La obidoxima es un miembro de la familia de las oximas que se usa para tratar la intoxicación por gases nerviosos . Las oximas son fármacos conocidos por su capacidad para revertir la unión de compuestos organofosforados a la enzima acetilcolinesterasa (AChE). [1]
Datos clinicos | |
---|---|
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Renal |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.003.690 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 14 H 16 N 4 O 3 +2 |
Masa molar | 288.307 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
La AChE es una enzima que elimina la acetilcolina de la sinapsis después de que crea la estimulación requerida en la siguiente célula nerviosa . Si se inhibe, la acetilcolina no se elimina después de la estimulación y se realizan múltiples estimulaciones, lo que resulta en contracciones musculares y parálisis .
Los organofosforados (como los gases nerviosos) son inhibidores bien conocidos de la AChE. Se unen a un lugar específico de la enzima y evitan que funcione normalmente cambiando el grupo OH en el residuo de serina y protonando ( nitrógeno cuaternario , R 4 N + ) el átomo de nitrógeno cercano ubicado en el residuo de histidina .
Función
Las oximas como la obidoxima, la pralidoxima y la asoxima (HI-6) se utilizan para restaurar la funcionalidad de la enzima. Tienen mayor afinidad por el residuo de fosfato orgánico que la enzima y eliminan el grupo fosfato, restauran el OH en serina y convierten el nitrógeno de la histidina en su forma R 3 N (nitrógeno terciario). Esto da como resultado una recuperación completa de la enzima y el compuesto de fosfato-oxima se elimina del organismo a través de la orina . La obidoxima es más potente que la pralidoxima [2] y la diacetil-monoxima . [3]
Efectos secundarios
Las oximas como estas tienen efectos secundarios e incluyen daño hepático , daño renal , náuseas , vómitos , pero son antídotos muy eficaces contra la intoxicación por gases nerviosos. Por lo general, el tratamiento de la intoxicación incluye el uso de atropina , que puede ralentizar la acción del veneno, dando más tiempo para aplicar la oxima.
Referencias
- ^ Jokanović M, Prostran M (2009). "Oximas de piridinio como reactivadores de colinesterasa. Relación estructura-actividad y eficacia en el tratamiento de intoxicaciones por compuestos organofosforados" . Curr. Medicina. Chem . 16 (17): 2177–88. doi : 10.2174 / 092986709788612729 . PMID 19519385 . Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017 . Consultado el 22 de abril de 2020 .
- ^ D., SATOSKAR, RS. REGE, NIRMALA N .. BHANDARKAR, S. (2015). FARMACOLOGÍA Y FARMACOTERAPÉUTICA . [Sl]: ELSEVIER INDIA. ISBN 978-8131243619. OCLC 978526697 .
- ^ D., Tripathi, K. (30 de septiembre de 2013). Fundamentos de la farmacología médica (Séptima ed.). Nueva Delhi. ISBN 9789350259375. OCLC 868299888 .
- Registro CAS / Número CE (RN)