La benserazida (también llamada Serazida o Ro 4-4602 ) es un inhibidor de la descarboxilasa de L-aminoácido aromático o DOPA descarboxilasa de acción periférica , que no puede atravesar la barrera hematoencefálica . [1]
Datos clinicos | |
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AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Renal y fecal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 10 H 15 N 3 O 5 |
Masa molar | 257,246 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Indicaciones
Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson en combinación con L-DOPA ( levodopa ) como co-beneldopa ( BAN ), bajo las marcas Madopar en el Reino Unido y Prolopa en Canadá, ambos fabricados por Roche . La benserazida no está aprobada para su uso en EE. UU.; La carbidopa se usa, en cambio, para el mismo propósito. Estas combinaciones también se utilizan para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas . [2]
Farmacología
La levodopa es un precursor del neurotransmisor dopamina , que se administra para aumentar sus niveles en el sistema nervioso central . Sin embargo, la mayor parte de la levodopa se descarboxila a dopamina antes de que llegue al cerebro y, dado que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, esto se traduce en poca ganancia terapéutica con fuertes efectos secundarios periféricos.
La benserazida inhibe la descarboxilación antes mencionada y, dado que no puede cruzar la barrera hematoencefálica en sí, esto permite que la dopamina se acumule únicamente en el cerebro. Se minimizan los efectos adversos causados por la dopamina periférica, como vasoconstricción , náuseas y arritmia . Sin embargo, la benserazida no puede reducir los efectos secundarios mediados centralmente de la levodopa, particularmente la discinesia .
La benserazida tiene poco efecto terapéutico por sí sola y su efecto se produce de forma sinérgica en combinación con la levodopa.
La enzima inhibida por la benzerazida cataliza muchas descarboxilaciones diferentes. El mismo efecto de concentrar la conversión de levodopa en dopamina al sistema nervioso central se puede lograr con las siguientes descarboxilaciones confinadas al sistema nervioso central:
Los efectos secundarios mediados centralmente de niveles más altos de neurotransmisores y trazas de aminas pueden empeorar en combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa .
Referencias
- ^ Shen H, Kannari K, Yamato H, Arai A, Matsunaga M (marzo de 2003). "Efectos de la benserazida sobre los niveles de dopamina extracelular derivados de L-DOPA y la actividad aromática de L-aminoácido descarboxilasa en el cuerpo estriado de ratas lesionadas con 6-hidroxidopamina" . La Revista Tohoku de Medicina Experimental . 199 (3): 149–59. doi : 10.1620 / tjem.199.149 . PMID 12703659 .
- ^ Ryan, Melody; Slevin, John T. (2006). "Síndrome de piernas inquietas" . Revista Estadounidense de Farmacia del Sistema de Salud . 63 (17): 1599-1612. Consultado el 6 de febrero de 2008.