desipramina


La desipramina , vendida bajo la marca Norpramin entre otras, es un antidepresivo tricíclico (TCA) que se usa en el tratamiento de la depresión . [6] Actúa como un inhibidor relativamente selectivo de la recaptación de norepinefrina , aunque también tiene otras actividades, como inhibidor débil de la recaptación de serotonina , bloqueo de α 1 , antihistamínico y efectos anticolinérgicos . El fármaco no se considera un tratamiento de primera línea para la depresión desde la introducción de los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) , que tienen menosefectos secundarios y son más seguros en caso de sobredosis .

La desipramina se usa principalmente para el tratamiento de la depresión. [6] También puede ser útil para tratar los síntomas del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [7] La evidencia del beneficio es solo a corto plazo, y debido a la preocupación por los efectos secundarios, su utilidad general no está clara. [8] La desipramina en dosis muy bajas también se usa para ayudar a reducir el dolor asociado con la dispepsia funcional . [9] También se ha probado, aunque con poca evidencia de eficacia, en el tratamiento de la dependencia de la cocaína . [10] La evidencia de utilidad en el dolor neuropático también es escasa. [11]

La desipramina tiende a ser menos sedante que otros ATC y tiende a producir menos efectos anticolinérgicos , como boca seca , estreñimiento , retención urinaria , visión borrosa y deterioro cognitivo o de la memoria . [12]

La desipramina es particularmente tóxica en casos de sobredosis, en comparación con otros antidepresivos. [13] Cualquier sobredosis o sospecha de sobredosis de desipramina se considera una emergencia médica y puede provocar la muerte sin una intervención médica inmediata.

La desipramina es un inhibidor de la recaptación de norepinefrina (NRI) muy potente y relativamente selectivo , que se cree que mejora la neurotransmisión noradrenérgica . [32] [33] Según un estudio, tiene la afinidad más alta por el transportador de norepinefrina (NET) de cualquier otro ATC, [15] y se dice que es el más noradrenérgico [34] y el más selectivo para el NET de los TCA. [32] La eficacia observada de la desipramina en el tratamiento del TDAH fue la base para el desarrollo de la atomoxetina NRI selectiva y su uso en el TDAH. [32]

La desipramina tiene los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos más débiles de los ATC. [35] [34] [36] Tiende a ser ligeramente activador/estimulante en lugar de sedante , a diferencia de la mayoría de los otros TCA. [34] Mientras que otros ATC son útiles para tratar el insomnio , la desipramina puede causar insomnio como efecto secundario debido a sus propiedades activadoras. [34] El fármaco tampoco está asociado con el aumento de peso , a diferencia de muchos otros ATC. [34] Los ATC de amina secundaria como la desipramina y la nortriptilina tienen un menor riesgo de hipotensión ortostáticaque otros ATC, [37] [38] aunque la desipramina todavía puede causar hipotensión ortostática moderada. [39]