4-hidroxianfetamina
La 4-hidroxianfetamina ( 4HA ), también conocida como hidroxianfetamina , hidroxianfetamina , oxanfetamina , norfoledrina , para - hidroxianfetamina y α-metiltiramina , es un fármaco que estimula el sistema nervioso simpático .
Se usa médicamente en gotas para los ojos para dilatar la pupila (un proceso llamado midriasis ), de modo que se pueda examinar la parte posterior del ojo. También es un metabolito principal de la anfetamina y ciertas anfetaminas sustituidas .
La 4-hidroxianfetamina se usa en gotas para los ojos para dilatar la pupila (un proceso llamado midriasis ) para que se pueda examinar la parte posterior del ojo. Esta es una prueba de diagnóstico para el síndrome de Horner . Los pacientes con síndrome de Horner presentan anisocoria provocada por lesiones en los nervios que se conectan con la rama nasociliar del nervio oftálmico . [1] La aplicación de 4-hidroxianfetamina en el ojo puede indicar si la lesión es preganglionar o posganglionaren base a la respuesta del alumno. Si la pupila se dilata, la lesión es preganglionar. Si la pupila no se dilata, la lesión es posganglionar. [1]
La 4-hidroxianfetamina tiene algunas limitaciones para su uso como herramienta de diagnóstico. Si está pensado como un seguimiento inmediato de otro fármaco midriático ( cocaína o apraclonidina ), entonces el paciente debe esperar entre un día y una semana antes de poder administrar la 4-hidroxianfetamina. [2] [3] También tiene la tendencia a localizar falsamente las lesiones. La localización falsa puede surgir en casos de inicio agudo; en los casos en que existe una lesión posganglionar, pero el nervio aún responde a la norepinefrina residual; o en casos en los que el daño nervioso no relacionado enmascara la presencia de una lesión preganglionar. [1] [2]
Al igual que la anfetamina, la 4-hidroxianfetamina es un agonista del TAAR1 humano . [4] La 4-hidroxianfetamina actúa como un simpaticomimético indirecto y provoca la liberación de norepinefrina de las sinapsis nerviosas, lo que provoca midriasis (dilatación de la pupila). [3] [5]
Disminuye el metabolismo de la serotonina (5-hidroxitriptamina) y algunas otras monoaminas al inhibir la actividad de una familia de enzimas llamadas monoaminooxidasas (MAO), particularmente del tipo A ( MAO-A ). [ cita requerida ] La inhibición de la MAO-A impide el metabolismo de la serotonina y las catecolaminas en la terminal presináptica y, por lo tanto, aumenta la cantidad de neurotransmisores disponibles para su liberación en la hendidura sináptica . [6] La 4-hidroxianfetamina es un metabolito principal de la anfetamina y un metabolito menor de la metanfetamina. En humanos, la anfetamina se metaboliza a 4-hidroxianfetamina por CYP2D6 , que es un miembro de la superfamilia del citocromo P450 y se encuentra en el hígado. [7] [8] La 4-hidroxianfetamina luego es metabolizada por la dopamina beta-hidroxilasa en 4-hidroxinorefedrina o eliminada en la orina. [5]
