Un antagonista del receptor muscarínico ( ARM ) es un tipo de agente anticolinérgico que bloquea la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . El receptor muscarínico es una proteína involucrada en la transmisión de señales a través de ciertas partes del sistema nervioso, y los antagonistas del receptor muscarínico actúan para prevenir que ocurra esta transmisión. En particular, los antagonistas muscarínicos reducen la activación del sistema nervioso parasimpático . La función normal del sistema parasimpático se resume a menudo como "reposo y digestión" e incluye enlentecimiento del corazón, aumento de la tasa de digestión y estrechamiento de las vías respiratorias., promoción de la micción y excitación sexual. Los antagonistas muscarínicos contrarrestan esta respuesta parasimpática de "reposo y digestión" y también actúan en otras partes del sistema nervioso central y periférico .
Los fármacos con actividad antagonista muscarínica se utilizan ampliamente en medicina, en el tratamiento de la frecuencia cardíaca baja , vejiga hiperactiva , problemas respiratorios como el asma y la EPOC , y problemas neurológicos como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer . Varios otros fármacos, como los antipsicóticos y la familia de antidepresivos tricíclicos , tienen actividad antagonista muscarínica incidental que puede provocar efectos secundarios no deseados como dificultad para orinar , sequedad de la boca y la piel y estreñimiento .
La acetilcolina (a menudo abreviada ACh ) es un neurotransmisor cuyos receptores son proteínas que se encuentran en las sinapsis y otras membranas celulares. Además de responder a su neuroquímico primario, los receptores de neurotransmisores pueden ser sensibles a una variedad de otras moléculas. Los receptores de acetilcolina se clasifican en dos grupos según esto:
La mayoría de los antagonistas de los receptores muscarínicos son sustancias químicas sintéticas; sin embargo, los dos anticolinérgicos más utilizados, la escopolamina y la atropina , son los alcaloides de belladona y se extraen naturalmente de plantas como Atropa belladonna , la solanácea mortal. Se cree que el nombre "belladona", que en italiano significa "bella dama", se deriva de uno de los efectos antimuscarínicos de estos alcaloides: eran utilizados por las mujeres con fines cosméticos, para promover la dilatación de las pupilas . [2]
Los efectos antagonistas muscarínicos y los efectos agonistas muscarínicos se contrarrestan entre sí para la homeostasis .
Ciertos antagonistas muscarínicos se pueden clasificar en antagonistas de los receptores muscarínicos de acción prolongada ( LAMA ) o antagonistas de los receptores muscarínicos de acción corta ( SAMA ), dependiendo de cuándo se produce el efecto máximo y durante cuánto tiempo persiste el efecto. [3]