una dosis intramuscular de 10 mg" . J Anal Toxicol . 23 (1): 29–34. doi : 10.1093 / jat / 23.1.29 . PMID 10022206 . 
  7. ↑ Olive G, Rey E (1983). "[Benzodiazepinas y embarazo. Paso transplacentario, parto y lactancia]". L'Encéphale (en francés). 9 (4 Suppl 2): ​​87B – 96B. PMID 6144535 . 
  8. ^ Dusci LJ, Good SM, Hall RW, Ilett KF (enero de 1990). "Excreción de diazepam y sus metabolitos en la leche materna durante la abstinencia de una combinación de alta dosis de diazepam y oxazepam" . Revista británica de farmacología clínica . 29 (1): 123–6. doi : 10.1111 / j.1365-2125.1990.tb03612.x . PMC 1380071 . PMID 2105100 .  
  9. ^ Jones AW; Holmgren A; Kugelberg FC. (Abril de 2007). "Concentraciones de medicamentos recetados programados en sangre de conductores ebrios: consideraciones para interpretar los resultados". Ther Drug Monit . 29 (2): 248–60. doi : 10.1097 / FTD.0b013e31803d3c04 . PMID 17417081 . S2CID 25511804 .  

Enlaces externos [ editar ]

  • Inchem - Nordazepam