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Oxiracetam
Oxiracetam.svg
Oxiracetam.png
Datos clinicos
Vías de
administración		Oral
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • EE . UU . : no programado
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad56-82%
Inicio de acción30-90 minutos
Vida media de eliminación8 horas
ExcreciónRenal
Identificadores
  • ( RS ) -2- (4-hidroxi-2-oxopirrolidin-1-il) acetamida
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.164.173 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 6 H 10 N 2 O 3
Masa molar158,155 g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
QuiralidadMezcla racémica
  • O = C (N) CN1C (= O) CC (O) C1
  • InChI = 1S / C6H10N2O3 / c7-5 (10) 3-8-2-4 (9) 1-6 (8) 11 / h4,9H, 1-3H2, (H2,7,10) controlarY
  • Clave: IHLAQQPQKRMGSS-UHFFFAOYSA-N controlarY
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Oxiracetam (nombre de código de desarrollo ISF 2522 ) es un fármaco nootrópico de la familia racetam y un estimulante muy suave . [1] [2] Varios estudios sugieren que la sustancia es segura incluso cuando se consumen dosis altas durante un período prolongado. [3] [4] [5] Sin embargo, el mecanismo de acción de la familia de fármacos racetam es todavía un tema de investigación. Oxiracetam no está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos para ningún uso médico en los Estados Unidos.

Hallazgos clínicos [ editar ]

Se ha realizado un esfuerzo para investigar el posible uso de oxiracetam como medicamento para atenuar los síntomas de la demencia. [6] Sin embargo, no se obtuvieron resultados convincentes a partir de estudios en los que pacientes que padecían demencia de Alzheimer o abuso de solventes orgánicos. [6]

Las pruebas realizadas en pacientes con demencia leve a moderada experimentaron efectos beneficiosos medidos por puntuaciones más altas en las pruebas de rendimiento lógico, atención, concentración, memoria y orientación espacial. También se observó una mejoría en pacientes con síndrome exógeno posconmoción cerebral, síndromes cerebrales orgánicos y otras demencias. [6]

Los ratones DBA tratados con oxiracetam demostraron un aumento significativo en el rendimiento del aprendizaje espacial según lo determinado por la tarea de navegación en el agua de Morris , en comparación con los controles. Este aumento en el rendimiento se correlacionó con un aumento en la PKC unida a la membrana. [7]

Farmacocinética [ editar ]

El oxiracetam se absorbe bien en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 56-82%. [6] Los niveles séricos máximos se alcanzan entre una y tres horas después de una dosis oral única de 800 mg o 2000 mg, y la concentración sérica máxima alcanza entre 19 y 31 μg / ml en estas dosis.

El oxiracetam se elimina principalmente por vía renal y aproximadamente el 84% se excreta inalterado en la orina. La semivida del oxiracetam en individuos sanos es de aproximadamente 8 horas, mientras que es de 10 a 68 horas en pacientes con insuficiencia renal. Existe cierta penetración de la barrera hematoencefálica con concentraciones cerebrales que alcanzan el 5,3% de las de la sangre (medida una hora después de una única dosis intravenosa de 2000 mg). [6]

Las tasas de aclaramiento varían de 9 a 95 ml / min y las concentraciones en estado estacionario cuando se administran 800 mg dos veces al día varían de 60 μM a 530 μM.

Las concentraciones cerebrales más altas de oxiracetam se encuentran en el septum pellucidum , seguido por el hipocampo , la corteza cerebral y con las concentraciones más bajas en el cuerpo estriado después de una dosis oral de 200 mg / kg administrada a ratas. [6] El oxiracetam se puede cuantificar en plasma, suero u orina mediante cromatografía líquida con una de varias técnicas de detección diferentes. [8]

Los principales metabolitos de Oxiracetam incluyen: beta-hidroxi- 2-pirrolidona , N-aminoacetil- GABOB , GABOB (beta-hidroxi-GABA) y glicina . [ cita requerida ] Por lo tanto, su ruta metabólica es exactamente paralela a la del piracetam , aniracetam , fenilpiracetam y todos los demás miembros de la familia -racetam, y también el ácido piroglutámico .

Referencias [ editar ]

  1. ^ Malykh AG, Sadaie MR (febrero de 2010). "Piracetam y fármacos similares a piracetam: de la ciencia básica a nuevas aplicaciones clínicas para los trastornos del SNC". Drogas . 70 (3): 287–312. doi : 10.2165 / 11319230-000000000-00000 . PMID  20166767 . S2CID  12176745 .
  2. ^ Valzelli L, Baiguerra G, Giraud O (junio de 1986). "Diferencia en el aprendizaje y la retención por ratones suizos albinos. Parte III. Efecto de algunos estimulantes cerebrales". Métodos y hallazgos en farmacología clínica y experimental . 8 (6): 337–41. PMID 3736279 . 
  3. ^ Parnetti L, Mecocci P, Petrini A, Longo A, Buccolieri A, Senin U (1989). "Resultados neuropsicológicos de la terapia a largo plazo con oxiracetam en pacientes con demencia de tipo Alzheimer y demencia por infarto múltiple en comparación con un grupo de control". Neuropsicobiología . 22 (2): 97–100. doi : 10.1159 / 000118599 . PMID 2518332 . 
  4. ^ Itil TM, Menon GN, Songar A, Itil KZ (1986). "Farmacología del SNC y efectos terapéuticos clínicos del oxiracetam". Neurofarmacología clínica . 9 Suppl 3: S70-2. doi : 10.1097 / 00002826-198609003-00011 . PMID 3594458 . 
  5. ^ Perucca E, Parini J, Albrici A, Visconti M, Ferrero E (1987). "Farmacocinética de oxiracetam después de la administración de dosis única y múltiple en ancianos". Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos . 12 (2): 145–8. doi : 10.1007 / bf03189889 . PMID 3691580 . S2CID 11415210 .  
  6. ↑ a b c d e f Gouliaev AH, Senning A (mayo de 1994). "Piracetam y otros nootrópicos estructuralmente relacionados". Investigación del cerebro. Reseñas de Brain Research . 19 (2): 180–222. doi : 10.1016 / 0165-0173 (94) 90011-6 . PMID 8061686 . S2CID 18122566 .  
  7. ^ Fordyce DE, Clark VJ, Paylor R, Wehner JM (febrero de 1995). "Mejora del aprendizaje mediado por el hipocampo y la actividad de la proteína quinasa C por oxiracetam en ratones DBA / 2 con problemas de aprendizaje". Investigación del cerebro . 672 (1–2): 170–6. doi : 10.1016 / 0006-8993 (94) 01389-y . PMID 7749739 . S2CID 13191058 .  
  8. ^ Baselt R (2014). Disposición de drogas y sustancias químicas tóxicas en el hombre (10ª ed.). Seal Beach, CA: Publicaciones biomédicas. págs. 1524-1525.

Enlaces externos [ editar ]

  • Oxiracetam en PsychonautWiki

Lectura adicional [ editar ]

  • Bottini G, Vallar G, Cappa S, Monza GC, Scarpini E, Baron P, et al. (Septiembre de 1992). "Oxiracetam en la demencia: un estudio doble ciego controlado por placebo". Acta Neurologica Scandinavica . 86 (3): 237–41. doi : 10.1111 / j.1600-0404.1992.tb05077.x . PMID  1414239 . S2CID  9368980 .
  • Li, W (2017). "(S) -Oxiracetam es el ingrediente activo en Oxiracetam que alivia el deterioro cognitivo inducido por hipoperfusión cerebral crónica en ratas" . Sci. Rep . 7 (1): 10052. doi : 10.1038 / s41598-017-10283-4 . PMC  5577264 . PMID  28855592 .
  • Villardita, C (1992). "Estudios clínicos con Oxiracetam en pacientes con demencia de tipo Alzheimer y demencia de infarto múltiple de grado leve a moderado". Neuropsicobiología . 25 (1): 24-28. doi : 10.1159 / 000118805 . PMID  1603291 .
  • Mondadori, C (1986). "Efectos del oxiracetam sobre el aprendizaje y la memoria en animales: comparación con piracetam" . Clin. Neuropharmacol . 9 (Sup. 3): S27-38. doi : 10.1097 / 00002826-198609003-00006 . PMID  3594453 .
  • Hu, S (2017). "La estimulación del núcleo de oxiracetam o fastigial reduce el daño cognitivo a gran altura" . Cerebro y comportamiento . 7 (10): e00762. doi : 10.1002 / brb3.762 . PMC  5651378 . PMID  29075554 .
  • Krylova, N (1991). "Un estudio comparativo de las propiedades nootrópicas de piracetam y oxiracetam". Farmakologiia I Toksikologiia . 54 (1): 14–6. PMID  1860490 .