Prazepam es una benzodiazepina derivado fármaco desarrollado por Warner-Lambert en la década de 1960. [1] Posee propiedades ansiolíticas , anticonvulsivas , sedantes y relajantes del músculo esquelético . [2] El prazepam es un profármaco del desmetildiazepam que es responsable de los efectos terapéuticos del prazepam. [3]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | 9-cloro-2- (ciclopropilmetil) -6-fenil-2,5-diazabiciclo [5.4.0] undeca-5,8,10,12-tetraen-3-ona |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
MedlinePlus | a601036 |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 36-200 horas |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.019.069 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 17 Cl N 2 O |
Masa molar | 324,81 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Indicaciones
Prazepam está indicado para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad . Después de la terapia a corto plazo, la dosis generalmente se reduce gradualmente para reducir o evitar cualquier efecto de abstinencia o rebote . [4] [5] El desmetildiazepam , un metabolito activo , tiene una vida media muy larga de 29 a 224 horas, lo que contribuye a los efectos terapéuticos del prazepam. [6] [7]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del prazepam son menos profundos que con otras benzodiazepinas . [8] La somnolencia excesiva y con el uso prolongado, la dependencia de drogas , son los efectos secundarios más comunes del prazepam. [9] [10] Los efectos secundarios como fatiga o "sensación de espacio" también pueden ocurrir, pero con menos frecuencia que con otras benzodiazepinas. Otros efectos secundarios incluyen debilidad, torpeza o letargo , pensamiento nublado y lentitud mental. [11] [12] [13]
Tolerancia, dependencia y abstinencia
Se puede desarrollar tolerancia y dependencia con el uso prolongado de prazepam, y al cesar o reducir la dosis, puede ocurrir un síndrome de abstinencia de benzodiazepinas con síntomas como temblores , disforia , agitación psicomotora , taquicardia y sudoración . En casos graves, pueden ocurrir alucinaciones , psicosis y convulsiones . La psicosis relacionada con la abstinencia generalmente no responde a las mediaciones antipsicóticas. El riesgo y la gravedad del síndrome de abstinencia aumentan cuanto mayor es la dosis y cuanto más tiempo se toma prazepam. [14] Los problemas de tolerancia, dependencia y abstinencia pueden ser menos graves que con otras benzodiazepinas, como el diazepam . [15] Puede deberse a que la tolerancia se desarrolla más lentamente con prazepam que con otras benzodiazepinas. [16] La interrupción abrupta o demasiado rápida de prazepam después de un uso prolongado, incluso en dosis bajas, puede resultar en un síndrome de abstinencia prolongado . [17]
Las benzodiazepinas pueden inducir graves problemas de adicción , que es una de las principales razones por las que su uso está restringido a un uso a corto plazo. Una encuesta realizada en Senegal reveló que la mayoría de los médicos creía que su formación en este ámbito era en general deficiente. Recomendaciones para que las autoridades nacionales tomen medidas urgentes con respecto al uso racional de las benzodiazepinas. [18] Otro estudio en Dakar encontró que casi una quinta parte de los médicos ignoraban las pautas de prescripción con respecto al uso a corto plazo de benzodiazepinas, y casi tres cuartas partes de los médicos consideraban que su formación y conocimientos sobre las benzodiazepinas eran inadecuados. Se ha recomendado a los médicos más formación sobre las benzodiazepinas. [19]
Contraindicaciones y especial precaución.
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, personas dependientes del alcohol o las drogas y personas con trastornos psiquiátricos comórbidos . [20]
Mecanismo de acción
El prazepam ejerce sus efectos terapéuticos principalmente mediante la modulación del receptor de benzodiazepinas, que a su vez mejora la función de GABA en el cerebro. [21] El prazepam, al igual que otras benzodiazepinas, tiene propiedades anticonvulsivas , pero sus propiedades anticonvulsivas no son tan potentes como otras benzodiazepinas cuando se prueban en estudios con animales. [22] [23] [24] [25]
Farmacocinética
El prazepam se metaboliza en desciclopropilmetilprazepam (también conocido como desmetildiazepam ) y 3-hidroxiprazepam, que luego se metaboliza en oxazepam . [26] [27] [28] [29] [30] prazepam es un profármaco para descyclopropylmethylprazepam / desmetildiazepam (también conocido como norprazepam o nordazepam ) que es responsable de la mayor parte de la actividad terapéutica de prazepam en lugar de prazepam sí mismo. [14] [21] [31] [32]
Interacciones
El prazepam puede interactuar con la cimetidina . [33] El alcohol en combinación con prazepam aumenta los efectos adversos, particularmente los efectos secundarios que afectan el rendimiento y la somnolencia . [34]
Sobredosis
Los síntomas de una sobredosis de prazepam incluyen somnolencia , agitación y ataxia . La hipotonía también puede ocurrir en casos graves. Las sobredosis en niños suelen provocar síntomas más graves de sobredosis. [35]
Potencial de abuso
El prazepam, como otras benzodiazepinas, tiene potencial de abuso y puede crear hábito . Sin embargo, su potencial de abuso puede ser menor que el de otras benzodiazepinas porque tiene un inicio de acción lento. [14] [36]
Toxicidad
Los estudios en animales han encontrado que el prazepam tomado durante el embarazo produce un retraso en el crecimiento y causa anomalías reproductivas. [37] [38] [39]
Nombres comerciales
Los nombres comerciales comunes incluyen Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam y Trepidan. Los nombres comerciales varían según el país; Austria : Demetrin, Bélgica : Lysanxia, Francia : Lysanxia, Alemania : Demetrin; Mono Demetrin, Grecia : Centrac, Irlanda : Centrax, Italia : Prazene; Trepidan, Macedonia : Demetrin, Prazepam, Países Bajos : Reapam, Portugal : Demetrin, Sudáfrica : Demetrin, Suiza : Demetrin, Tailandia : Pozapam; Prasepina. [40]
Ver también
- Benzodiazepina
- Dependencia de benzodiazepinas
- Efectos a largo plazo de las benzodiazepinas
Referencias
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enlaces externos
- Inchem - Prazepam