La trifluoperazina , que se vende bajo varias marcas, es un antipsicótico típico que se usa principalmente para tratar la esquizofrenia . [1] También se puede usar a corto plazo en personas con trastorno de ansiedad generalizada, pero es menos preferido que las benzodiazepinas . [1] Pertenece a la clase química de las fenotiazinas .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Stelazine, Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682121 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Por la boca, IM |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 10-20 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.003.837 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 21 H 24 F 3 N 3 S |
Masa molar | 407,50 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Usos médicos
Esquizofrenia
La trifluoperazina es un antipsicótico eficaz para las personas con esquizofrenia. [2] Existe evidencia de baja calidad de que la trifluoperazina aumenta la posibilidad de mejorar en comparación con el placebo cuando se realiza un seguimiento de las personas durante 19 semanas. [2] Existe evidencia de baja calidad de que la trifluoperazina reduce el riesgo de recaída en comparación con el placebo cuando se realiza un seguimiento de las personas durante 5 meses. [2] A partir de 2014, no hubo pruebas sólidas de una diferencia entre la trifluoperazina y el placebo con respecto al riesgo de experimentar síntomas intensificados durante un período de 16 semanas ni en la reducción de la agitación o la angustia significativa. [2]
No existen pruebas sólidas de que la trifluoperazina sea más eficaz para la esquizofrenia que los antipsicóticos de menor potencia como la clorpromazina , el clorprotixeno , la tioridazina y la levomepromazina , pero la trifluoperazina parece causar más efectos adversos que estos fármacos. [3]
Otro
Parece ser eficaz para las personas con trastorno de ansiedad generalizada, pero la relación riesgo-beneficio no estaba clara en 2005. [4]
Se ha utilizado experimentalmente como fármaco para matar patógenos eucariotas en humanos. [5]
Efectos secundarios
Su uso en muchas partes del mundo ha disminuido debido a la discinesia tardía temprana y tardía muy frecuente y grave , un tipo de síntoma extrapiramidal . La tasa de desarrollo anual de discinesia tardía puede llegar al 4%. [ cita requerida ]
Un metaanálisis de 2004 de los estudios sobre trifluoperazina encontró que es más probable que el placebo cause efectos secundarios extrapiramidales como acatisia , distonía y parkinsonismo . [6] También es más probable que cause somnolencia y efectos secundarios anticolinérgicos como ojos rojos y xerostomía (boca seca). [6] Todos los antipsicóticos pueden causar el síndrome neuroléptico maligno raro y, en ocasiones, fatal . [7] La trifluoperazina puede reducir el umbral de convulsiones. [8] La acción antimuscarínica de la trifluoperazina puede causar una dilatación excesiva de las pupilas ( midriasis ), lo que aumenta las posibilidades de que los pacientes con hipermetropía desarrollen glaucoma . [9]
Contraindicaciones
La trifluoperazina está contraindicada en la depresión del SNC , el coma y las discrasias sanguíneas . La trifluoperazina debe usarse con precaución en pacientes que padecen insuficiencia renal o hepática.
Mecanismo de acción
La trifluoperazina tiene efectos antiadrenérgicos centrales , [10] antidopaminérgicos , [11] [12] y anticolinérgicos mínimos . [13] Se cree que actúa bloqueando los receptores de dopamina D 1 y D 2 en las vías mesocortical y mesolímbica , aliviando o minimizando síntomas de esquizofrenia como alucinaciones , delirios y pensamiento y habla desorganizados. [6]
Nombres
Las marcas incluyen Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz, Triftazin.
En el Reino Unido y algunos otros países, la trifluoperazina se vende y comercializa con la marca 'Stelazine'.
El medicamento se vende en forma de tabletas, líquido y 'USP inyectable con trifluoperazina' para uso intramuscular profundo a corto plazo. El estudio de los datos farmacológicos de GP ha indicado casos de fusión irreversible de las vértebras del cuello que llevan a que las preparaciones de NHS sean predominantemente trifluoperazina en forma líquida en oposición a la forma de tableta como en Stela zine, etc.
En el pasado, la trifluoperazina se usaba en combinaciones fijas con el inhibidor de la MAO (antidepresivo) tranilcipromina ( tranilcipromina / trifluoperazina ) para atenuar los fuertes efectos estimulantes de este antidepresivo. Esta combinación se vendió bajo la marca Jatrosom N. Asimismo, una combinación con amobarbital (potente agente sedante / hipnótico) para la mejora de la psiconeurosis y el insomnio existía bajo la marca Jalonac. En Italia, la primera combinación todavía está disponible, vendida bajo la marca Parmodalin (10 mg de tranilcipromina y 1 mg de trifluoperazina).
Referencias
- ^ a b "Clorhidrato de trifluoperazina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 8 de enero de 2017 .
- ^ a b c d Koch, K; Mansi, K; Haynes, E (2014). "Trifluoperazina versus placebo para la esquizofrenia" . Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 (1): CD010226.pub2. doi : 10.1002 / 14651858.CD010226.pub2 . PMC 6718209 . PMID 24414883 . Resumen Lay (20 de julio de 2017).
- ^ Tarde, M; Dold, M; Engel, RR; Leucht, S (8 de julio de 2014). "Trifluoperazina versus fármacos antipsicóticos de primera generación de baja potencia para la esquizofrenia". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas (7): CD009396. doi : 10.1002 / 14651858.CD009396.pub2 . PMID 25003310 .
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