Pizotifen ( INN ) o pizotyline ( USAN ), nombre comercial Sandomigran , es un fármaco a base de benzociclohepteno que se utiliza como medicamento, principalmente como preventivo para reducir la frecuencia de las migrañas recurrentes . [1]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Sandomigran |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 78% |
Enlace proteico | 91% |
Metabolismo | Glucuronidación (vía principal). El N- glucurónido representa> 50% del plasma y 60 a 70% del fármaco excretado por la orina |
Vida media de eliminación | 23 horas |
Excreción | 18% de heces, 55% de orina (ambos como metabolitos) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.036.014 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 19 H 21 N S |
Masa molar | 295,44 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Usos
El principal uso médico del pizotifeno es para la prevención de la migraña y el dolor de cabeza en racimo . El pizotifeno es uno de una variedad de medicamentos utilizados para este propósito, otras opciones incluyen propranolol , topiramato , ácido valproico , ciproheptadina y amitriptilina . Si bien el pizotifeno es razonablemente efectivo, [2] su uso está limitado por los efectos secundarios, principalmente somnolencia y aumento de peso, y generalmente no es el medicamento de primera elección para prevenir las migrañas, sino que se usa como alternativa cuando otros medicamentos no han sido efectivos. . [3] No es eficaz para aliviar los ataques de migraña una vez en curso. También se ha informado que el pizotifeno es muy eficaz en un caso grave de eritromelalgia, una enfermedad neurovascular rara que a veces es refractaria a los otros fármacos mencionados anteriormente. [4]
Otras aplicaciones para las que se puede usar pizotifeno incluyen como antidepresivo o para el tratamiento de la ansiedad o la fobia social . [5] [6] Los estudios en animales también sugieren que la pizotilina podría usarse en el tratamiento del síndrome serotoninérgico o la sobredosis de MDMA [7] de manera similar a la ciproheptadina, un medicamento antihistamínico / antiserotonina estrechamente relacionado .
Efectos adversos
Los efectos secundarios incluyen sedación , sequedad de boca , somnolencia, aumento del apetito y aumento de peso. [8] Ocasionalmente, puede causar náuseas, dolores de cabeza o mareos. En casos raros, también pueden aparecer ansiedad, agresión y depresión.
Contraindicaciones
Se requiere precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado y en pacientes con predisposición a la retención urinaria, ya que la medicación exhibe un efecto anticolinérgico relativamente pequeño. Se requiere un ajuste de dosis en personas con enfermedad renal crónica . También se ha informado de daño hepático. Se debe interrumpir el tratamiento con pizotifeno si existe alguna evidencia clínica de disfunción hepática durante el tratamiento. Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia . Se han notificado síntomas de abstinencia como depresión, temblor, náuseas, ansiedad, malestar general, mareos, trastornos del sueño y disminución de peso tras la interrupción abrupta de pizotifeno. [9] El pizotifeno está contraindicado en pacientes que padecen hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes, también el pizotifeno está contraindicado en la obstrucción de la salida gástrica , el embarazo , el glaucoma de ángulo cerrado y la dificultad para orinar. [10]
Farmacología
Pizotifen es un antagonista de la serotonina actuando principalmente en los 5HT 2A y 5HT 2C receptores . También tiene cierta actividad como antihistamínico , así como alguna actividad anticolinérgica. [11]
Ver también
- Benzociclohepteno
- Ciproheptadina
- Ketotifeno
Referencias
- ^ Stark RJ, Valenti L, Miller GC (agosto de 2007). "Manejo de la migraña en la práctica general australiana". La Revista Médica de Australia . 187 (3): 142–6. doi : 10.5694 / j.1326-5377.2007.tb01170.x . PMID 17680738 . S2CID 10357983 .
- ^ Barnes N, Millman G (julio de 2004). "¿El pizotifeno o el propranolol reducen la frecuencia de las migrañas?" . Archivos de enfermedades en la infancia . 89 (7): 684–5. doi : 10.1136 / adc.2004.054668 . PMC 1719986 . PMID 15210509 .
- ^ Pierangeli G, Cevoli S, Sancisi E, Grimaldi D, Zanigni S, Montagna P, Cortelli P (mayo de 2006). "¿Qué terapia para qué paciente?". Ciencias neurológicas . 27 (Supl. 2): S153–8. doi : 10.1007 / s10072-006-0592-0 . PMID 16688621 . S2CID 24217802 .
- ^ Cohen JS (noviembre de 2000). "Eritromelalgia: nuevas teorías y nuevas terapias" . Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología . 43 (5 Pt 1): 841–7. doi : 10.1067 / mjd.2000.109301 . PMID 11050591 . S2CID 40807034 .
- ^ Standal JE (octubre de 1977). "Pizotifen como antidepresivo". Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (4): 276–9. doi : 10.1111 / j.1600-0447.1977.tb00228.x . PMID 335788 . S2CID 6445059 .
- ^ Banki CM (marzo de 1978). "Observaciones clínicas con pizotifeno (Sandomigran) en el tratamiento de mujeres deprimidas no migrañosas". Archiv für Psychiatrie und Nervenkrankheiten . 225 (1): 67–72. doi : 10.1007 / bf00367352 . PMID 348154 . S2CID 13510725 .
- ^ Young R, Khorana N, Bondareva T, Glennon RA (octubre de 2005). "La pizotilina atenúa eficazmente los efectos de estímulo de la N-metil-3,4-metilendioxianfetamina (MDMA)". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 82 (2): 404–10. doi : 10.1016 / j.pbb.2005.09.010 . PMID 16253319 . S2CID 20885754 .
- ^ Crowder D, Maclay WP. Pizotifeno una vez al día en la profilaxis de la migraña: resultados de un estudio de práctica general multicéntrico. Investigación y opinión médica actual. 1984; 9 (4): 280-5.
- ^ "Emedicine" .
- ^ "Likarstwo.ru" .
- ^ Dixon AK, Hill RC, Roemer D, Scholtysik G (1977). "Propiedades farmacológicas del hidrogenomaleato de 4 (1-metil-4-piperidilidina) -9,10-dihidro-4H-benzo- [4,5] ciclohepta [1,2] -tiofeno (pizotifeno)". Arzneimittel-Forschung . 27 (10): 1968–79. PMID 411500 .
enlaces externos
- Hoja de datos del medicamento Sandomigran