Pamaquine es un fármaco de 8-aminoquinolina que se utilizaba anteriormente para el tratamiento de la malaria . Está estrechamente relacionado con la primaquina .
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 29 N 3 O |
Masa molar | 315,461 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Sinónimos
Usos
La pamaquina es eficaz contra los hipnozoítos de las malarias recurrentes ( P. vivax y P. ovale ); ya diferencia de la primaquina, también es muy eficaz contra las etapas eritrocíticas de las cuatro malarias humanas. Un pequeño ensayo clínico de pamaquina como profiláctico causal fue decepcionante [3] (mientras que la primaquina es un profiláctico causal extremadamente eficaz).
La pamaquina es más tóxica y menos eficaz que la primaquina ; por lo tanto, la pamaquina ya no se usa de forma rutinaria y, de las dos, la Organización Mundial de la Salud sólo recomienda actualmente la primaquina . [4]
Efectos adversos
Al igual que la primaquina, la pamaquina causa anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de G6PD . Por lo tanto, los pacientes siempre deben ser evaluados para detectar la deficiencia de G6PD antes de que se les recete pamaquina.
Historia
Pamaquine fue el segundo fármaco antipalúdico sintético descubierto (después del azul de metileno ). Fue sintetizado por Schulemann, Schoenhoeffer y Wingler en 1924. En 1926, Roehl demostró que la pamaquina era eficaz en el tratamiento de la malaria en aves y la introdujo para su uso en humanos. [5] Su desarrollo es de interés en la historia de la farmacoterapia porque fue una de las primeras victorias en la validación del potencial de la aplicación de la química orgánica a la síntesis de sustancias químicas que combatirían infecciones con buena especificidad al tiempo que presenta perfiles de efectos adversos lo suficientemente pequeños como para beneficiar compensaría el daño , en relación con la alternativa contemporánea de poco o ningún tratamiento eficaz para muchas enfermedades debilitantes. En otras palabras, amplió la evidencia de que la esperanza de un gran potencial de la quimioterapia antimicrobiana mostrada por Paul Ehrlich y otros valía la pena seguir con más investigación [2] : 88-91, y que las primeras victorias, como la arsfenamina, eran más que simples trematodos aislados. . Este fue un período de tiempo en el que las aplicaciones económicas más importantes de la química orgánica incluían tintes textiles, explosivos, municiones y armas químicas, pero aún no los productos farmacéuticos. El hecho de que los experimentos sistemáticos e iterativos hubieran sintetizado finalmente un fármaco antipalúdico que era 30 veces más eficaz que la quinina [2] : 91, aunque era lo suficientemente seguro para su uso (en relación con las sombrías alternativas de la época) apoyaba el concepto de los laboratorios de investigación farmacéutica modernos. como se desarrollaría en las próximas décadas.
Un gran ensayo de pamaquina realizado por el Royal Army Medical Corps y el British Indian Medical Service en 1929 mostró por primera vez que era posible prevenir la recaída de la malaria vivax. [1] Antes de esto, se entendía que los pacientes con malaria vivax sufrirían recaídas, pero no había ningún tratamiento que pudiera evitar que ocurrieran las recaídas.
Los pesos relativos de los beneficios y los daños del tratamiento cambian a lo largo de las décadas a medida que avanza la ciencia. Aproximadamente una década después de que la pamaquina estuvo disponible, llegó la cloroquina , y aproximadamente una década después de eso, llegó la primaquina . La pamaquina es más tóxica y menos eficaz que la primaquina ; por lo tanto, la pamaquina ya no se usa de forma rutinaria y, de las dos, la Organización Mundial de la Salud sólo recomienda actualmente la primaquina . [4]
Referencias
- ^ a b Colector J (1931). "Informe sobre un ensayo de plasmoquina y quinina en el tratamiento de la malaria terciana benigna". Revista del Cuerpo Médico del Ejército Real . LVI (5): 321–338, 410–423.
- ^ a b c Ryan F (1993). La plaga olvidada: cómo se ganó y se perdió la batalla contra la tuberculosis . Boston: pequeño, marrón. ISBN 978-0316763806.
- ^ Sweeney AW, Blackburn CR, Rieckmann KH (agosto de 2004). "Informe breve: la actividad de la pamaquina, un fármaco de 8-aminoquinolina, contra las infecciones inducidas por esporozoítos de Plasmodium vivax (cepas de Nueva Guinea)" . The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene . 71 (2): 187–9. doi : 10.4269 / ajtmh.2004.71.2.0700187 . PMID 15306708 .
- ^ a b Organización Mundial de la Salud (2015). Directrices para el tratamiento de la malaria (3ª ed.). Ginebra, Suiza: OMS. ISBN 9789241549127. Consultado el 31 de agosto de 2018 .
- ^ Roehl W. (1926). "Die Wirkung of Plasmochins auf die Vogelmalaria". Arch Schiffs-Tropenhyg . 30 (Supl. 3): 311–318. Código Bibliográfico : 1926NW ..... 14.1156R . doi : 10.1007 / BF01451737 . S2CID 2535139 .