Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II ( ARB ), formalmente antagonistas de los receptores de angiotensina II tipo 1 ( AT 1 ) , [1] también conocidos como bloqueadores de los receptores de angiotensina , [2] [3] antagonistas de los receptores de angiotensina II o antagonistas de los receptores AT 1 , son un grupo de productos farmacéuticos que se unen e inhiben el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT 1 ) y, por lo tanto, bloquean la contracción arteriolar y los efectos de retención de sodio del sistema renina-angiotensina . [4]
Sus principales usos son en el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta), la nefropatía diabética ( daño renal debido a la diabetes ) y la insuficiencia cardíaca congestiva . Bloquean selectivamente la activación del receptor AT 1 , impidiendo la unión de la angiotensina II en comparación con los inhibidores de la ECA . [4]
Los ARB y los inhibidores de la ECA con atribuciones similares están indicados como antihipertensivos de primera línea en pacientes que desarrollan hipertensión junto con insuficiencia cardíaca del lado izquierdo . [5] Sin embargo, los BRA parecen producir menos efectos adversos en comparación con los inhibidores de la ECA. [5]
Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II se usan principalmente para el tratamiento de la hipertensión cuando el paciente no tolera la terapia con inhibidores de la ECA principalmente debido a la tos persistente y/o seca . [6] No inhiben la descomposición de la bradiquinina u otras cininas y, por lo tanto, rara vez se asocian con la tos seca persistente o el angioedema que limitan la terapia con inhibidores de la ECA. [ cita requerida ] Más recientemente, se han utilizado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en pacientes que no toleran la terapia con inhibidores de la ECA, en particular, candesartán. Irbesartán y losartán tienen datos de ensayos que muestran beneficios en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 , [ cita requerida ] y pueden retrasar la progresión de la nefropatía diabética . [ cita requerida ] Un estudio doble ciego de 1998 encontró que " lisinopril mejoró la sensibilidad a la insulina mientras que losartan no la afectó". [7] El candesartán se usa experimentalmente en el tratamiento preventivo de la migraña . [8] [9] Se ha encontrado que el lisinopril es menos efectivo que el candesartán para prevenir la migraña. [10]
Los bloqueadores de los receptores de angiotensina II tienen diferentes potencias en relación con el control de la presión arterial, con efectos estadísticamente diferentes en las dosis máximas. [11] Cuando se usa en la práctica clínica, el agente particular utilizado puede variar según el grado de respuesta requerido.
En un estudio después de 10 semanas de tratamiento con un ARB llamado losartán (Cozaar), el 88 % de los hombres hipertensos con disfunción sexual informaron una mejoría en al menos un área de la sexualidad y la satisfacción sexual general mejoró del 7,3 % al 58,5 %. [14] En un estudio que comparó el bloqueador beta carvedilol con valsartan, el bloqueador del receptor de angiotensina II no solo no tuvo efectos nocivos sobre la función sexual, sino que en realidad la mejoró. [15] Otros BRA incluyen candesartán (Atacand), telmisartán (Micardis) y valsartán (Diovan), fimasartán (Kanarb).