La sulfadimetoxina (o sulfadimetoxina , nombres comerciales Di-Methox o Albon ) es un medicamento antimicrobiano de sulfonamida de larga duración que se utiliza en medicina veterinaria. Se utiliza para tratar muchas infecciones, incluidas infecciones respiratorias, del tracto urinario, entéricas y de tejidos blandos [3] y se puede administrar de forma independiente o combinada con ormetoprim para ampliar el rango objetivo. [2] Como todas las sulfamidas, la sulfadimetoxina inhibe la síntesis bacteriana de ácido fólico actuando como un inhibidor competitivo contra PABA . Es el fármaco más común recetado a perros que padecen coccidiosis . [4]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Albon, Di-Methox |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos profesionales de la FDA |
Vías de administración | Por la boca ; puede ser intravenoso en bovinos [1] |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 55–60% [2] |
Vida media de eliminación | 13,1 horas en perros [2] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.004.113 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 14 N 4 O 4 S |
Masa molar | 310,33 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Mecanismo
Como otras sulfonamidas, la sulfadimetoxina es un inhibidor de la dihidropteroato sintasa . Las bacterias y algunos protozoos no pueden obtener ácido fólico del medio ambiente y, en cambio, deben sintetizarlo convirtiendo PABA ( para- aminobenzoato ) en dihidropteroato utilizando la enzima dihidropteroato sintasa . Las sulfonamidas actúan como inhibidores competitivos ; al ser estructuralmente similares a PABA, pueden unirse al sitio activo de la enzima y evitar que progrese la síntesis de ácido fólico. El ácido fólico es necesario para que estos organismos produzcan ácidos nucleicos (es decir, ADN y ARN ), que son necesarios para la división celular. [5] Por lo tanto, tiene un efecto microbiostático en lugar de microbicida (previene el crecimiento de patógenos en lugar de matarlos), y tiene el efecto más fuerte en las etapas iniciales de una infección, cuando el patógeno se está dividiendo rápidamente. Dado que es microbiostático, la sulfadimetoxina aún requiere que el animal aún pueda montar una respuesta inmune para matar al patógeno. [6] [3]
Con ormetoprim
La sulfadimetoxina se puede administrar sola (como con el nombre comercial de Albon) o en combinación con ormetoprim como una "sulfonamida potenciada" para aumentar la actividad antimicrobiana. [2] Ormetoprim es una diaminopiridina que inhibe la dihidrofolato reductasa , que se encuentra más avanzada en la ruta de síntesis del ácido fólico. Aunque se ha encontrado que la proporción óptima de sulfadimetoxina a ormetoprim es de 20: 1, se vende farmacéuticamente como una mezcla de 5: 1. [6]
Farmacocinética
La sulfadimetoxina, como todas las sulfonamidas, se difunde fácilmente cuando se encuentra en su forma sindicalizada, soluble en lípidos y llega fácilmente a muchos tejidos. Las cantidades relativas se determinan tanto por su pKa como por el pH de cada tejido. Por lo tanto, los niveles tienden a ser más altos en tejidos y fluidos corporales menos ácidos o en tejidos enfermos que tienen altas concentraciones de leucocitos . [7] [3] [6] Su capacidad para unirse a las proteínas plasmáticas es muy alta, lo que lleva a la sulfadimetoxina a mantener niveles en sangre más altos que la mayoría de las otras sulfonamidas de acción prolongada. Dosis comparativamente bajas pueden proporcionar niveles sanguíneos terapéuticos rápidos y sostenidos. [3] La mayoría de los animales para los que se comercializa sulfadimetoxina acetilan sulfadimetoxina en el hígado para formar acetilsulfadimetoxina, que se secreta en la bilis . Los perros son la excepción: dado que no pueden acetilar las sulfanamidas, excretan sulfadimetoxina casi sin cambios en la orina (su incapacidad para transformar la sulfadimetoxina también los hace más susceptibles a los efectos secundarios negativos). [8] [9] [10]
La sulfadimetoxina tiene una solubilidad relativamente alta al pH que ocurre normalmente en los riñones y se reabsorbe fácilmente en los túbulos renales , lo que aumenta su vida media prolongada. [11] [8] El uso de sulfadimetoxina genera preocupaciones de que se precipitará en los riñones y provocará cristaluria . Aunque la cristalización no es una ocurrencia común en la medicina veterinaria, se puede evitar por completo agregando una diaminopirimidina como ormetoprim. [11] [6] También se recomienda mantener al animal bien hidratado. [12]
Uso
La sulfadimetoxina es el único fármaco aprobado por la FDA para el tratamiento de la coccidioisis intestinal en perros y gatos. [2] También se utiliza para:
- Tratamiento de las infecciones de la piel y los tejidos blandos en perros causadas por Staphylococcus aureus o E. coli [8]
- Tratamiento del ganado para el complejo de enfermedades respiratorias bovinas ("complejo de fiebre del transporte"), pododermatitis necrótica (pietín), neumonía cuando es causada por Pasteurella y difteria de terneros causada por Fusobacterium necrophorum [1]
- Cuando se combina con ormetoprim: [2]
- Tratamiento de infecciones de tejidos blandos, infecciones de la piel, infecciones del tracto urinario e infecciones por coccidios intestinales en perros
- Prevención del cólera aviar y coccidioisis por Eimeria en aves de corral
- Tratamiento del salmón y la trucha para la furunculosis
También es una de las únicas sulfonamidas permitidas para el tratamiento de ganado lechero lactante (las otras son sulfabrometazina y sulfatoxipiridazina). [6]
Notas
- ^ a b "Inyección de SulfaMed (sulfadimetoxina) al 40% para uso animal" . Drugs.com . Consultado el 18 de junio de 2017 .
- ^ a b c d e f Riviere JE, Papich MG (13 de mayo de 2013). Farmacología y Terapéutica Veterinaria . John Wiley e hijos. págs. 836, 845, 857, 1169. ISBN 9781118685907.
- ^ a b c d "ALBON - suspensión de sulfadimetoxina" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 2014-05-21 . Consultado el 17 de junio de 2017 .
- ^ Ward E (8 de diciembre de 2008). "Coccidiosis en perros" . Conozca a su mascota . Hospitales VCA . Consultado el 18 de junio de 2017 .
- ^ Bauman RW (2015). Microbiología: con enfermedades por sistema corporal (4ª ed.). Boston: Pearson. pag. 296. ISBN 9780321918550.
- ^ a b c d e "Combinaciones de sulfonamidas y sulfonamidas" . Manual veterinario de Merck . Consultado el 18 de junio de 2017 .
- ^ Stowe CM (1965). "Capítulo 33: Las sulfonamidas". En Jones LM (ed.). Farmacología y Terapéutica Veterinaria . Ames, Iowa: Iowa State University Press.
- ^ a b c Plumb DC (2011). Manual de medicamentos veterinarios de Plumb (7ª ed.). Ames, Iowa: Wiley. págs. 951, 954. ISBN 9780470959640.
- ^ Papich MG (2007). Manual de medicamentos veterinarios de Saunders (2ª ed.). St. Louis, Missouri: Saunders / Elsevier. ISBN 9781416028888.
- ^ Bridges JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (octubre de 1968). "Diferencias de especies en el metabolismo de la sulfadimetoxina" . La revista bioquímica . 109 (5): 851–6. doi : 10.1042 / bj1090851 . PMC 1187037 . PMID 4972257 .
- ^ a b Baggot JD (marzo de 1970). "Algunos aspectos de la persistencia del fármaco en animales domésticos". Investigación en Veterinaria . 11 (2): 130–7. doi : 10.1016 / S0034-5288 (18) 34350-9 . PMID 5499300 .
- ^ Equipo editorial de PetCoach. "Sulfadimetoxina (Albon)" . PetCoach .
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos ( suspensión de sulfadimetoxina ALBON ), que es de dominio público .