La dibenzepina , que se vende bajo la marca Noveril entre otros, es un antidepresivo tricíclico (TCA) utilizado ampliamente en toda Europa para el tratamiento de la depresión . [1] [2] [3] Tiene una eficacia y efectos similares en relación con otros ATC como la imipramina, pero con menos efectos secundarios . [4] [5] [6] [7]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Noveril, Anslopax, Deprex, Ecatril, Neodit, Victoril |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 25% |
Enlace proteico | 80% |
Metabolismo | Hepático |
Vida media de eliminación | 5 horas |
Excreción | Orina (80%), heces (20%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 18 H 21 N 3 O |
Masa molar | 295,386 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos médicos
La dibenzepina se utiliza principalmente en el tratamiento del trastorno depresivo mayor .
Al igual que otros ATC, la dibenzepina puede tener un uso potencial en el tratamiento del dolor neuropático crónico .
Sobredosis
Como los ATC tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, la probabilidad de sobredosis (tanto accidental como intencional) es bastante alta y el médico que prescribe debe considerarla cuidadosamente antes de su uso en el paciente. Los síntomas de sobredosis son similares a los de otros ATC, y la toxicidad cardíaca (debido a la inhibición de los canales de sodio y calcio) ocurre generalmente antes de que se alcance el umbral para el síndrome serotoninérgico . Debido a este riesgo, los ATC rara vez se seleccionan como tratamiento de primera línea para la depresión.
Farmacología
Farmacodinamia
Sitio | K yo (nM) | Especies | Árbitro |
---|---|---|---|
SERT | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
NETO | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | [9] |
DAT | > 100.000 | Rata | [10] |
5-HT 1A | > 10,000 | Rata | [11] |
5-HT 2A | ≥1,500 | Rata | [11] |
5-HT 2C | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE | DAKOTA DEL NORTE |
α 1 | > 10,000 | Rata | [11] |
α 2 | > 10,000 | Rata | [11] |
DA | > 10,000 | Bovino | [11] |
H 1 | 23 | Humano | [12] |
H 2 | 1.950 | Humano | [12] |
H 3 | > 100.000 | Humano | [12] |
H 4 | > 100.000 | Humano | [12] |
mACh | 1.750 | Rata | [11] [13] |
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio. |
La dibenzepina actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (NRI), con una potencia similar a la de la imipramina . [9] También es un potente antihistamínico . [11] [12] El fármaco tiene efectos débiles o insignificantes sobre la recaptación de serotonina y dopamina . [14] [10] A diferencia de muchos otros ATC, la dibenzepina no tiene efectos antiadrenérgicos ( α 1 , α 2 ), antiserotonérgicos ( 5-HT 1A , 5-HT 2A ) o antidopaminérgicos y tiene pocos o ningún efecto anticolinérgico ( mACh ). [11] [13]
Farmacocinética
Los niveles terapéuticos de dibenzepina son aproximadamente de 85 a 850 nM. [12] Su unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 80%. [15]
Historia
La dibenzepina se introdujo por primera vez en Suiza y Alemania Occidental en 1965. [2] Se introdujo en Francia en 1967, en Italia en 1968, en el Reino Unido en 1970 y en Japón en 1975. [2] También se comercializó en varios otros países, incluidos Portugal e Israel . [2]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
La dibenzepina se comercializa o se comercializó principalmente con la marca Noveril. [2] También se ha comercializado con otras marcas, como Ansiopax, Deprex, Ecatril, Neodit y Victoril. [2]
Referencias
- ^ Sociedad farmacéutica suiza (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0.
- ^ a b c d e f Sittig, Marshall (1988). Enciclopedia de fabricación farmacéutica . Park Ridge, Nueva Jersey, EE.UU .: Noyes Publications. ISBN 0-8155-1144-2.
- ^ Beresewicz M, Bidzińska E, Koszewska I, Puzyński S (1991). "[Resultados del uso de fármacos antidepresivos tricíclicos en el tratamiento de la depresión endógena (análisis comparativo de 7 fármacos)]". Psychiatria Polska (en polaco). 25 (3–4): 13–8. PMID 1687987 .
- ^ "Novartis (dibenzepin) - Información de prescripción" (PDF) .
- ^ Paloucek, Frank P .; Leikin, Jerrold B. (2007). Manual de intoxicaciones y toxicología, cuarta edición (Manual de intoxicaciones y toxicología (Leiken & Paloucek's)) . Informa Healthcare. ISBN 978-1-4200-4479-9.
- ^ Gowardman M, Brown RA (marzo de 1976). "Dibenzepina y amitriptilina en estados depresivos: ensayo comparativo doble ciego". The New Zealand Medical Journal . 83 (560): 194–7. PMID 6928 .
- ^ Baron DP, Unger HR, Williams HE, Knight RG (abril de 1976). "Un estudio doble ciego de los antidepresivos dibenzepin (Noveril) y amitriptyline". The New Zealand Medical Journal . 83 (562): 273–4. PMID 8749 .
- ^ Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
- ^ a b Barth N, Manns M, Muscholl E (1975). "Arritmias e inhibición de la captación de noradrenalina causada por antidepresivos tricíclicos y clorpromazina en el corazón de conejo perfundido aislado". Arco de Naunyn Schmiedebergs. Pharmacol . 288 (2–3): 215–31. doi : 10.1007 / bf00500528 . PMID 1161046 . S2CID 11641400 .
- ^ a b Hyttel J (1978). "Inhibición de la acumulación de dopamina [3H] en sinaptosomas estriatales de rata por fármacos psicotrópicos". Biochem. Pharmacol . 27 (7): 1063–8. doi : 10.1016 / 0006-2952 (78) 90159-4 . PMID 656154 .
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- ^ a b c d e f Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (2012). "Interacciones de los receptores H 1 R, H 2 R, H 3 R y H 4 R de histamina humana recombinante con 34 antidepresivos y antipsicóticos". Arco de Naunyn Schmiedebergs. Pharmacol . 385 (2): 145–70. doi : 10.1007 / s00210-011-0704-0 . PMID 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ a b Rehavi M, Maayani S, Goldstein L, Assael M, Sokolovsky M (1977). "Propiedades antimuscarínicas de los antidepresivos: dibenzepina (Noveril)". Psicofarmacología . 54 (1): 35–8. doi : 10.1007 / bf00426538 . PMID 20647 . S2CID 27031652 .
- ^ Rao ML, Frahnert C, Zagorski O (2002). "Transporte inicial de serotonina en plaquetas viables y unión de imipramina a las membranas plaquetarias". J Neural Transm (Viena) . 109 (5–6): 547–56. doi : 10.1007 / s007020200045 . PMID 12111448 . S2CID 9703461 .
- ^ Josef Aldenhoff (2007). Psychiatrische Therapie . Schattauer Verlag. págs. 270–. ISBN 978-3-7945-2189-0.
enlaces externos
- "Novartis - Noveral (dibenzepin) - Información de prescripción" (PDF) .