BI 224436

BI 224436
Datos clinicos

Código ATC	ninguno
Estatus legal
Estatus legal	De investigación
Datos farmacocinéticos
Vida media de eliminación	7 horas (simulado) ^[1]
Identificadores
Nombre IUPAC (2 S ) - [4- (2,3-Dihidropirano [4,3,2-de] quinolin-7-il) -2-metil-3-quinolinil] [(2-metil-2-propanil) oxi] ácido acético
Número CAS	1155419-89-8
PubChem CID	66561902
ChemSpider	32698770
UNII	99A996378Y
Datos químicos y físicos
Fórmula	C ₂₇H ₂₆N ₂O ₄
Masa molar	442,515 g · mol ⁻¹
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CC1 = NC2 = CC = CC = C2C (= C1 [C @@ H] (C (= O) O) OC (C) (C) C) C3 = C4C5 = C (C = C3) OCCC5 = CC = N4
InChI EnChI = 1S / C27H26N2O4 / c1-15-21 (25 (26 (30) 31) 33-27 (2,3) 4) 23 (17-7-5-6-8-19 (17) 29-15) 18-9-10-20-22-16 (12-14-32-20) 11-13-28-24 (18) 22 / h5-11,13,25H, 12,14H2,1-4H3, (H , 30,31) / t25- / m0 / s1 Clave: MIXIIJCBELCMCZ-VWLOTQADSA-N

BI 224436 era un nuevo fármaco en fase de investigación en desarrollo para el tratamiento de la infección por VIH . BI 224436 es el primer inhibidor de integrasa de sitio no catalítico (NCINI). Inhibe la replicación del VIH mediante la unión a un bolsillo alostérico conservado de la enzima integrasa del VIH . Esto hace que el fármaco sea distinto en su mecanismo de acción en comparación con raltegravir y elvitegravir , que se unen en el sitio catalítico . ^[2] En octubre de 2011, Gilead Sciences adquirió los derechos exclusivos para desarrollar BI 224436 y varios compuestos relacionados que se están investigando en Programa de inhibidores de la integrasa de sitios no catalíticos de Boehringer Ingelheim . ^[3]^[4]

Los ensayos clínicos se abandonaron antes de la Fase 1. ^[5]

Referencias [ editar ]

^ Farmacodinámica de BI 224436 para VIH-1 en un sistema modelo de infección de fibra hueca in vitro
^ Levin, Jules. BI 224436, un inhibidor de integrasa de sitio no catalítico, es un potente inhibidor de la replicación de aislados clínicos de VIH-1 sin tratamiento previo y resistentes a raltegravir. Informes de conferencias para NATAP. ICAAC Chicago 17-20 de septiembre de 2011.
^ Gilead negocia una licencia mundial para el programa de VIH en etapa clínica temprana de BI . Noticias de Ingeniería Genética y Biotecnología. 6 de octubre de 2011.
^ Highleyman, Liz. ICAAC: Nuevo inhibidor de la integrasa BI 224436 Activo contra el VIH resistente a raltegravir . HIVandHepatitis.com. 7 de octubre de 2011.
^ Seguridad y farmacocinética de múltiples dosis orales crecientes de BI 224436 en voluntarios varones sanos

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[1] Farmacodinámica de BI 224436 para VIH-1 en un sistema modelo de infección de fibra hueca in vitro

[2] Levin, Jules. BI 224436, un inhibidor de integrasa de sitio no catalítico, es un potente inhibidor de la replicación de aislados clínicos de VIH-1 sin tratamiento previo y resistentes a raltegravir. Informes de conferencias para NATAP. ICAAC Chicago 17-20 de septiembre de 2011.

[3] Gilead negocia una licencia mundial para el programa de VIH en etapa clínica temprana de BI . Noticias de Ingeniería Genética y Biotecnología. 6 de octubre de 2011.

[4] Highleyman, Liz. ICAAC: Nuevo inhibidor de la integrasa BI 224436 Activo contra el VIH resistente a raltegravir . HIVandHepatitis.com. 7 de octubre de 2011.

[5] Seguridad y farmacocinética de múltiples dosis orales crecientes de BI 224436 en voluntarios varones sanos

[1]