Andarine (nombres de código de desarrollo GTx-007 , S-4 ) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) en investigación desarrollado por GTX, Inc para el tratamiento de afecciones como atrofia muscular , osteoporosis e hipertrofia prostática benigna , [1] utilizando el antiandrógeno no esteroide bicalutamida como compuesto de plomo. [2]
Datos clinicos | |
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Otros nombres | Acetamidoxolutamida; Androxolutamida; GTx-007; S-4 |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.230.653 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 18 F 3 N 3 O 6 |
Masa molar | 441,363 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Andarine es un agonista parcial activo por vía oral del receptor de andrógenos (AR). En ratas macho intactas, se demostró que 0,5 mg de andarina al día reducen el peso de la próstata al 79,4% y no aumentan significativamente el peso del músculo elevador del ano. En ratas macho castradas, esta dosis restauró solo el 32,5% del peso de la próstata, pero el 101% del peso del músculo elevador del ano [3] Esto sugiere que la andarina puede bloquear competitivamente la unión de la dihidrotestosterona a sus receptores diana en la glándula prostática, pero sus acciones agonistas parciales en el receptor de andrógenos previene los efectos secundarios asociados con los antiandrógenos utilizados tradicionalmente para el tratamiento de la HPB. [4]
Ver también
Referencias
- ^ Yin, Donghua; Gao, Wenqing; Kearbey, Jeffrey D .; Xu, Huiping; Chung, Kiwon; Él, Yali; Marhefka, Craig A .; Veverka, Karen A .; Miller, Duane D .; Dalton, James T. (13 de diciembre de 2002). "Farmacodinámica de moduladores selectivos del receptor de andrógenos". Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . Sociedad Estadounidense de Farmacología y Terapéutica Experimental (ASPET). 304 (3): 1334-1340. doi : 10.1124 / jpet.102.040840 . ISSN 0022-3565 . PMID 12604714 . S2CID 14724811 .
- ^ Chen J, Kim J, Dalton JT (junio de 2005). "Descubrimiento y promesa terapéutica de moduladores selectivos del receptor de andrógenos" . Intervenciones moleculares . 5 (3): 173–88. doi : 10.1124 / mi.5.3.7 . PMC 2072877 . PMID 15994457 .
- ^ G Gao W, Kearbey JD, Nair VA, Chung K, Parlow AF, Miller DD, Dalton JT (diciembre de 2004). "Comparación de los efectos farmacológicos de un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos, el inhibidor de la 5alfa-reductasa finasterida y el antiandrógeno hidroxiflutamida en ratas intactas: nuevo enfoque para la hiperplasia benigna de próstata" . Endocrinología . 145 (12): 5420–8. doi : 10.1210 / en.2004-0627 . PMC 2098692 . PMID 15308613 .
- ^ Gao W, Kim J, Dalton JT (agosto de 2006). "Farmacocinética y farmacodinámica de ligandos del receptor de andrógenos no esteroideos" . Investigación farmacéutica . 23 (8): 1641–58. doi : 10.1007 / s11095-006-9024-3 . PMC 2072875 . PMID 16841196 .