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Hidrocodona / paracetamol
Vicodin5mg.jpg
Combinación de
HidrocodonaAnalgésico opioide
ParacetamolAnalgésico anilida
Datos clinicos
Nombres comercialesLorcet, Norco, Vicodin, otros
Otros nombresHidrocodona / acetaminofén, hidrocodona / APAP
AHFS / Drugs.comDatos de medicamentos profesionales
Datos de licencia
Vías de administraciónOral
Código ATC
  • Ninguno
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad> 80%
MetabolismoHidrocodona: ampliamente en hígado , principalmente CYP3A4 ;
/ Paracetamol: hígado, CYP2E1
Vida media de eliminaciónpara hidrocodona: 228-294 minutos (3.8-4.9 horas); para paracetamol: 120 a 240 minutos (2 a 4 horas)
Excreciónpara hidrocodona: urinario; para paracetamol: urinario (10-15% sin cambios)
Identificadores
Número CAS
  • 330988-71-1 ☒norte
PubChem CID
ChemSpider
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

La hidrocodona / paracetamol , también conocida como hidrocodona / acetaminofén , es la combinación de los analgésicos hidrocodona y paracetamol (acetaminofén). [1] Se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso . [1] [2] Se toma por vía oral. [1] El uso recreativo es común en los Estados Unidos. [3] [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, somnolencia, estreñimiento y vómitos. [1] [2] Los efectos secundarios graves incluyen adicción , disminución de la frecuencia respiratoria , presión arterial baja , síndrome serotoninérgico , reacciones alérgicas graves e insuficiencia hepática . [1] Cuando se usa durante el embarazo puede dañar al bebé. [1] No se recomienda su uso con alcohol . [2] La hidrocodona actúa uniéndose al receptor opioide mu . [1]No está claro cómo actúa el paracetamol, pero puede implicar el bloqueo de la creación de prostaglandinas . [1] [5]

La hidrocodona / paracetamol fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1982. [1] En los Estados Unidos, es una sustancia controlada de clasificación II . [1] En 2018, fue el duodécimo medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 42 millones de recetas. [6] [7] No está disponible en el Reino Unido, [8] aunque la combinación codeína / paracetamol sí lo está. [9] Se vende bajo las marcas Vicodin y Norco, entre otras. [1]

Usos [ editar ]

Médico [ editar ]

La hidrocodona / paracetamol es una combinación de dosis fija que consta del opioide hidrocodona y el analgésico no opioide paracetamol. Está indicado para el alivio del dolor moderado a severo de tipo agudo, crónico o posoperatorio. [10] La hidrocodona / paracetamol viene en formulaciones de solución oral y tabletas; sin embargo, la resistencia de cada componente puede variar. [11] En octubre de 2014, la Administración de Control de Drogas reprogramó los medicamentos combinados con hidrocodona del programa III al programa II debido a su riesgo de uso indebido, abuso y desviaciones. [12]

Recreativo [ editar ]

La desviación de la hidrocodona y el uso recreativo se ha intensificado en los últimos años debido a sus efectos opioides. [13] En 2009 y 2010, hidrocodona fue la farmacéutica opioide encontrado segundos más frecuentemente en pruebas de drogas que se nos presenta federales, estatales y locales forenses laboratorios según lo informado por la DEA 's Sistema de Información de Laboratorio Forense Nacional (NFLIS) y el Sistema para recuperar información de Drug Evidence (STRIDE). [14]

Embarazo y lactancia [ editar ]

Categoría C de embarazo: no se puede descartar el riesgo en el embarazo. No se han realizado estudios controlados en animales con este medicamento. [15]

Las concentraciones bajas de paracetamol se excretan a través de la leche materna; sin embargo, se desconoce la excreción de hidrocodona. [15]

Insuficiencia renal y hepática [ editar ]

Usar con precaución debido al posible riesgo de toxicidad. [15]

Efectos secundarios [ editar ]

Más común [ editar ]

  • Aturdimiento [10]
  • Mareos [10]
  • Euforia [ cita requerida ]
  • Sedación [10]
  • Náuseas y vómitos [10]
  • Dolores de cabeza

Menos común [ editar ]

  • Sistema nervioso central: somnolencia, confusión, letargo, ansiedad, miedo, malestar, dependencia, cambios de humor, deterioro del rendimiento físico y mental [10]
  • Sistema gastrointestinal: estreñimiento [10]
  • Sistema genitourinario: incapacidad para orinar, espasmos de vejiga [10]
  • Depresión respiratoria: disminución de la frecuencia y el esfuerzo respiratorio [10]
  • Discapacidad auditiva, pérdida auditiva permanente [10]
  • Dermatológico: erupción cutánea, picazón [10]

Advertencia de caja negra [ editar ]

"El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces resulta en un trasplante de hígado o la muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática se asocian con el uso de paracetamol en dosis que superan los 4000 miligramos por día, y a menudo implican más de una producto que contiene paracetamol ". [10]

Advertencia de alergia [ editar ]

"No tome tabletas de bitartrato de hidrocodona y paracetamol si es alérgico a alguno de sus ingredientes. Si desarrolla signos de alergia como sarpullido o dificultad para respirar, deje de tomar tabletas de bitartrato de hidrocodona y paracetamol y comuníquese con su proveedor de atención médica de inmediato". [10]

Sobredosis [ editar ]

Hidrocodona: Puede ocurrir depresión respiratoria , somnolencia extrema que progresa hacia el coma, flacidez muscular, piel fría y húmeda, frecuencia cardíaca lenta, presión arterial baja, pérdida abrupta de la función cardíaca y la muerte. [10]

Paracetamol: Puede producirse insuficiencia hepática y renal, coma por hipoglucemia. [10]

Interacciones [ editar ]

La hidrocodona puede demostrar un efecto depresor respiratorio mejorado cuando se combina con otros sedantes como otros opioides , benzodiazepinas , sedantes no benzodiazepínicos , psicotrópicos y anticonvulsivos . [dieciséis]

El uso concomitante de paracetamol con productos alcohólicos puede aumentar el riesgo de insuficiencia hepática aguda . [10]

Supervisión [ editar ]

Se deben utilizar pruebas de función de laboratorio para controlar el tratamiento en personas con enfermedad renal o hepática grave. [10]

Farmacología [ editar ]

Hidrocodona [ editar ]

  • Mecanismo de acción: la hidrocodona actúa principalmente como agonista de los receptores opioides mu , pero también es un agonista débil contra los receptores opioides delta y opioides kappa . [17]
  • Absorción / distribución: La formulación oral puede absorberse en el tracto gastrointestinal y permanecer unida en un 20-50% a las proteínas plasmáticas. [17] El inicio de la analgesia es de aproximadamente 20 a 30 minutos con una duración de 4 a 8 horas y una semivida de 3 a 4 horas. [17]
  • Metabolismo / excreción: Se metaboliza a norhidrocodona por el citocromo P450 3A4 y a hidromorfona , también biológicamente activa, por el citocromo P450 2D6 . [18] [19] Para las personas que tienen un defecto en el gen que codifica CYP2D6, el aclaramiento del fármaco será menor y se formará menos metabolito como la hidromorfona; sin embargo, se desconoce el efecto sobre la analgesia. [19]

Paracetamol [ editar ]

  • Mecanismo de acción: El paracetamol actúa inhibiendo la enzima COX , responsable de la síntesis de prostaglandinas. [5] Las prostaglandinas aumentan la percepción del dolor. La inhibición de la producción de prostaglandinas ayuda a aliviar el dolor. [20]
  • Absorción / distribución: la vida media del paracetamol oral es de 1,25 a 3 horas y el nivel máximo se alcanza entre 10 y 60 minutos después de la ingestión. [21]
  • Metabolismo / excreción: El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y sulfatación a metabolitos mayoritariamente no tóxicos y algunos metabolitos altamente reactivos, que es inactivado por el glutatión . [21] El 85% de la dosis oral se excreta por vía renal. [10] En dosis altas, el suministro de glutatión no puede satisfacer su demanda, por lo que resulta en la acumulación de compuestos altamente reactivos que provocan daño hepático. [21]

Sociedad y cultura [ editar ]

En mayo de 2017, la policía arrestó al golfista profesional Tiger Woods por conducir bajo los efectos del alcohol . Woods dijo que esto se debía a cuatro medicamentos recetados que estaba tomando para una operación de espalda, uno de los cuales era Vicodin. [22] [23]

Reglamento [ editar ]

El 30 de junio de 2009, un panel asesor de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) votó por un estrecho margen para recomendar a la FDA que elimine la Vicodina y otro opioide, Percocet , del mercado debido a "una alta probabilidad de sobredosis de narcóticos recetados y productos de acetaminofén ". [24] El panel también citó preocupaciones sobre el daño hepático debido a su componente de paracetamol, que también es el ingrediente principal en los medicamentos de venta libre de uso común, como Tylenol. [24] Cada año, la sobredosis de paracetamol está relacionada con unas 400 muertes y 42.000 hospitalizaciones. [25]

En enero de 2011, la FDA pidió a los fabricantes de productos combinados recetados que contienen paracetamol que limiten la cantidad de paracetamol a no más de 325 mg en cada tableta o cápsula en un plazo de tres años. [26] [27] [28] [29] La FDA también requirió que los fabricantes de todos los productos que contienen paracetamol emitan una advertencia de recuadro negro que indique el riesgo potencial de lesión hepática grave y una advertencia que destaque la posibilidad de reacciones alérgicas. [26] [27] [29]

El 22 de agosto de 2014, la Administración de Control de Drogas (DEA) anunció que todos los productos de combinación de hidrocodona (HCP) se reprogramarán del Anexo III al Anexo II de la Ley de Sustancias Controladas (CSA), a partir del 6 de octubre de 2014. [30] En 2010, más de 16.000 muertes se atribuyeron al abuso de drogas opioides. [30] A pesar de que existen usos médicos legítimos para los profesionales de la salud, los datos sugieren que un número significativo de personas los hace mal. [30]

Cultura popular [ editar ]

La vicodina se menciona en canciones como " Kill You " de Eminem , "Sniffing Vicodin in Paris" de Blackbear , " ADHD " de Kendrick Lamar , " Lay Up " de Future , " Mural " de Lupe Fiasco , Queens de " Feel Good Hit of the Summer " de la Edad de Piedra , Una victoria alada para las "Colinas empinadas de lágrimas de Vicodin" de los hoscos , " Anne Bonny " de Death Grips y " Give Me a Try " de The Wombats. El uso de vicodina es un tema central en el drama televisivo médico de 2004-2012.House , en la que el personaje principal, el Dr. Gregory House, es adicto a la combinación de drogas.

Nombres de marca [ editar ]

Las marcas incluyen Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco y Vicodin, entre otras. [31]

Ver también [ editar ]

  • Hidrocodona / aspirina
  • Hidrocodona / ibuprofeno
  • Oxicodona / paracetamol

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Hidrocodona y acetaminofén - información de prescripción de la FDA" . Drugs.com . Consultado el 23 de diciembre de 2018 .
  2. ↑ a b c Mancano M, Gallagher J (2010). Medicamentos recetados con frecuencia . Jones y Bartlett Learning. pag. 7. ISBN 9780763781170.
  3. ^ Parrillo VN (2008). Enciclopedia de problemas sociales . SABIO. pag. 262. ISBN 9781412941655.
  4. ^ Singla A, Sloan P (2013). "Evaluación farmacocinética de hidrocodona / acetaminofén para el manejo del dolor". Revista de manejo de opioides . 9 (1): 71–80. doi : 10.5055 / jom.2013.0149 . PMID 23709306 . 
  5. ↑ a b Graham GG, Scott KF (1 de febrero de 2005). "Mecanismo de acción del paracetamol". Revista estadounidense de terapéutica . 12 (1): 46–55. doi : 10.1097 / 00045391-200501000-00008 . PMID 15662292 . S2CID 38261222 .  
  6. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  7. ^ "Acetaminofén; Bitartrato de hidrocodona - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  8. ^ Atkins L (16 de agosto de 2001). "¿Sabes qué es una Vike?" . The Guardian . Consultado el 23 de diciembre de 2018 .
  9. ^ "Tabletas de co-codamol 30/500 - Resumen de las características del producto (SmPC) - (eMC)" . www.medicines.org.uk . Consultado el 7 de agosto de 2019 .
  10. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r "Información de prescripción de vicodina para profesionales de la salud" . www.vicodin.com . Consultado el 4 de noviembre de 2015 .
  11. ^ "Guía de dosificación de acetaminofén / hidrocodona con precauciones - drugs.com" . www.drugs.com . Consultado el 4 de noviembre de 2015 .
  12. ^ "Reglas - 2014 - reprogramación de productos de combinación de hidrocodona de la Lista III a la Lista II" . www.deadiversion.usdoj.gov . Consultado el 4 de noviembre de 2015 .
  13. ^ "Adicción a Norco | La solución" . La solución . 2015-01-21 . Consultado el 4 de noviembre de 2015 .
  14. ^ "Hidrocodona (nombres comerciales: Vicodin, Lortab, Lorcet-HD, Hycodan, Vicoprofen)" (PDF) . US DOJ - DEA. Abril de 2013 . Consultado el 21 de mayo de 2013 .
  15. ^ a b c "Norco - información de prescripción de la FDA, efectos secundarios y usos" . www.drugs.com . Consultado el 4 de noviembre de 2015 .
  16. ↑ Becker DE (1 de enero de 2011). "Interacciones farmacológicas adversas" . Progreso de la anestesia . 58 (1): 31–41. doi : 10.2344 / 0003-3006-58.1.31 . PMC 3265267 . PMID 21410363 .  
  17. ↑ a b c Vallejo R, Barkin RL, Wang VC (1 de agosto de 2011). "Farmacología de los opioides en el tratamiento de los síndromes de dolor crónico". Médico del dolor . 14 (4): E343-60. PMID 21785485 . 
  18. ↑ Cono EJ, Darwin WD, Gorodetzky CW, Tan T (1 de agosto de 1978). "Metabolismo comparativo de la hidrocodona en el hombre, la rata, el conejillo de indias, el conejo y el perro". Metabolismo y disposición de fármacos . 6 (4): 488–93. PMID 28931 . 
  19. ↑ a b Kaye AD (2015). Fundamentos de farmacología para anestesia, analgésicos y cuidados intensivos . Saltador. págs. 134-13. ISBN 9781461489481.
  20. ^ Golan DE (2008). Principios de farmacología: la base fisiopatológica de la farmacoterapia . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 275-276. ISBN 978-0-7817-8355-2.
  21. ↑ a b c Sinatra RS (2011). La esencia de la analgesia y los analgésicos . Prensa de la Universidad de Cambridge. pag. 256. ISBN 978-0-521-14450-6.
  22. ^ "La policía publica imágenes de dashcam del arresto por DUI de Tiger Woods" . Guardián. Associated Press. 1 de junio de 2017 . Consultado el 1 de junio de 2017 .
  23. ^ Murray E (29 de mayo de 2017). "Tiger Woods dice que los medicamentos, no el alcohol, llevaron al arresto por DUI en Florida" . Guardián . Consultado el 1 de junio de 2017 .
  24. ^ a b "Los asesores de la FDA votan para sacar Vicodin, Percocet fuera del mercado" . CNN.
  25. ↑ Harris, Gardiner (13 de enero de 2011). "La FDA planea nuevos límites para los analgésicos recetados" . The New York Times . ISSN 0362-4331 . Consultado el 4 de noviembre de 2015 . 
  26. ^ a b "La FDA limita el acetaminofén en productos combinados recetados; requiere advertencias de toxicidad hepática" (Comunicado de prensa). Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. 13 de enero de 2011 . Consultado el 13 de enero de 2011 .
  27. ^ a b "Comunicado de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: los productos con receta de acetaminofén se limitarán a 325 mg por unidad de dosis; la advertencia en el recuadro destacará la posibilidad de insuficiencia hepática grave" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). 13 de enero de 2011 . Consultado el 13 de enero de 2011 .
  28. ^ Perrone M (13 de enero de 2011). "La FDA ordena reducir el analgésico en Vicodin" . El Boston Globe . Prensa asociada . Consultado el 13 de enero de 2011 .
  29. ^ a b Harris G (13 de enero de 2011). "La FDA planea nuevos límites para los analgésicos recetados" . The New York Times . Consultado el 13 de enero de 2011 .
  30. ^ a b c "Registro federal - Listas de sustancias controladas: reprogramación de productos de combinación de hidrocodona de la Lista III a la Lista II" . usa.gov. 2014-08-22.
  31. ^ "Adol (hidrocodona-acetaminof) oral: usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y dosificación - WebMD" . WebMD . Consultado el 26 de julio de 2017 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Mezcla de acetaminofén con bitartrato de hidrocodona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • Regulaciones Federales de Vicodin US