Glucocorticoide


Los glucocorticoides (o, con menos frecuencia, los glucocorticosteroides ) son una clase de corticosteroides , que son una clase de hormonas esteroides . Los glucocorticoides son corticosteroides que se unen al receptor de glucocorticoides [1] que está presente en casi todas las células de animales vertebrados . El nombre "glucocorticoide" es un acrónimo ( gluco se + cort ex + ester oide ) y se compone de su papel en la regulación del metabolismo de la glucosa , la síntesis en la corteza suprarrenal y su estructura esteroidea (ver estructura a la derecha).

Los glucocorticoides son parte del mecanismo de retroalimentación en el sistema inmunológico , que reduce ciertos aspectos de la función inmunológica, como la inflamación . Por lo tanto, se utilizan en medicina para tratar enfermedades causadas por un sistema inmunológico hiperactivo, como alergias, asma, enfermedades autoinmunes y sepsis . Los glucocorticoides tienen muchos efectos diversos ( pleiotrópicos ), incluidos efectos secundarios potencialmente dañinos y, como resultado, rara vez se venden sin receta. [2] También interfieren con algunos de los mecanismos anormales del cáncer.células, por lo que se utilizan en dosis altas para tratar el cáncer. Esto incluye efectos inhibidores sobre la proliferación de linfocitos, como en el tratamiento de linfomas y leucemias, y la mitigación de los efectos secundarios de los medicamentos contra el cáncer.

Los glucocorticoides afectan a las células al unirse al receptor de glucocorticoides . El complejo receptor de glucocorticoides activado-glucocorticoide regula al alza la expresión de proteínas antiinflamatorias en el núcleo (un proceso conocido como transactivación ) y reprime la expresión de proteínas proinflamatorias en el citosol al evitar la translocación de otros factores de transcripción del citosol al núcleo ( transrepresión ). [2]

Los glucocorticoides se distinguen de los mineralocorticoides y los esteroides sexuales por sus receptores específicos, células diana y efectos. En términos técnicos, " corticosteroide " se refiere tanto a glucocorticoides como a mineralocorticoides (ya que ambos son imitadores de hormonas producidas por la corteza suprarrenal ), pero a menudo se usa como sinónimo de "glucocorticoide". Los glucocorticoides se producen principalmente en la zona fasciculada de la corteza suprarrenal, mientras que los mineralocorticoides se sintetizan en la zona glomerulosa .

El cortisol (o hidrocortisona) es el glucocorticoide humano más importante. Es esencial para la vida y regula o apoya una variedad de importantes funciones cardiovasculares , metabólicas , inmunológicas y homeostáticas . Se encuentran disponibles varios glucocorticoides sintéticos; estos se utilizan ampliamente en la práctica médica general y en numerosas especialidades, ya sea como terapia de reemplazo en la deficiencia de glucocorticoides o para inhibir el sistema inmunológico del cuerpo.

Los efectos de los glucocorticoides pueden clasificarse ampliamente en dos categorías principales: inmunológicos y metabólicos . Además, los glucocorticoides desempeñan funciones importantes en el desarrollo fetal y la homeostasis de los fluidos corporales .


Esteroidogénesis que muestra glucocorticoides en elipse verde a la derecha, siendo el ejemplo principal el cortisol. [3] No es un grupo delimitado estrictamente, sino un continuo de estructuras con un efecto glucocorticoide creciente.
Una representación gráfica de la curva de Yerkes-Dodson
Una representación gráfica de la curva de Yerkes-Dodson
Dexametasona : un glucocorticoide sintético se une con más fuerza al receptor de glucocorticoide que el cortisol. La dexametasona se basa en la estructura del cortisol pero difiere en tres posiciones (enlace doble adicional en el anillo A entre los carbonos 1 y 2 y adición de un grupo 9-α-fluoro y un sustituyente 16-α-metilo).
Mecanismos de resistencia a corticosteroides