La dactinomicina , también conocida como actinomicina D , es un medicamento de quimioterapia que se usa para tratar varios tipos de cáncer . [1] Esto incluye el tumor de Wilms , el rabdomiosarcoma , el sarcoma de Ewing , la neoplasia trofoblástica , el cáncer de testículo y ciertos tipos de cáncer de ovario . [1] Se administra mediante inyección en una vena . [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Cosmegen |
Otros nombres | Actinomicina D 2-Amino- 4,6-dimetil- 3-oxo- 3H-fenoxazina-1,9-dicarboxílico bis- [(5,12-diisopropil- 9,13,16-trimetil- 4,7,11, 14,17-pentaoxo- hexadecahidro- 10-oxa- 3a, 6,13,16-tetraaza- ciclopentaciclohexadecen- 8-il) - amida] |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682224 |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 5% |
Vida media de eliminación | 36 horas |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.058 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 62 H 86 N 12 O 16 |
Masa molar | 1 255 0,438 g · mol -1 |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La mayoría de las personas desarrollan efectos secundarios. [1] Los efectos secundarios comunes incluyen supresión de la médula ósea , vómitos, úlceras en la boca, caída del cabello, problemas hepáticos , infecciones y dolores musculares. [1] Otros efectos secundarios graves incluyen cánceres futuros, reacciones alérgicas y muerte del tejido en el lugar de la inyección. [1] El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. [1] La dactinomicina pertenece a la familia de antibióticos citotóxicos de medicamentos. [2] Se cree que funciona bloqueando la creación de ARN . [1]
La dactinomicina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1964. [1] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
Uso medico
La actinomicina es un líquido transparente amarillento que se administra por vía intravenosa y se usa con mayor frecuencia en el tratamiento de una variedad de cánceres, que incluyen:
- Neoplasia trofoblástica gestacional [4]
- Tumor de Wilms [5]
- Rabdomiosarcoma [6]
- Sarcoma de Ewing [7]
- Mola hidatiforme maligna [8]
A veces, se combinará con otros medicamentos en los regímenes de quimioterapia , como el régimen VAC (con vincristina y ciclofosfamida ) para tratar el rabdomiosarcoma y el sarcoma de Ewing.
También se utiliza como radiosensibilizador como complemento de las radioterapias , ya que puede aumentar la radiosensibilidad de las células tumorales al inhibir la reparación del daño por radiación subletal y retrasar la aparición de la hiperplasia compensadora que se produce después de la irradiación. [9]
Efectos secundarios
Las reacciones adversas comunes incluyen supresión de la médula ósea , fatiga , caída del cabello , úlcera bucal , pérdida del apetito y diarrea . La actinomicina es un vesicante si se produce extravasación .
Mecanismo
En biología celular , se muestra que la actinomicina D tiene la capacidad de inhibir la transcripción . La actinomicina D hace esto uniendo el ADN en el complejo de iniciación de la transcripción y evitando el alargamiento de la cadena de ARN por la ARN polimerasa . [10]
Historia
La actinomicina D fue el primer antibiótico que demostró tener actividad contra el cáncer . [11] Fue aislado por primera vez por Selman Waksman y su compañero de trabajo H. Boyd Woodruff en 1940. [12] Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 10 de diciembre de 1964 y lanzado por Merck Sharp y Dohme bajo el nombre comercial Cosmegen.
Uso de investigación
Debido a que la actinomicina puede unirse a los dúplex de ADN, también puede interferir con la replicación del ADN , aunque otras sustancias químicas como la hidroxiurea son más adecuadas para su uso en el laboratorio como inhibidores de la síntesis de ADN.
La actinomicina D y su derivado fluorescente , 7-aminoactinomicina D (7-AAD), se utilizan como tinciones en aplicaciones de microscopía y citometría de flujo . La afinidad de estos tintes / compuestos por regiones ricas en GC de cadenas de ADN los convierte en excelentes marcadores para el ADN. 7-AAD se une a ADN monocatenario; por lo tanto, es una herramienta útil para determinar la apoptosis y distinguir entre células muertas y vivas. [13]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "Dactinomicina" . La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 11 de septiembre de 2017 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
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enlaces externos
- "Dactinomicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.