De Wikipedia, la enciclopedia libre
Saltar a navegación Saltar a búsqueda
Hidroxicina
Hydroxyzine.svg
Hydroxyzine-3d-sticks.png
Datos clinicos
Pronunciación/ H aɪ d r ɒ k s ɪ z i n /
Nombres comercialesAtarax, Vistaril, [1] otros
Otros nombresUCB-4492
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa682866
Datos de licencia

Responsabilidad por dependencia		Muy bajo [2]
Vías de
administración		Por vía oral , inyección intramuscular.
Clase de drogaAntihistamínico de primera generación [3]
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
BiodisponibilidadElevado
Enlace proteico93%
MetabolismoHepático
MetabolitosCetirizina , otros
Vida media de eliminaciónAdultos: 20,0 horas [4] [5]
Ancianos: 29,3 horas [6]
Niños: 7,1 horas [4]
ExcreciónOrina , heces
Identificadores
  • (±) -2- (2- {4 - [(4-clorofenil) -fenilmetil] piperazin-1-il} etoxi) etanol
Número CAS
PubChem CID
  • 3658
IUPHAR / BPS
  • 7199
DrugBank
  • DB00557 controlarY
ChemSpider
  • 3531 controlarY
UNII
  • 30S50YM8OG
KEGG
  • D08054 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 5818 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL896 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID8023137
Tarjeta de información ECHA100.000.630
Datos químicos y físicos
FórmulaC 21 H 27 Cl N 2 O 2
Masa molar374,91  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • Clc1ccc (cc1) C (c2ccccc2) N3CCN (CC3) CCOCCO
InChI
  • EnChI = 1S / C21H27ClN2O2 / c22-20-8-6-19 (7-9-20) 21 (18-4-2-1-3-5-18) 24-12-10-23 (11-13- 24) 14-16-26-17-15-25 / h1-9,21,25H, 10-17H2 controlarY
  • Clave: ZQDWXGKKHFNSQK-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La hidroxicina , que se vende bajo las marcas Atarax y otras, es un medicamento antihistamínico . [8] Se utiliza en el tratamiento de la picazón , la ansiedad y las náuseas , incluidas las debidas al mareo por movimiento . [8] Se usa por vía oral o por inyección en un músculo . [8]

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, dolor de cabeza y sequedad de boca . [8] [9] Los efectos secundarios graves pueden incluir prolongación del intervalo QT . [9] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [8] Hydroxyzine actúa bloqueando los efectos de la histamina . [9] Es un antihistamínico de primera generación de la familia de sustancias químicas piperazina . [8] [3]

Fue fabricado por primera vez por Union Chimique Belge en 1956 y fue aprobado para la venta por Pfizer en los Estados Unidos más tarde ese año. [8] [10] En 2018, fue el 78º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 10  millones de recetas. [11] [12]

Usos médicos [ editar ]

Hydroxyzine se usa en el tratamiento de picazón , ansiedad y náuseas debido al mareo por movimiento . [8]

Una revisión sistemática concluyó que, en comparación con otros agentes ansiolíticos ( benzodiazepinas y buspirona ), la hidroxizina era equivalente en eficacia, aceptabilidad y tolerabilidad. [13]

La hidroxicina también se puede utilizar para el tratamiento de afecciones alérgicas , como la urticaria crónica , las dermatosis atópicas o de contacto y el prurito mediado por histamina . También se ha confirmado en estudios recientes y pasados ​​que no tienen efectos adversos en el hígado, la sangre, el sistema nervioso o el tracto urinario. [14]

El uso de hidroxicina para la premedicación como sedante no tiene efectos sobre los alcaloides de tropano, como la atropina , pero puede, después de la anestesia general, potenciar la meperidina y los barbitúricos , y su uso en la terapia adyuvante preanestésica debe modificarse según el estado del individuo. [14]

En otros casos, el uso de hidroxicina es una forma de tranquilizante no barbitúrico [15] que se utiliza en la sedación preoperatoria y el tratamiento de trastornos neurológicos, como la psiconeurosis y otras formas de ansiedad o estados de tensión. [15]

Formas disponibles [ editar ]

Las siguientes sales de hidroxicina están y / o han estado disponibles: [16] [17] [18]

  • Clorhidrato de hidroxicina (Atarax)
    • Comprimidos orales: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
    • Comprimidos orales recubiertos con película: 10 mg, 25 mg, 50 mg.
    • Jarabe oral: 10 mg / 5 mL
    • Inyección intramuscular: 25 mg / mL, 50 mg / mL
  • Pamoato de hidroxizina (Vistaril)
    • Cápsulas orales: 25 mg, 50 mg, 100 mg
    • Suspensión oral: 25 mg / 5 mL

Contraindicaciones [ editar ]

La administración de hidroxizina en grandes cantidades por ingestión o administración intramuscular durante el inicio del embarazo puede causar anomalías fetales; cuando se administra a ratas, ratones y conejos preñadas, la hidroxizina provoca anomalías como hipogonadismo con dosis significativamente superiores a las del rango terapéutico humano. [19] En los seres humanos, aún no se ha establecido una dosis significativa en los estudios y, de forma predeterminada, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha introducido pautas de contraindicación con respecto a la hidroxizina. [19] De manera similar, el uso en personas con riesgo de hipersensibilidad o que muestran signos previos de hipersensibilidad también está contraindicado. [19]La hidroxicina está contraindicada para la inyección intravenosa (IV), ya que se ha demostrado que causa hemólisis .

Otras contraindicaciones incluyen la administración de hidroxicina junto con depresores y otros compuestos que afectan el sistema nervioso central; [19] si es absolutamente necesario, solo debe administrarse concomitantemente en pequeñas dosis. [19] Si se administra en pequeñas dosis con otras sustancias, como las mencionadas, los pacientes deben abstenerse de utilizar maquinaria peligrosa, vehículos de motor o cualquier otra práctica que requiera concentración absoluta, de acuerdo con la ley de seguridad. [19]

También se han realizado estudios que muestran que la prescripción a largo plazo de hidroxicina puede provocar discinesia tardía después de años de uso, pero también se han informado efectos relacionados con la discinesia de manera anecdótica después de períodos de 7,5 meses, [20] como el movimiento continuo de la cabeza, los labios lamiendo y otras formas de movimiento atetoide . En ciertos casos, las interacciones previas de los pacientes de edad avanzada con derivados de fenotiazina o el tratamiento neuroléptico preexistente pueden haber tenido alguna contribución a la discinesia en la administración de hidroxizina debido a la hipersensibilidad causada por el tratamiento prolongado, [20]y por lo tanto, se da alguna contraindicación a la administración a corto plazo de hidroxizina a aquellos con uso previo de fenotiazina. [20]

Efectos secundarios [ editar ]

Se han observado varias reacciones en las pautas del fabricante: se han informado sueño profundo, falta de coordinación, sedación, calma y mareos en niños y adultos, así como otras como hipotensión , tinnitus y dolores de cabeza. [21] También se han observado efectos gastrointestinales , así como efectos menos graves como sequedad de la boca y estreñimiento causado por las propiedades antimuscarínicas leves de la hidroxizina. [21]

En raras ocasiones se han observado problemas del sistema nervioso central como alucinaciones o confusión, atribuidos principalmente a sobredosis. [22] [21] Estas propiedades se han atribuido a la hidroxicina en varios casos, particularmente en pacientes tratados por trastornos neuropsicológicos, así como en los casos en los que se han observado sobredosis. Si bien hay informes de las propiedades "alucinógenas" o "hipnóticas" de la hidroxicina, varios ensayos de datos clínicos no han informado tales efectos secundarios por el consumo exclusivo de hidroxicina, sino que han descrito su efecto calmante general descrito a través de la estimulación de áreas dentro la formatio reticularis . Las propiedades alucinógenas o hipnóticas se han descrito como un efecto adicional desupresión del sistema nervioso central por otros agentes del SNC, como el litio o el etanol . [23]

El efecto de la hidroxizina también se ha probado sobre la capacidad de los seres humanos en el registro y almacenamiento de la memoria, y se utilizó en comparación con medicamentos relativamente seguros, como el lorazepam, para ilustrar los efectos de las benzodiazepinas, que se cree que tienen efectos adversos en la capacidad de almacenamiento de memoria. Se encontró que la hidroxicina no tiene efectos adversos sobre la memoria en relación con el lorazepam , lo que provocó varias deficiencias en la capacidad de almacenamiento de la memoria. [24]

En un estudio comparativo con lorazepam sobre los efectos de la memoria, los pacientes que habían tomado hidroxicina experimentaron efectos sedantes como somnolencia, pero recordaron que se sentían capaces, atentos y capaces de continuar con una prueba de memoria en estas condiciones. [24] Por el contrario, aquellos bajo los efectos del lorazepam se sintieron incapaces de continuar debido al hecho de que se sentían fuera de control con sus efectos; 8 de cada 10 pacientes describen tendencias de problemas de equilibrio y control de funciones motoras simples. [24]

La somnolencia con o sin sueños vívidos o pesadillas puede ocurrir en usuarios con sensibilidad a antihistamínicos en combinación con otros depresores del SNC. La hidroxicina exhibe propiedades ansiolíticas y sedantes en muchos pacientes psiquiátricos. Otros estudios han sugerido que la hidroxicina actúa como un hipnótico agudo, lo que reduce la latencia del inicio del sueño y aumenta la duración del sueño, lo que también muestra que se produjo algo de somnolencia. Esto se observó más en pacientes del sexo femenino, que también tuvieron una mayor respuesta hipnótica. [25] El uso de medicamentos sedantes junto con la hidroxicina puede causar sedación excesiva y confusión si se administra en grandes cantidades; cualquier forma de tratamiento junto con sedantes debe realizarse bajo la supervisión de un médico. [15][22]

Debido al potencial de efectos secundarios más graves, este medicamento está en la lista que debe evitarse en los ancianos. [26]

En 2015, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) anunció un riesgo pequeño pero definido de prolongación del intervalo QT asociado con el uso de hidroxicina. Este efecto secundario es más probable que ocurra en personas con enfermedades cardíacas preexistentes o con el uso de otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT.

Farmacología [ editar ]

Farmacodinámica [ editar ]

Hidroxicina [27]
SitioK yo (nM)EspeciesÁrbitro
5-HT 2A170 ( IC 50 )Rata[28]
5-HT 2CDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
α 1460 ( IC 50 )Rata[28]
D 1> 10,000Ratón[29]
D 2378
560 ( IC 50 )		Ratón
Rata		[29]
[28]
H 12,0-19
6,4
100 ( IC 50 )		Rata
bovina humana
[30] [31] [32]
[33]
[28]
H 2DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
H 3DAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTEDAKOTA DEL NORTE
H 4> 10,000Humano[31]
mACh4.600
10.000
10.000 ( IC 50 )
6.310 (pA 2 )
3.800		Humano
Ratón
Rata
Conejillo de indias
Bovino		[34]
[29]
[28]
[35]
[33]
VDCC≥3,400 ( IC 50 )Rata[28]
Los valores son K i (nM), a menos que se indique lo contrario. Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Predominante de hidroxicina mecanismo de acción es como un potente y selectivo de histamina H 1 receptor agonista inverso . [36] [37] Esta acción es responsable de sus efectos antihistamínicos y sedantes . [36] [37] A diferencia de muchos otros antihistamínicos de primera generación, la hidroxicina tiene una afinidad muy baja por los receptores muscarínicos de acetilcolina y, en consecuencia , tiene una propensión baja o nula a producir efectos secundarios anticolinérgicos . [33] [37] [38] [39]Además de su actividad antihistamínica, hidroxizina también se ha demostrado que actúa más débilmente como un antagonista de la serotonina 5-HT 2A receptor , la dopamina D 2 receptor , y la α 1 -adrenérgicos . [28] [36] Los efectos antiserotoninérgicos débiles de la hidroxicina probablemente subyacen a su utilidad como ansiolítico , [40] ya que no se ha encontrado que otros antihistamínicos sin tales propiedades sean efectivos en el tratamiento de la ansiedad . [41]

La hidroxizina atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y ejerce efectos en el sistema nervioso central . [36] Un estudio de tomografía por emisión de positrones (PET) encontró que la ocupación cerebral del receptor H 1 fue del 67,6% para una dosis única de 30 mg de hidroxizina. [42] Además, la somnolencia subjetiva se correlacionó bien con la ocupación del receptor H 1 del cerebro . [42] Los estudios de PET con antihistamínicos han encontrado que la ocupación del receptor H 1 del cerebro de más del 50% se asocia con una alta prevalencia de somnolencia y deterioro cognitivo , mientras que el H 1 cerebraluna ocupación del receptor inferior al 20% se considera no sedante. [43]

Farmacocinética [ editar ]

La hidroxicina se puede administrar por vía oral o mediante inyección intramuscular. Cuando se administra por vía oral, la hidroxizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. El efecto de la hidroxizina se nota en 30 minutos. [ cita requerida ]

La hidroxizina se absorbe y distribuye rápidamente con la administración oral e intramuscular y se metaboliza en el hígado; el principal metabolito (45%), cetirizina , se forma a través de la oxidación del resto de alcohol a un ácido carboxílico por la alcohol deshidrogenasa , y los efectos generales se observan dentro de la hora de la administración. Se encuentran concentraciones más altas en la piel que en el plasma. La cetirizina, aunque menos sedante, no es dializable y posee propiedades antihistamínicas similares. Los otros metabolitos identificados incluyen un metabolito N- desalquilado y un metabolito O- desalquilado 1/16 con una vida media plasmática de 59 horas. Estas vías están mediadas principalmente por CYP3A4.y CYP3A5 . [44] [45] "En los animales, la hidroxizina y sus metabolitos se excretan en las heces por vía biliar". [46]

La T max de la hidroxizina es de aproximadamente 2,0 horas tanto en adultos como en niños y su vida media de eliminación es de alrededor de 20,0 horas en adultos (edad media 29,3 años) y de 7,1 horas en niños. [4] [5] Su semivida de eliminación es más corta en los niños que en los adultos. [4] En otro estudio, la vida media de eliminación de la hidroxizina en adultos mayores fue de 29,3 horas. [6] Un estudio encontró que la vida media de eliminación de la hidroxizina en adultos fue tan corta como 3 horas, pero esto puede deberse a limitaciones metodológicas. [47]Aunque la hidroxizina tiene una vida media de eliminación prolongada y produce antihistamínicos hasta por 24 horas, los efectos sobre el SNC de la hidroxizina y otros antihistamínicos con vidas medias prolongadas parecen disminuir después de 8 horas. [48]

La administración en geriatría difiere de la administración de hidroxicina en pacientes más jóvenes; según la FDA, no se han realizado estudios significativos (2004), que incluyan grupos de población mayores de 65 años, que distingan entre pacientes ancianos y otros grupos más jóvenes. La hidroxizina debe administrarse con cuidado en los ancianos, teniendo en cuenta la posible reducción de la eliminación. [22]

Química [ editar ]

Hydroxyzine es un miembro de la clase de antihistamínicos difenilmetilpiperazina .

La hidroxicina se suministra principalmente como una sal diclorhidrato (hidrocloruro de hidroxicina) pero también en menor medida como una sal embonada (pamoato de hidroxicina). [49] [50] [51] Los pesos moleculares de hidroxicina, diclorhidrato de hidroxicina y pamoato de hidroxicina son 374,9 g / mol, 447,8 g / mol y 763,3 g / mol, respectivamente. [52] Debido a sus diferencias de peso molecular, 1 mg de dihidrocloruro de hidroxicina equivale a aproximadamente 1,7 mg de pamoato de hidroxicina. [53]

Análogos [ editar ]

Los análogos de hidroxicina incluyen buclizina , cetirizina , cinarizina , ciclizina , etodroxizina , meclizina y pipoxizina, entre otros.

Síntesis [ editar ]

La hidroxizina se sintetiza mediante la alquilación de 1- (4-clorobenzhidril) piperazina con 2- (2-cloroetoxi) etanol: [54]

Sociedad y cultura [ editar ]

Nombres de marca [ editar ]

Las preparaciones de hidroxizina requieren receta médica . El medicamento está disponible en dos formulaciones , el pamoato y las sales de diclorhidrato o clorhidrato . Vistaril, Equipose, Masmoran y Paxistil son preparaciones de la sal de pamoato, mientras que Atarax, Alamon, Aterax, Durrax, Tran-Q, Orgatrax, Quiess y Tranquizine son de la sal de clorhidrato.

Hydroxyzine también se conoce como Evazine y se hace referencia en el programa de televisión ruso, To the Lake, temporada 1 episodio 4.

Referencias [ editar ]

  1. ^ "Medicamentos @ FDA: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 5 de agosto de 2020 .
  2. ^ Hubbard JR, Martin PR (2001). Abuso de sustancias en personas con discapacidad mental y física . Prensa CRC. pag. 26. ISBN 9780824744977.
  3. ^ a b "Hidroxicina" . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 4 de marzo de 2020 .
  4. ↑ a b c d Paton DM, Webster DR (1985). "Farmacocinética clínica de los antagonistas de los receptores H 1 (los antihistamínicos)". Clin. Pharmacokinet. 10 (6): 477–97. doi : 10.2165 / 00003088-198510060-00002 . PMID 2866055 . S2CID 33541001 .   
  5. ↑ a b Simons FE, Simons KJ, Frith EM (1984). "La farmacocinética y antihistamínico del antagonista del receptor H 1 hidroxizina". J. Allergy Clin. Immunol. 73 (1 Pt 1): 69–75. doi : 10.1016 / 0091-6749 (84) 90486-x . PMID 6141198 .  
  6. ^ a b Simons KJ, Watson WT, Chen XY, Simons FE (enero de 1989). "Estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos del antagonista del receptor H1 hidroxizina en ancianos". Clin Pharmacol Ther . 45 (1): 9-14. doi : 10.1038 / clpt.1989.2 . PMID 2562944 . S2CID 24571876 .  
  7. ^ "Uso de hidroxicina durante el embarazo" . Drugs.com . 4 de mayo de 2020 . Consultado el 17 de mayo de 2020 .
  8. ^ a b c d e f g h "Monografía de clorhidrato de hidroxicina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 21 de noviembre de 2018 .
  9. ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 74 (74 ed.). Asociación Médica Británica. 2017. p. X. ISBN 978-0857112989.
  10. ↑ Shorter E (2009). Antes del Prozac: la problemática historia de los trastornos del estado de ánimo en psiquiatría . Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. ISBN 9780195368741.
  11. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  12. ^ "Hidroxicina - Estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  13. ^ Guaiana G, Barbui C, Cipriani A (8 de diciembre de 2010). "Hidroxicina para el trastorno de ansiedad generalizada". Cochrane Database Syst. Rev. (12): CD006815. doi : 10.1002 / 14651858.CD006815.pub2 . PMID 21154375 . 
  14. ^ a b Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos , (2004), p1
  15. ↑ a b c Dolan CM (1958). "Manejo de alteraciones emocionales - uso de hidroxicina (Atarax) en la práctica general" . Calif. Med. 88 (6): 443–4. PMC 1512309 . PMID 13536863 .   
  16. ^ https://web.archive.org/web/20201116052047/https://www.nami.org/About-Mental-Illness/Treatments/Mental-Health-Medications/Types-of-Medication/Hydroxyzine-%28Vistaril- Atarax% 29
  17. ^ https://www.glowm.com/resources/glowm/cd/pages/drugs/h015.html
  18. ^ "Medicamentos @ FDA: productos farmacéuticos aprobados por la FDA" . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos . Consultado el 15 de noviembre de 2020 .
  19. ^ a b c d e f Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos , (2004), p2
  20. ↑ a b c Clark BG, Araki M, Brown HW (1982). "Discinesia tardía asociada a hidroxicina". Ana. Neurol. 11 (4): 435. doi : 10.1002 / ana.410110423 . PMID 7103423 . S2CID 41117995 .   
  21. ^ a b c UCB Sudáfrica, et al., (2004)
  22. ^ a b c Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos , (2004), p3
  23. ^ Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG (2002). Manual de datos clínicos sobre fármacos . Revista de la Asociación Médica Canadiense . 128 (10ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill Medical. págs.  794-6 . ISBN 9780071363624. PMC  1875767 . PMID  20313924 .
  24. ↑ a b c De Brabander A, Deberdt W (1990). "Efecto de la hidroxizina sobre la atención y la memoria". Psicofarmacología humana . 5 (4): 357–62. doi : 10.1002 / hup.470050408 . S2CID 143818913 . 
  25. ^ Alford C, Rombaut N, Jones J, et al. (1992). "Efectos agudos de la hidroxicina sobre el sueño nocturno y la tendencia del sueño al día siguiente: estudio AC-EEG". Psicofarmacología humana . 7 (1): 25–35. doi : 10.1002 / hup.470070104 . S2CID 143580519 . 
  26. ^ "Medida HEDIS de NCQA: uso de medicamentos de alto riesgo en los ancianos" (PDF) . NCQA.org . 2008. Archivado desde el original (PDF) el 1 de febrero de 2010 . Consultado el 22 de febrero de 2010 .
  27. ^ Roth BL, Driscol J. "Base de datos PDSP K i " . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
  28. ↑ a b c d e f g Muñeco de nieve AM, Snyder SH (1990). "Cetirizina: acciones sobre los receptores de neurotransmisores". J. Allergy Clin. Immunol. 86 (6 Pt 2): 1025–8. doi : 10.1016 / S0091-6749 (05) 80248-9 . PMID 1979798 .  
  29. ^ a b c Haraguchi K, Ito K, Kotaki H, et al. (1997). "Predicción de catalepsia inducida por fármacos basada en ocupación de receptores de acetilcolina muscarínica D 1 , D 2 y dopamina " . Drug Metab. Dispos. 25 (6): 675–84. PMID 9193868 .  
  30. ^ Gillard M, Van Der Perren C, Moguilevsky N, et al. (2002). "Características de unión de cetirizina y levocetirizina a receptores de histamina H 1 humanos : contribución de Lys 191 y Thr 194 " (PDF) . Mol. Pharmacol. 61 (2): 391–399. doi : 10.1124 / mol.61.2.391 . PMID 11809864 . S2CID 13075815 .   
  31. ^ a b Lim HD, van Rijn RM, Ling P, et al. (2005). "Evaluación de ligandos de los receptores de histamina H 1 -, H 2 - y H 3 en el receptor de histamina H 4 humano: identificación de 4-metilhistamina como el primer agonista potente y selectivo del receptor H 4 ". J. Pharmacol. Exp. El r. 314 (3): 1310–21. doi : 10.1124 / jpet.105.087965 . PMID 15947036 . S2CID 24248896 .   
  32. ^ Anthes JC, Gilchrest H, Richard C, et al. (2002). "Caracterización bioquímica de la desloratadina, un potente antagonista del receptor de histamina H 1 humano". EUR. J. Pharmacol. 449 (3): 229–37. doi : 10.1016 / s0014-2999 (02) 02049-6 . PMID 12167464 .  
  33. ^ a b c Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, et al. (1987). "Efectos antimuscarínicos de los antihistamínicos: evaluación cuantitativa por ensayo de unión al receptor" . Revista japonesa de farmacología . 43 (3): 277–82. doi : 10.1254 / jjp.43.277 . PMID 2884340 . 
  34. ^ Cusack B, Nelson A, Richelson E (1994). "Unión de antidepresivos a los receptores del cerebro humano: centrarse en compuestos de nueva generación". Psicofarmacología . 114 (4): 559–65. doi : 10.1007 / bf02244985 . PMID 7855217 . S2CID 21236268 .  
  35. ^ Orzechowski RF, Currie DS, Valancius CA (2005). "Actividades anticolinérgicas comparativas de 10 antagonistas del receptor de histamina H 1 en dos modelos funcionales". EUR. J. Pharmacol. 506 (3): 257–64. doi : 10.1016 / j.ejphar.2004.11.006 . PMID 15627436 .  
  36. ↑ a b c d Szepietowski J, Weisshaar E (2016). Itin P, Jemec GB (eds.). Prurito - Manejo en la práctica clínica . Problemas actuales en dermatología. 50 . Editores médicos y científicos de Karger. págs. 1-80. ISBN 9783318058895.
  37. ^ a b c Hosák L, Hrdlička M, et al. (2017). Psiquiatría y Pedopsiquiatría . Universidad Charles de Praga, Karolinum Press. pag. 364. ISBN 9788024633787.
  38. ^ Berger FM (1957). "La química y el modo de acción de las drogas tranquilizantes". Ana. NY Acad. Sci. 67 (10): 685–700. Código bibliográfico : 1957NYASA..67..685B . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1957.tb46006.x . PMID 13459139 . S2CID 12702714 .   
  39. ^ Tripathi KD (2013). Fundamentos de la farmacología médica . JP Medical Ltd. pág. 165. ISBN 9789350259375.
  40. ^ Stein DJ, Hollander E, Rothbaum BO, eds. (2009). Libro de texto de trastornos de ansiedad . American Psychiatric Publishing, Inc. pág. 196. ISBN 9781585622542.
  41. ^ Lamberty Y, Gower AJ (2004). "Hydroxyzine previene la vocalización inducida por aislamiento en cachorros de conejillo de indias: comparación con clorfeniramina e immepip". Pharmacol. Biochem. Behav. 79 (1): 119-24. doi : 10.1016 / j.pbb.2004.06.015 . PMID 15388291 . S2CID 23593514 .   
  42. ^ a b Tashiro M, Kato M, Miyake M, et al. (2009). "Dependencia de la dosis de ocupación del receptor H 1 de histamina cerebral después de la administración oral de clorhidrato de cetirizina medida usando PET con [ 11 C] doxepina". Psicofarmacología humana . 24 (7): 540–8. doi : 10.1002 / hup.1051 . PMID 19697300 . S2CID 5596000 .  
  43. ^ Yanai K, Tashiro M (2007). "Las funciones fisiológicas y fisiopatológicas de la histamina neuronal: una visión de los estudios de tomografía por emisión de positrones humanos". Pharmacol. El r. 113 (1): 1-15. doi : 10.1016 / j.pharmthera.2006.06.008 . PMID 16890992 .  
  44. ^ "Ucerax (hidrocloruro de hidroxicina) 25 mg comprimidos recubiertos con película. Resumen de las características del producto" (PDF) . Junta de Medicamentos de Irlanda. 2013. Archivado desde el original (PDF) el 22 de febrero de 2014 . Consultado el 9 de febrero de 2014 .
  45. ^ Principios de química medicinal de Foye . Foye, William O., Lemke, Thomas L., Williams, David A., 1938- (7ª ed.). Filadelfia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. 2013. ISBN 978-1-60913-345-0. OCLC  748675182 .CS1 maint: others (link)
  46. ^ "Cápsulas de VISTARIL (pamoato de hidroxicina) y suspensión oral" (PDF) . pfizer.com . 2006. Archivado desde el original (PDF) el 3 de julio de 2007 . Consultado el 7 de marzo de 2007 . No se ha determinado el grado de excreción renal de VISTARIL.
  47. ^ Kacew S (1989). Toxicidad y metabolismo de fármacos en pediatría . Prensa CRC. pag. 257. ISBN 9780849345647.
  48. ^ Estelle, F .; Simons, R. (1994). "Antagonistas del receptor H1". Seguridad de los medicamentos . 10 (5): 350–380. doi : 10.2165 / 00002018-199410050-00002 . ISSN 0114-5916 . PMID 7913608 . S2CID 12749971 .   
  49. ^ J. Elks (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 671–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  50. ^ Índice Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. 2000. págs. 532–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  51. ^ IK Morton; Judith M. Hall (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 147–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  52. ^ https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/
  53. ^ https://web.archive.org/web/20201017182844/https://www.uspharmacist.com/article/hydroxyzine-pamoate-5-mgml-oral-suspension
  54. ^ H. Morren, Patente de Estados Unidos 2.899.436 (1959); H. Morren, DE 1049383  (1954); H. Morren, DE 1061786  (1954); H. Morren, DE 1068262  (1954); H. Morren, DE 1072624  (1954); H. Morren, DE 1075116  (1954).

Enlaces externos [ editar ]

  • "Hidroxicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.