De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a navegación Saltar a búsqueda
Vilazodone
Vilazodone.svg
Datos clinicos
Pronunciación/ V aɪ b r ɪ d / VY -brid
Nombres comercialesViibryd
Otros nombresEMD-68843; SB-659746A
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa611020
Datos de licencia
Vías de
administración		Oral
Clase de drogaModulador de serotonina [1]
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad72% (oral, con comida) [2]
MetabolismoHepático a través de CYP3A4 [2]
Vida media de eliminación25 horas [2]
ExcreciónFecal y renal [2]
Identificadores
  • 5- (4- [4- (5-Ciano- 1H -indol-3-il) butil] piperazin-1-il) benzofuran-2-carboxamida
Número CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
  • D09698 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 70707 ☒norte
CHEMBL
  • ChEMBL439849 controlarY
Datos químicos y físicos
FórmulaC 26 H 27 N 5 O 2
Masa molar441,535  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • N # Cc5ccc4 [nH] cc (CCCCN3CCN (c2ccc1oc (C (N) = O) cc1c2) CC3) c4c5
InChI
  • EnChI = 1S / C26H27N5O2 / c27-16-18-4-6-23-22 (13-18) 19 (17-29-23) 3-1-2-8-30-9-11-31 (12- 10-30) 21-5-7-24-20 (14-21) 15-25 (33-24) 26 (28) 32 / h4-7,13-15,17,29H, 1-3,8- 12H2, (H2,28,32) controlarY
  • Clave: SGEGOXDYSFKCPT-UHFFFAOYSA-N controlarY
 ☒nortecontrolarY (¿qué es esto?) (verificar)  

Vilazodone , vendido bajo la marca Viibryd entre otros, es un medicamento que se usa para tratar el trastorno depresivo mayor . [1] Si bien se estaba estudiando para el trastorno de ansiedad generalizada , dicha investigación se había detenido a partir de 2017. [3] Se toma por vía oral. [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, diarrea y dificultad para dormir. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir aumento de pensamientos o acciones suicidas en menores de 25 años, síndrome serotoninérgico , hemorragia, manía y SIADH . [1] Puede ocurrir un síndrome de abstinencia si la dosis se reduce rápidamente. [1] Generalmente, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [4] Es en el modulador de serotonina clase de medicamentos y se cree que trabajar tanto como un SSRI y activador de la 5-HT 1A receptor. [1]

Vilazodone fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2011 [1] y en Canadá en 2018. [5] En 2017, fue el medicamento 285o más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [6] [7]

Usos médicos [ editar ]

Según dos ensayos de ocho semanas en adultos, la vilazodona tiene una respuesta antidepresiva después de una semana de tratamiento. Después de ocho semanas resultó en una respuesta un 13% mayor que el placebo. Sin embargo, las tasas de remisión no fueron significativamente diferentes frente al placebo. [8]

Según el personal de la FDA, "se desconoce si la vilazodona tiene alguna ventaja en comparación con otros medicamentos de la clase de antidepresivos". [9]

El desarrollo del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) se detuvo a partir de 2017. [3] Si bien existe evidencia tentativa de un pequeño beneficio en el TAG, hay una alta tasa de efectos secundarios. [10]

Efectos adversos [ editar ]

El 6 de septiembre de 2016, la FDA escribió una carta a Forest Labs solicitando que se agreguen nuevas advertencias a la etiqueta relacionada con un vínculo entre el medicamento y la pancreatitis aguda . [11]

Después de un estudio abierto de un año que evaluó la seguridad y tolerabilidad de la vilazodona en personas con trastorno depresivo mayor, los efectos adversos más comunes fueron diarrea (35,7%), náuseas (31,6%) y dolor de cabeza (20,0%); más del 90% de estos efectos adversos fueron leves o moderados. [8] En los ensayos controlados aleatorios, mientras tanto, estas tasas fueron 28%, 23,4% y 13,3%, respectivamente. [8] A diferencia de otros ISRS , los ensayos iniciales mostraron que la vilazodona no causó una disminución del deseo / función sexual , lo que a menudo hace que las personas abandonen su uso. [12] La incidencia de efectos adversos incluye: [2]

Efectos adversos muy frecuentes (incidencia> 10%)
  • Náusea
  • Diarrea
  • Dolor de cabeza
Efectos adversos frecuentes (incidencia del 1 al 10%)
  • Vómitos
  • Boca seca
  • Mareo
  • Insomnio
Efectos adversos poco frecuentes (incidencia de 0,1 a 1%)
  • Somnolencia
  • Parestesia
  • Temblor
  • Sueños anormales
  • Libido disminuida
  • Inquietud
  • Acatisia
  • Síndrome de piernas inquietas
  • Orgasmos anormales (solo hombres)
  • Eyaculaciones tardías (solo hombres)
  • Disfunción eréctil (solo varones)
  • Fatiga
  • Sentirse nervioso
  • Palpitaciones
  • Contracciones ventriculares prematuras
  • Artralgia
  • Apetito incrementado
Efectos adversos raros (incidencia <0,1%)
  • Síndrome serotoninérgico: un efecto adverso grave caracterizado por:
    • Náusea
    • Vómitos
    • Cambio del estado mental (por ejemplo, confusión, alucinaciones, agitación, coma, estupor)
    • Rigidez muscular
    • Temblor
    • Mioclonías
    • Hiperreflexia : reflejos hiperactivos / hiperactivos
    • Hipertermia: temperatura corporal elevada
    • Inestabilidad autónoma (por ejemplo, taquicardia, mareos, sudoración anormalmente excesiva, etc.)
  • Manía / hipomanía: un estado de ánimo potencialmente peligrosamente exaltado / agitado. Cada antidepresivo tiene el potencial de inducir estas reacciones psiquiátricas. Son particularmente problemáticos en aquellos con antecedentes de hipomanía / manía, como aquellos con trastorno bipolar . [13]
Efectos adversos de incidencia desconocida
  • Ideas suicidas: todos los antidepresivos pueden causar ideas suicidas, especialmente en adultos jóvenes y adolescentes menores de 25 años.
  • Sangrado anormal: los ISRS son conocidos por su capacidad para aumentar la incidencia de hemorragias gastrointestinales y otras anomalías hemorrágicas. [13] [14] [15]
  • Convulsiones
  • Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH): una afección caracterizada por una secreción anormalmente excesiva de hormona antidiurética que causa anomalías electrolíticas potencialmente mortales (como hiponatremia).
  • Hiponatremia (una complicación de la primera): bajo nivel de sodio en sangre.

Embarazo [ editar ]

La exposición a los antidepresivos (incluida la vilazodona) se asocia con una duración media más corta del embarazo (en tres días), un mayor riesgo de parto prematuro (en un 55%), menor peso al nacer (en 75 g) y puntuaciones de Apgar más bajas (en <0,4 puntos) . [16] [17] No está claro si hay una mayor tasa de defectos cardíacos del tabique entre los niños a cuyas madres se les recetó un ISRS al comienzo del embarazo. [18] [19]

Farmacología [ editar ]

Vilazodona actúa como un inhibidor de la recaptación de serotonina (IC 50 = 2,1 nM; K i = 0,1 nM) y 5-HT 1A receptor agonista parcial (IC 50 = 0,2 nM; IA = ~ 60-70%). [8] [20] Tiene una afinidad insignificante por otros receptores de serotonina como 5-HT 1D , 5-HT 2A y 5-HT 2C . [20] [21] También exhibe actividad inhibidora clínicamente sin importancia a los transportadores de norepinefrina y dopamina (K i = 56 nM para NETy 37 nM para DAT ). [2] La vilazodona se absorbe mejor con alimentos y tiene una biodisponibilidad del 72% en condiciones de alimentación. La Cmax aumentó entre 147% -160% y el AUC aumentó entre 64% -85% de vilazodona cuando se administró con una comida grasosa o ligera. [22]

Historia [ editar ]

Fue desarrollado por Merck KGaA y licenciado por Clinical Data, una empresa de biotecnología comprada por Forest Laboratories en 2011. [23]

Ver también [ editar ]

  • Lista de ansiolíticos en investigación
  • Lista de medicamentos para la disfunción sexual en investigación
  • Vortioxetina

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e f g h "Monografía de clorhidrato de Vilazodona para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  2. ^ a b c d e f "Tableta de VIIBRYD (clorhidrato de vilazodona) Kit de VIIBRYD (clorhidrato de vilazodona) [Forest Laboratories, Inc.]" . DailyMed . Forest Laboratories, Inc. Diciembre de 2012. Archivado desde el original el 29 de octubre de 2013 . Consultado el 28 de octubre de 2013 .
  3. ^ a b "Boletín de nuevos medicamentos" (PDF) . NHS . Consultado el 21 de marzo de 2019 .
  4. ^ "Uso de Vilazodone (Viibryd) durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 21 de marzo de 2019 .
  5. ^ Gobierno de Canadá, Health Canada (25 de abril de 2012). "Consulta en línea de la base de datos de productos farmacéuticos" . health-products.canada.ca . Consultado el 18 de mayo de 2020 .
  6. ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  7. ^ "Clorhidrato de Vilazodona - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
  8. ^ a b c d Wang SM, Han C, Lee SJ, Patkar AA, Masand PS, Pae CU (agosto de 2013). "Una revisión de la evidencia actual de vilazodona en el trastorno depresivo mayor". Revista Internacional de Psiquiatría en la Práctica Clínica . 17 (3): 160–9. doi : 10.3109 / 13651501.2013.794245 . PMID 23578403 . S2CID 10702028 .  
  9. ^ Laughren TP, Gobburu J, Templo RJ, Unger EF, Bhattaram A, Dinh PV, Fossom L, Hung HM, Klimek V, Lee JE, Levin RL, Lindberg CY, Mathis M, Rosloff BN, Wang SJ, Wang Y, Yang P, Yu B, Zhang H, Zhang L, Zineh I (septiembre de 2011). "Vilazodone: base clínica para la aprobación de un nuevo antidepresivo por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos". La Revista de Psiquiatría Clínica . 72 (9): 1166–73. doi : 10.4088 / JCP.11r06984 . PMID 21951984 . 
  10. ^ Zareifopoulos N, Dylja I (abril de 2017). "Eficacia y tolerabilidad de la vilazodona para el tratamiento agudo del trastorno de ansiedad generalizada: un metanálisis". Revista asiática de psiquiatría . 26 : 115-122. doi : 10.1016 / j.ajp.2017.01.016 . PMID 28483071 . 
  11. ^ "APROBACIÓN DEL SUPLEMENTO" (PDF) . FDA.
  12. ^ "La FDA aprueba el antidepresivo de Clinical Data Inc" . Reuters . 22 de enero de 2011. Archivado desde el original el 27 de enero de 2011.
  13. ^ a b Manual de medicinas australianas 2013. The Australian Medicines Handbook Unit Trust; 2013.
  14. ^ Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D. Las pautas de prescripción de Maudsley en psiquiatría. 11ª ed. Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons; 2012.
  15. ^ Wang YP, Chen YT, Tsai CF, Li SY, Luo JC, Wang SJ, et al. Uso a corto plazo de inhibidores de la recaptación de serotonina y riesgo de hemorragia gastrointestinal superior. Am J Psychiatry [Internet]. 13 de septiembre de 2013 [consultado el 6 de octubre de 2013]; Disponible en: http://ajp.psychiatryonline.org/article.aspx?articleid=1738031
  16. ^ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (abril de 2013). "Resultados seleccionados del embarazo y el parto después de la exposición a la medicación antidepresiva: una revisión sistemática y un metanálisis" . Psiquiatría JAMA . 70 (4): 436–43. doi : 10.1001 / jamapsychiatry.2013.684 . PMID 23446732 . 
  17. ^ Lattimore, Keri A; Donn, Steven M; Kaciroti, Niko; Kemper, Alex R; Neal, Charles R; Vazquez, Delia M (14 de julio de 2005). "Uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) durante el embarazo y efectos sobre el feto y el recién nacido: un metaanálisis" . Revista de Perinatología . 25 (9): 595–604. doi : 10.1038 / sj.jp.7211352 . PMID 16015372 . 
  18. ^ Pedersen LH, Henriksen TB, Vestergaard M, Olsen J, Bech BH (septiembre de 2009). "Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en el embarazo y malformaciones congénitas: estudio de cohorte basado en la población" . BMJ . 339 (23 de septiembre 1): b3569. doi : 10.1136 / bmj.b3569 . PMC 2749925 . PMID 19776103 .  
  19. ^ Huybrechts KF, Palmsten K, Avorn J, Cohen LS, Holmes LB, Franklin JM, Mogun H, Levin R, Kowal M, Setoguchi S, Hernández-Díaz S (junio de 2014). "Uso de antidepresivos en el embarazo y riesgo de defectos cardíacos" . La Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 370 (25): 2397–407. doi : 10.1056 / NEJMoa1312828 . PMC 4062924 . PMID 24941178 .  
  20. ^ a b Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, Hill M, Bartoszyk GD, Hagan JJ, Middlemiss DN, Dawson LA (marzo de 2005). "Evaluación neuroquímica del nuevo inhibidor de la recaptación de serotonina / agonista parcial del receptor 5-HT1A, vilazodona". Revista europea de farmacología . 510 (1–2): 49–57. doi : 10.1016 / j.ejphar.2005.01.018 . PMID 15740724 . 
  21. ^ Page ME, Cryan JF, Sullivan A, Dalvi A, Saucy B, Manning DR, Lucki I (septiembre de 2002). "Efectos conductuales y neuroquímicos de 5- (4- [4- (5-Ciano-3-indolil) -butil) -butil] -1-piperazinil) -benzofuran-2-carboxamida (EMD 68843): un inhibidor selectivo combinado de recaptación de serotonina y agonista parcial del receptor de 5-hidroxitriptamina (1A) ". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 302 (3): 1220–7. doi : 10.1124 / jpet.102.034280 . PMID 12183683 . S2CID 12020750 .  
  22. ^ Cruz MP (enero de 2012). "Vilazodone HCl (Viibryd): un inhibidor de la recaptación y agonista parcial de serotonina para el tratamiento del trastorno depresivo mayor" . P & T . 37 (1): 28–31. PMC 3278186 . PMID 22346333 .  
  23. ^ "Xconomy: Blend Therapeutics aprovecha al ex jefe de datos clínicos Fromkin como nuevo CEO" . xconomy.com . 13 de abril de 2015. Archivado desde el original el 9 de septiembre de 2017 . Consultado el 6 de mayo de 2018 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Vilazodone" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.