El pinazepam (comercializado bajo la marca Domar and Duna ) es un fármaco de benzodiazepina . [1] Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético .
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 9-cloro-6-fenil-2-prop-2-inil-2,5-diazabiciclo [5.4.0] undeca-5,8,10,12-tetraen-3-ona |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.052.650 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 13 Cl N 2 O |
Masa molar | 308,8 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
El pinazepam y su metabolito N -desmetildiazepam se transfieren al feto en desarrollo en el útero , pero el nivel plasmático del fármaco en la madre suele ser significativamente más alto que en el feto. [2]
El pinazepam se diferencia de otras benzodiazepinas en que tiene un grupo propargilo en la posición N -1 de la estructura de las benzodiazepinas. Es menos tóxico que el diazepam y en estudios con animales parece producir propiedades ansiolíticas y anti-agitación con limitadas propiedades hipnóticas y de deterioro de la coordinación motora. El pinazepam se absorbe rápidamente después de la administración oral. Los principales metabolitos activos del pinazepam son el depropargilpinazepam ( N -desmetildiazepam, nordazepam ) y el oxazepam [ aclaración necesaria ] . En los seres humanos, el pinazepam actúa como un ansiolítico puro, ya que no posee en ningún grado significativo las otras características farmacológicas de las benzodiazepinas. Su falta de efectos de deterioro intelectual, motor e hipnótico lo hace más apropiado que otras benzodiazepinas para el uso diurno. [3] [4] [5] La vida media de eliminación es más larga en los ancianos. [6]
Ver también
Referencias
- ^ Schütz H, Holanda EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K (septiembre de 1988). "[Cribado del nuevo derivado de benzodiazepina, pinazepan, y sus principales metabolitos]". Arzneimittel-Forschung . 38 (9): 1372–5. PMID 3146986 .
- ^ Pacifici GM, Cuoci L, Guarneri M, Fornaro P, Arcidiacono G, Cappelli N, et al. (1984). "Transferencia placentaria de pinazepam y su metabolito N-desmetildiazepam en mujeres a término". Revista europea de farmacología clínica . 27 (3): 307–10. doi : 10.1007 / BF00542165 . PMID 6150857 . S2CID 1389302 .
- ^ Janbroers JM (1984). "Pinazepam: revisión de propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica". Terapéutica clínica . 6 (4): 434–50. PMID 6147192 .
- ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). "Farmacocinética del pinazepam en voluntarios sanos". Revista Internacional de Investigación en Farmacología Clínica . 3 (5): 331–7. PMID 6147314 .
- ^ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). "Pinazepam: un precursor de N-desmetildiazepam". Revista europea de farmacología clínica . 22 (3): 225–8. doi : 10.1007 / BF00545219 . PMID 6809477 . S2CID 1977572 .
- ^ Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (enero de 1982). "Cinética de eliminación del desmetildiazepam en dos sujetos jóvenes y dos ancianos". Revista europea de metabolismo y farmacocinética de fármacos . 7 (1): 69–72. doi : 10.1007 / bf03189546 . PMID 6802645 . S2CID 21836038 .
enlaces externos
- Inchem - Pinazepam