Un inhibidor de descarboxilasa de L-aminoácido aromático (sinónimos: inhibidor de descarboxilasa de DOPA , inhibidor de descarboxilasa extracerebral , DDCI y AAADI ) es un medicamento de tipo inhibidor enzimático que inhibe la síntesis de dopamina por la enzima aromática L-aminoácido descarboxilasa (AADC, AAAD, o DOPA descarboxilasa). Se utiliza para inhibir la descarboxilación de L-DOPA a dopamina fuera del cerebro, es decir, en la sangre.. Esto se coadministra principalmente con L-DOPA para combatir la enfermedad de Parkinson . La administración puede prevenir efectos secundarios comunes, como náuseas y vómitos, como resultado de la interacción con los receptores D2 en el centro del vómito (o zona de activación de los quimiorreceptores) ubicado fuera de la barrera hematoencefálica . [2]
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Ejemplos de inhibidores de descarboxilasa extracerebral incluyen Carbidopa y Benserazide .
Indicaciones
Los DDCI periféricamente selectivos que no pueden cruzar la barrera hematoencefálica protectora (BBB) se utilizan en el aumento de L -DOPA (levodopa) en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) para bloquear la conversión de L -DOPA en dopamina fuera del cerebro, por el propósito de reducir los efectos secundarios adversos . [3] La terapia combinada de L -DOPA y DDCI no disminuye de manera inherente los efectos secundarios cardiovasculares periféricos de la administración de L -DOPA; sin embargo, la terapia combinada potencia los efectos centrales de L- DOPA al disminuir la dependencia de la dosis de 4 a 5 veces, lo que permite un tratamiento eficaz de la enfermedad de Parkinson sin riesgo cardiovascular asociado con un alto nivel de dopamina periférica. [4] [5]
Lista de DDCI
- Benserazida (Madopar, Prolopa, Modopar, Madopark, Neodopasol, EC-Doparyl, etc.)
- Carbidopa (Lodosyn, Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, etc.)
- Metildopa (Aldomet, Aldoril, Dopamet, Dopegyt, etc.)
- alfa-difluorometil-DOPA (DFMD)
- 3 ', 4', 5,7-tetrahidroxi-8-metoxiisoflavona [58262-89-8]
Referencias
- ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. págs. 313–316. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ Calne, DB; Reid, JL; Vakil, SD; Rao, S .; Petrie, A .; Pallis, CA; Gawler, J .; Thomas, PK; Hilson, A. (1971). "Parkinsonismo idiopático tratado con un inhibidor de la descarboxilasa extracerebral en combinación con levodopa" . Revista médica británica . 3 (5777): 729–732. doi : 10.1136 / bmj.3.5777.729 . PMC 1798919 . PMID 4938431 .
- ^ "Editorial: inhibidores de la dopa descarboxilasa" . Revista médica británica . 4 (5939): 250–1. Noviembre de 1974. doi : 10.1136 / bmj.4.5939.250 . PMC 1612227 . PMID 4425849 .
- ^ Cotzias, GC, Papavasiliou, PS y Gellene, R., New England Journal of Medicine, 1969, 280, 337.
- ^ Yahr, MD, en Avances en neurología, ed. MD Yahr, pág. vi, vol. 2. Nueva York, Raven Press, 1973.