Ciclosporina


La ciclosporina , también llamada ciclosporina y ciclosporina , es un inhibidor de la calcineurina , que se usa como medicamento inmunosupresor . Es un producto natural . [6] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena para la artritis reumatoide , la psoriasis , la enfermedad de Crohn , el síndrome nefrótico y en trasplantes de órganos para prevenir el rechazo . [6] [7] También se usa como colirio para la queratoconjuntivitis sicca.(ojos secos). [8]

Los efectos secundarios comunes incluyen presión arterial alta, dolor de cabeza, problemas renales , aumento del crecimiento del vello y vómitos. [7] Otros efectos secundarios graves incluyen un mayor riesgo de infección, problemas hepáticos y un mayor riesgo de linfoma . [7] Se deben controlar los niveles sanguíneos del medicamento para disminuir el riesgo de efectos secundarios. [7] El uso durante el embarazo puede provocar un parto prematuro ; sin embargo, la ciclosporina no parece causar defectos de nacimiento . [9]

Se cree que la ciclosporina funciona al disminuir la función de los linfocitos . [7] Hace esto al formar un complejo con la ciclofilina para bloquear la actividad de la fosfatasa de la calcineurina , que a su vez disminuye la producción de citocinas inflamatorias por parte de los linfocitos T. [10]

La ciclosporina se aisló en 1971 del hongo Tolypocladium inflatum y empezó a usarse en medicina en 1983. [11] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [12] [13] En 2019, fue el 195º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas ese año. [14] [15] Está disponible como medicamento genérico . [dieciséis]

La ciclosporina está indicada para tratar y prevenir la enfermedad de injerto contra huésped en trasplantes de médula ósea y para prevenir el rechazo de trasplantes de riñón , corazón e hígado . [4] [3] También está aprobado en los EE. UU. para el tratamiento de la artritis reumatoide y la psoriasis , la queratitis numular persistente después de la queratoconjuntivitis adenoviral , [17] [3] y como colirio para tratar la sequedad ocular causada por el síndrome de Sjögren yDisfunción de las glándulas de Meibomio . [5]

Además de estas indicaciones, la ciclosporina también se utiliza en la dermatitis atópica grave , [ 18] la enfermedad de Kimura , el pioderma gangrenoso , la urticaria crónica , la mastocitosis sistémica aguda y la uveítis posterior o intermedia de causa no infecciosa. [ cita requerida ] También se utiliza, aunque con poca frecuencia, en la artritis reumatoide grave y enfermedades relacionadas. [ cita requerida ]


Biosíntesis de ciclosporina. Bmt = butenil-metil-treonina, Abu = ácido L-alfa-aminobutírico, Sar = sarcosina