La proclorperazina , anteriormente [1] vendida bajo la marca Compazine entre otros, es un medicamento que se usa para tratar las náuseas , la esquizofrenia , las migrañas y la ansiedad . [2] [3] [4] Es un medicamento menos preferido para la ansiedad. [2] Se puede tomar por vía oral, rectal , inyección en una vena o inyección en un músculo . [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Compazine, Stemetil, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682116 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por vía oral , rectal , intramuscular (IM), intravenosa (IV) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Desconocido, pero se presume sustancial |
Enlace proteico | 91–99% |
Metabolismo | Principalmente hígado ( CYP2D6 y / o CYP3A4 ) |
Vida media de eliminación | 4-8 horas, difiere según el método de administración |
Excreción | Metabolitos biliares (coloreados) inactivos en la orina |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.345 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 24 Cl N 3 S |
Masa molar | 373,94 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, visión borrosa, presión arterial baja y mareos. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir trastornos del movimiento que incluyen discinesia tardía y síndrome neuroléptico maligno . [2] En general, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [5] Es un antipsicótico típico que se cree que actúa reduciendo la acción de la dopamina en el cerebro. [2]
La proclorperazina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1956. [2] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2016, fue el medicamento 288 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [6]
Usos médicos
Vómitos
La proclorperazina se usa para prevenir los vómitos causados por la quimioterapia , la radioterapia y en el entorno pre y posoperatorio . [7] Una revisión Cochrane de 2015 no encontró diferencias en la eficacia entre los medicamentos que se usan comúnmente para este propósito en las salas de emergencia. [8]
Migraña
La proclorperazina, generalmente por vía intravenosa, se usa para tratar la migraña . [9] [10] Este uso es recomendado por la American Headache Society. [4] Una revisión sistemática de 2019 encontró que la PCP tenía casi tres veces más probabilidades que la metoclopramida de aliviar el dolor de cabeza dentro de los 60 minutos posteriores a la administración. [9]
Laberintitis
En el Reino Unido, el maleato de proclorperazina se ha utilizado para la laberintitis , que incluye no solo náuseas y vértigo , sino también «sacudidas» y distorsiones espaciales y temporales. [11]
Efectos secundarios
La sedación es muy común y los efectos secundarios extrapiramidales son comunes e incluyen inquietud, reacciones distónicas , pseudoparkinsonismo y acatisia ; los síntomas extrapiramidales pueden afectar al 2% de las personas en dosis bajas, mientras que las dosis más altas pueden afectar hasta al 40% de las personas. [12] [13]
La proclorperazina también puede causar una afección potencialmente mortal llamada síndrome neuroléptico maligno (SNM). Algunos síntomas del SNM incluyen fiebre alta, rigidez de los músculos, espasmo de los músculos del cuello, confusión, pulso o presión arterial irregular, frecuencia cardíaca rápida (taquicardia), sudoración, ritmos cardíacos anormales (arritmias). Las investigaciones de la Administración de Veteranos y la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos muestran reacciones en el lugar de la inyección. Los efectos adversos son similares en los niños. [7]
Discontinuación
El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [14] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [15] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [15] Con menos frecuencia, puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [15] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [15]
Existe evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [16] También puede resultar en la reaparición de la afección que se está tratando. [17] Rara vez puede ocurrir discinesia tardía cuando se suspende el medicamento. [15]
Farmacología
Sitio | Ki (nM) | Especies | Árbitro |
---|---|---|---|
5-HT 1A | 5.888 | Humano | [18] |
5-HT 2A | 7.24 | Humano | [18] |
5-HT 2C | 123 | Humano | [18] |
5-HT 3 | 1349 | Humano | [18] |
5-HT 6 | 148 | Humano | [18] |
5-HT 7 | 6.760 | Humano | [18] |
α 1 | 24 | Humano | [19] |
α 2 | 1700 | Humano | [19] |
M 1 | 776 | Humano | [18] |
M 2 | 1413 | Humano | [18] |
D 1 | 251 | Humano | [18] |
D 2 | 2,24 | Humano | [18] |
D 3 | 1,82 | Humano | [18] |
D 4 | 5.37 | Humano | [18] |
H 1 | 6.03 | Humano | [20] |
H 3 | 17.378 | Humano | [20] |
H 4 | 17783 | Humano | [20] |
DAT | 589 | Humano | [18] |
NETO | 600 | Rata | [21] |
Se cree que la proclorperazina ejerce sus efectos antipsicóticos al bloquear los receptores de dopamina . [22]
La proclorperazina es análoga a la clorpromazina ; ambos de estos agentes antagonize dopaminérgico D 2 receptores en las diversas vías del sistema nervioso central . Este bloqueo D 2 produce efectos antipsicóticos, antieméticos y de otro tipo. La hiperprolactinemia es un efecto secundario de los antagonistas de la dopamina, ya que el bloqueo de los receptores D 2 dentro de la vía tuberoinfundibular da como resultado un aumento de los niveles plasmáticos de prolactina debido al aumento de la secreción de los lactótrofos en la hipófisis anterior.
Después de la inyección intramuscular, la acción antiemética es evidente en 5 a 10 minutos y dura de 3 a 4 horas. También se observa una acción rápida después del tratamiento bucal. Con la dosificación oral, el inicio de la acción se retrasa pero la duración es algo más prolongada (aproximadamente 6 horas).
sociedad y Cultura
En el Reino Unido, la proclorperazina está disponible para el tratamiento de las náuseas causadas por la migraña en forma de tableta disuelta en la boca , y en Australia como tableta que se ingiere entera. Se vende como un "medicamento de farmacia", lo que significa que no requiere receta médica, pero solo está disponible después de hablar con un farmacéutico . [23] [24]
Márketing
La proclorperazina está disponible en tabletas, supositorios y en forma inyectable. [25]
En septiembre de 2017 se comercializó con los nombres comerciales Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Lotamin, Mitil, Mormal, Nautisol, Novamin, Novomit, Proazine. , Procalm, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclorperazina, Proclozina, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil y Volimin. [25] [26]
También se comercializó en ese momento como un fármaco combinado para humanos con paracetamol como Vestil-A, como fármaco combinado para uso veterinario, con isopropamida como darbazina. [25]
Investigar
Alexza Pharmaceuticals estudió una forma inhalada de proclorperazina para el tratamiento de la migraña a través de ensayos de fase II con el nombre de desarrollo AT-001; el desarrollo se interrumpió en 2011. [27]
Referencias
- ^ Lista de RX https://www.rxlist.com/compazine-side-effects-drug-center.htm . Consultado el 14 de abril de 2021 . Falta o vacío
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( ayuda ) - ^ a b c d e f g "Monografía de proclorperazina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 385–386. ISBN 9780857113382.
- ^ a b Orr, SL; Friedman, BW; Christie, S; Minen, MT; Bamford, C; Kelley, NE; Tepper, D (junio de 2016). "Manejo de adultos con migraña aguda en el departamento de emergencias: evaluación de la evidencia de la Sociedad Americana del dolor de cabeza de farmacoterapias parenterales" . Dolor de cabeza . 56 (6): 911–40. doi : 10.1111 / head.12835 . PMID 27300483 .
- ^ "Uso de proclorperazina durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ "Proclorperazina - Estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b Lau Moon Lin, M; Robinson, PD; Flanco, J; Sung, L; Dupuis, LL (junio de 2016). "La seguridad de la proclorperazina en niños: una revisión sistemática y un metanálisis". Seguridad de los medicamentos . 39 (6): 509–16. doi : 10.1007 / s40264-016-0398-9 . PMID 26884326 . S2CID 39349233 .
- ^ Furyk, JS; Meek, RA; Egerton-Warburton, D (28 de septiembre de 2015). "Fármacos para el tratamiento de náuseas y vómitos en adultos en el ámbito del servicio de urgencias" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (9): CD010106. doi : 10.1002 / 14651858.CD010106.pub2 . PMC 6517141 . PMID 26411330 .
- ^ a b Golikhatir I, Cheraghmakani H, Bozorgi F, Jahanian F, Sazgar M, Montazer SH (2019). "La eficacia y seguridad de la proclorperazina en pacientes con migraña aguda: una revisión sistemática y un metanálisis". Dolor de cabeza . 59 (5): 682–700. doi : 10.1111 / head.13527 . PMID 30990883 . S2CID 119544256 .Mantenimiento de CS1: utiliza el parámetro de autores ( enlace )
- ^ Patniyot, IR; Gelfand, AA (enero de 2016). "Terapias de tratamiento agudo para la migraña pediátrica: una revisión sistemática cualitativa". Dolor de cabeza . 56 (1): 49–70. doi : 10.1111 / head.12746 . PMID 26790849 . S2CID 25893066 .
- ^ Coatesworth AP (noviembre de 2000). "Evaluación y tratamiento del mareo" . Revista de neurología, neurocirugía y psiquiatría . 69 (5): 706–707. doi : 10.1136 / jnnp.69.5.706 . PMC 1763384 . PMID 11184241 .
- ^ Brown, Thomas Markham; Stoudemire, Alan (1998). "Antipsicóticos" . Efectos secundarios psiquiátricos de los medicamentos recetados y de venta libre . Editorial Psiquiátrica Estadounidense. pag. 1946. ISBN 9780880488686.
- ^ "Efectos secundarios de Procot en detalle" . Drugs.com .
- ^ Comité Conjunto del Formulario, BMJ, ed. (Marzo de 2009). "4.2.1". Formulario Nacional Británico (57 ed.). Reino Unido: Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. pag. 192. ISBN 978-0-85369-845-6.
La retirada de los fármacos antipsicóticos después de un tratamiento a largo plazo siempre debe ser gradual y vigilada de cerca para evitar el riesgo de síndrome de abstinencia aguda o recaída rápida.
- ^ a b c d e Haddad, Peter; Haddad, Peter M .; Dursun, Serdar; Deakin, Bill (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica . OUP Oxford. págs. 207–216. ISBN 9780198527480.
- ^ Moncrieff J (julio de 2006). "¿La abstinencia antipsicótica provoca psicosis? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis de supersensibilidad) y recaída relacionada con la abstinencia". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3-13. doi : 10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655 . S2CID 6267180 .
- ^ Sacchetti, Emilio; Vita, Antonio; Siracusano, Alberto; Fleischhacker, Wolfgang (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia . Springer Science & Business Media. pag. 85. ISBN 9788847026797.
- ^ a b c d e f g h yo j k l m Silvestre, JS; Prous, J. (2005). "Investigación sobre eventos adversos de medicamentos. I. La afinidad de unión del receptor muscarínico M3 podría predecir el riesgo de que los antipsicóticos induzcan diabetes tipo 2" . Métodos y hallazgos en farmacología clínica y experimental . 27 (5): 289-304. doi : 10.1358 / mf.2005.27.5.908643 . ISSN 0379-0355 . PMID 16082416 .
- ^ a b Richelson, Elliott; Nelson, Albert (agosto de 1984). "Antagonismo por neurolépticos de receptores de neurotransmisores del cerebro humano normal in vitro". Revista europea de farmacología . 103 (3–4): 197–204. doi : 10.1016 / 0014-2999 (84) 90478-3 . PMID 6149136 .
- ^ a b c Appl, Heidrun; Holzammer, Tobias; Dove, Stefan; Haen, Ekkehard; Straßer, Andrea; Seifert, Roland (febrero de 2012). "Interacciones de receptores de histamina humana recombinante H1, H2, H3 y H4 con 34 antidepresivos y antipsicóticos". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 385 (2): 145-170. doi : 10.1007 / s00210-011-0704-0 . ISSN 0028-1298 . PMID 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Richelson, Elliott; Pfenning, Michael (septiembre de 1984). "Bloqueo por antidepresivos y compuestos relacionados de la captación de amina biogénica en sinaptosomas de cerebro de rata: la mayoría de los antidepresivos bloquean selectivamente la captación de norepinefrina". Revista europea de farmacología . 104 (3–4): 277–286. doi : 10.1016 / 0014-2999 (84) 90403-5 . PMID 6499924 .
- ^ Manuchair S. Ebadi, Referencia de escritorio de farmacología clínica. 2007
- ^ "Buccastem M - Resumen de características del producto (SPC) - (eMC)" . Compendio de medicamentos electrónicos del Reino Unido. 16 de febrero de 2016 . Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
- ^ "Información sobre medicamentos" . Opciones de NHS . Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
- ^ a b c "Marcas internacionales de proclorperazina" . Drugs.com . Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
- ^ "Información del paciente de Compazine (proclorperazina): efectos secundarios e imágenes de fármacos en RxList" . RxList .
- ^ Chua, AL; Silberstein, S (septiembre de 2016). "Desarrollo de la terapia con fármacos inhalados para el tratamiento de la migraña". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 17 (13): 1733–43. doi : 10.1080 / 14656566.2016.1203901 . PMID 27416108 . S2CID 11724776 .
enlaces externos
- "Proclorperazina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.