La ropivacaína ( Rinn ) / r oʊ p ɪ v ə k eɪ n / es un anestésico local fármaco perteneciente a la amino amida grupo. El nombre ropivacaína se refiere tanto al racemato y el comercializado S - enantiómero . AstraZeneca comercializa habitualmente el hidrocloruro de ropivacaína con el nombre comercial Naropin .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Naropin |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Parenteral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 87% -98% (epidural) |
Metabolismo | Hígado ( mediado por CYP1A2 ) |
Vida media de eliminación | 1,6 a 6 horas (varía según la vía de administración) |
Excreción | Riñón 86% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.128.244 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 17 H 26 N 2 O |
Masa molar | 274,408 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 144 a 146 ° C (291 a 295 ° F) |
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(verificar) |
Historia
La ropivacaína se desarrolló después de que se observó que la bupivacaína estaba asociada con un paro cardíaco , particularmente en mujeres embarazadas. Se encontró que la ropivacaína tiene menos cardiotoxicidad que la bupivacaína en modelos animales.
Uso clínico
Contraindicaciones
La ropivacaína está contraindicada para la anestesia regional intravenosa (ARIV). Sin embargo, nuevos datos sugirieron el uso de ropivacaína (1,2-1,8 mg / kg en 40 ml) y levobupivacaína (40 ml de solución al 0,125%), porque tienen menos toxicidad cardiovascular y del sistema nervioso central que la bupivacaína racémica. [1]
Efectos adversos
Las reacciones adversas a medicamentos (RAM) son raras cuando se administra correctamente. La mayoría de las RAM se relacionan con la técnica de administración (que da lugar a una exposición sistémica) o los efectos farmacológicos de la anestesia; sin embargo, las reacciones alérgicas rara vez pueden ocurrir.
La exposición sistémica a cantidades excesivas de ropivacaína produce principalmente efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) y cardiovasculares; los efectos sobre el SNC suelen producirse a concentraciones más bajas del plasma sanguíneo y efectos cardiovasculares adicionales presentes en concentraciones más altas, aunque también puede producirse colapso cardiovascular con concentraciones bajas. Los efectos sobre el SNC pueden incluir excitación del SNC (nerviosismo, hormigueo alrededor de la boca, tinnitus , temblor, mareos, visión borrosa, convulsiones seguidas de depresión (somnolencia, pérdida del conocimiento), depresión respiratoria y apnea ). Los efectos cardiovasculares incluyen hipotensión , bradicardia , arritmias y / o paro cardíaco , algunos de los cuales pueden deberse a hipoxemia secundaria a depresión respiratoria. [2]
Condrólisis glenohumeral postartroscópica
La ropivacaína es tóxica para el cartílago y sus infusiones intraarticulares pueden provocar condrólisis glenohumeral postartroscópica . [3]
Tratamiento de sobredosis
En cuanto a la bupivacaína , Celepid , una emulsión de lípidos intravenosa comúnmente disponible, puede ser eficaz en el tratamiento de la cardiotoxicidad grave secundaria a una sobredosis de anestésico local en experimentos con animales [4] y en humanos en un proceso llamado rescate de lípidos . [5] [6] [7]
Referencias
- ↑ (Basic of Anesthesia, Robert Stoelting, página 289)
- ^ Rossi S, editor. Manual de medicamentos de Australia 2006. Adelaide: Manual de medicamentos de Australia; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
- ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (diciembre de 2015). "Cartílago articular y anestésico local: una revisión sistemática de la literatura actual" . Revista de ortopedia . 12 (Supl. 2): S200-10. doi : 10.1016 / j.jor.2015.10.005 . PMC 4796530 . PMID 27047224 .
- ^ Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). "La infusión de emulsión de lípidos rescata a los perros de la toxicidad cardíaca inducida por bupivacaína". Medicina Regional de Anestesia y Dolor . 28 (3): 198–202. doi : 10.1053 / rapm.2003.50041 . PMID 12772136 . S2CID 6247454 .
- ^ Picard J, Meek T (febrero de 2006). "Emulsión lipídica para tratar la sobredosis de anestésico local: el regalo del globo". Anestesia . 61 (2): 107–9. doi : 10.1111 / j.1365-2044.2005.04494.x . PMID 16430560 . S2CID 29843241 .
- ^ Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (julio de 2006). "Uso exitoso de una emulsión de lípidos al 20% para resucitar a un paciente después de un presunto paro cardíaco relacionado con la bupivacaína". Anestesiología . 105 (1): 217–8. doi : 10.1097 / 00000542-200607000-00033 . PMID 16810015 .
- ^ Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (agosto de 2006). "Reanimación exitosa de un paciente con asistolia inducida por ropivacaína después del bloqueo del plexo axilar mediante infusión de lípidos". Anestesia . 61 (8): 800–1. doi : 10.1111 / j.1365-2044.2006.04740.x . PMID 16867094 . S2CID 43125067 .
enlaces externos
- "Ropivacaína" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Clorhidrato de ropivacaína" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.