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| Datos clinicos | |
|---|---|
| Nombres comerciales | Con valerato de estradiol : Gynodian Depot, otros |
| Otros nombres | Enantato de DHEA; Heptanoato de prasterona; Heptanoato de DHEA; DHEA-E; EDHEA; SH-90300-D; SH-70833-D (con EV ); Androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-heptanoato |
| Vías de administración | Inyección intramuscular |
| Clase de droga | Andrógeno ; Esteroide anabólico ; Éster de andrógeno ; Estrógeno ; Neuroesteroide |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | IM : 100% [1] |
| Metabolitos | • Prasterona (DHEA) [1] • Otros [1] |
| Vida media de eliminación | IM : 9 días [1] IV : 44 minutos [1] |
| Duración de la acción | 18 días [2] |
| Excreción | Orina , heces [1] |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Tarjeta de información ECHA | 100.041.777 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 26 H 40 O 3 |
| Masa molar | 400,603 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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El enantato de prasterona , también conocido como enantato de dehidroepiandrosterona ( DHEA-E ) y que se vende en combinación con valerato de estradiol bajo la marca Gynodian Depot, entre otros, es un andrógeno débil , estrógeno y medicamento neurosteroide que se usa como un componente de la terapia hormonal menopáusica para tratar los síntomas de la menopausia en las mujeres. [3] [1] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] Está disponible solo como preparación inyectable en combinación convalerato de estradiol . [3] [11] [12] [13] El medicamento se administra mediante una inyección en el músculo, por lo general, una vez cada 4 semanas. [3] [1] [4]
El enantato de prasterona es un andrógeno , estrógeno y neurosteroide sintéticos . [3] [1] [4] Es un éster esteroide y un profármaco de larga duración de prasterona (dehidroepiandrosterona; DHEA) en el cuerpo. [3] [1] [4] La prasterona es una prohormona natural de andrógenos y estrógenos y, por lo tanto, es un agonista de los receptores de andrógenos y estrógenos , los respectivos objetivos biológicos de los andrógenos como la testosterona. y estrógenos como estradiol . [14] [15] La prasterona también tiene una variedad de actividades propias, incluidas las neurosteroides y otras actividades. [15] Una inyección de enantato de prasterona tiene una duración de acción en términos de niveles elevados de prasterona de aproximadamente 18 días. [3] [1] [4]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se desarrolló ya en 1966 y se introdujo para uso médico en 1975. [16] [17] La formulación se comercializa ampliamente en toda Europa y también está disponible en varios países latinoamericanos y en Egipto . [11] [12] [18] [13] [19] No está disponible en ningún país predominantemente de habla inglesa . [11] [19]
Usos médicos [ editar ]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se usa en la terapia hormonal de la menopausia para tratar los síntomas de la menopausia en mujeres peri y posmenopáusicas . [3] [16] El valerato de estradiol sirve como estrógeno en la preparación, mientras que el enantato de prasterona está destinado a servir como un andrógeno débil. [3] [16] Se cree que la inclusión de enantato de prasterona en la formulación puede proporcionar beneficios psicotrópicos adicionales . [16] [20] [21] [22]
| Ruta | Medicamento | Principales marcas | Formulario | Dosis |
|---|---|---|---|---|
| Oral | Undecanoato de testosterona | Andriol, Jatenzo | Cápsula | 40 a 80 mg 1 vez / 1 a 2 días |
| Metiltestosterona | Metandren, Estratest | Tableta | 0,5 a 10 mg / día | |
| Fluoximesterona | Halotestin | Tableta | 1 a 2,5 mg 1 vez / 1 a 2 días | |
| Normethandrone a | Ginecósido | Tableta | 5 mg / día | |
| Tibolona | Livial | Tableta | 1,25 a 2,5 mg / día | |
| Prasterona ( DHEA ) b | - | Tableta | 10-100 mg / día | |
| Sublingual | Metiltestosterona | Metandren | Tableta | 0,25 mg / día |
| Transdérmico | Testosterona | Intrinsa | Parche | 150–300 μg / día |
| AndroGel | Gel, crema | 1 a 10 mg / día | ||
| Vaginal | Prasterona ( DHEA ) | Intrarosa | Insertar | 6,5 mg / día |
| Inyección | Propionato de testosterona a | Testoviron | Solución de aceite | 25 mg 1 vez / 1 a 2 semanas |
| Enantato de testosterona | Delatestryl, Primodian Depot | Solución de aceite | 25-100 mg 1 vez / 4-6 semanas | |
| Cipionato de testosterona | Depo-testosterona, Depo-Testadiol | Solución de aceite | 25-100 mg 1 vez / 4-6 semanas | |
| Isobutirato de testosterona a | Femandren M, folivirina | Suspensión acuosa | 25 a 50 mg 1 vez / 4 a 6 semanas | |
| Ésteres de testosterona mixtos | Climacteron a | Solución de aceite | 150 mg 1 vez / 4 a 8 semanas | |
| Omnadren, Sustanon | Solución de aceite | 50–100 mg 1 vez / 4–6 semanas | ||
| Decanoato de nandrolona | Deca-Durabolin | Solución de aceite | 25–50 mg 1 vez / 6–12 semanas | |
| Enantato de prasterona a | Depósito Gynodian | Solución de aceite | 200 mg 1 vez / 4 a 6 semanas | |
| Implante | Testosterona | Testopel | Bolita | 50-100 mg 1 vez / 3-6 meses |
| Notas: Las mujeres premenopáusicas producen alrededor de 230 ± 70 μg de testosterona por día (6,4 ± 2,0 mg de testosterona por 4 semanas), con un rango de 130 a 330 μg por día (3,6 a 9,2 mg por 4 semanas). Notas a pie de página: a = Principalmente descontinuado o no disponible. b = Sin receta . Fuentes: Ver plantilla. | ||||
Formas disponibles [ editar ]
El enantato de prasterona está disponible solo como una formulación combinada de 4 mg de valerato de estradiol y 200 mg de enantato de prasterona en aceite para inyección intramuscular de depósito . [12] [13] [11]
Efectos secundarios [ editar ]
El enantato de prasterona, en combinación con valerato de estradiol en las dosis utilizadas clínicamente, no tiene efectos secundarios masculinizantes . [16] Esto contrasta con las combinaciones de estrógenos con otros andrógenos , como los ésteres de testosterona . [dieciséis]
Farmacología [ editar ]
Farmacodinámica [ editar ]
Farmacocinética [ editar ]
La farmacocinética del enantato de prasterona se ha evaluado en varios estudios. [2] [24]
El enantato de prasterona es un profármaco de prasterona en el cuerpo. [3] [1] [2] Se hidroliza completamente en prasterona y ácido heptanoico (ácido enántico) después de la absorción del depósito de tejido después de la inyección intramuscular. [1]
Los niveles de DHEA alcanzan un máximo de aproximadamente 9 ng / ml dentro de 1 a 4 días de una inyección de enantato de prasterona. [1] Posteriormente, los niveles de DHEA vuelven a los valores iniciales aproximadamente 18 días después de la inyección. [1] El enantato de prasterona tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 9 días. [1] La vida media plasmática de DHEA / enantato de prasterona después de una inyección intravenosa es de aproximadamente 44 minutos. [1] Las vidas medias de los metabolitos de la DHEA varían hasta 3.6 días. [1]
En 30 días, se elimina el 91% de la dosis de enantato de prasterona . [1] Aproximadamente el 94% se excreta en la orina y el 6% en las heces . [1] El enantato de prasterona se elimina principalmente en forma de metabolitos y conjugados . [1]
Química [ editar ]
Enantato Prasterona, también conocido como 5-dehidroepiandrosterona 3β-enantato o como androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-heptanoato, es un sintético androstano esteroide y la C3β heptanoato (enantato) éster de prasterona (5-dehidroepiandrosterona ). [25] [26] [18]
Historia [ editar ]
El enantato de prasterona fue patentado por Schering en 1968 y 1971. [13] [18] La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona fue desarrollada y comercializada por Schering, se probó clínicamente por primera vez en 1966, se describió por primera vez en la literatura científica en 1972 y se introdujo por primera vez para uso médico en abril de 1975. [16] [17] [27] [13]
Sociedad y cultura [ editar ]
Nombres de marca [ editar ]
La marca principal de la combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona es Gynodian Depot. [11] [12] [13] [19] Otras marcas de esta formulación incluyen Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax y Supligol NF. [11] [12] [13] [19]
Disponibilidad [ editar ]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se comercializa ampliamente en toda Europa y también está disponible en varios países de América Latina y en Egipto . [11] [12] [18] [13] [19] En Europa, está disponible en Austria , República Checa , Alemania , Italia , Polonia , Rusia , España y Suiza . [11] [12] [18] [13] [19] En América Latina, está disponible en Argentina ,Chile , México y Venezuela . [11] [19] El medicamento no está disponible en ningún país predominantemente de habla inglesa , incluidos los Estados Unidos , Canadá , el Reino Unido , Irlanda , Australia , Nueva Zelanda o Sudáfrica . [11] [19]
Ver también [ editar ]
- Valerato de estradiol / enantato de prasterona
Referencias [ editar ]
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Una nueva combinación de hormonas para las molestias menopáusicas. Dado que el tratamiento de las afecciones menopáusicas con estrógenos, así como con la combinación de estrógenos y andrógenos, provoca efectos secundarios no deseados como hemorragia, cambios mamarios y masculinización, se ha sintetizado dehidroepiandrosterona (DHEA), un precursor de la testosterona, que solo tiene un bajo tasa de conversión a testosterona libre y sin efecto masculinizante. La sustancia se ha probado en combinación con estrógenos (200 mg de enantato de DHEA y 4 mg de estradiolvalerianato por 1 ml) en 266 mujeres con síntomas de la menopausia. La duración del tratamiento ha sido de hasta 6 años con un intervalo de inyección de 3 a 8 semanas. Los resultados terapéuticos fueron tan buenos como con las combinaciones de estrógenos y andrógenos, pero no hubo efecto masculinizante. Cambios de voz,el cabello y la libido causados por el tratamiento previo desaparecieron parcialmente. Los efectos secundarios [tales] como el acné, la mastodinia y la sensación de saciedad fueron de naturaleza transitoria. Esta preparación parece ser una verdadera alternativa a las combinaciones tradicionales de estrógenos y andrógenos.
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Se realizó un ensayo de oenantato de estradiol valerianato-dehidroandrosterona (Gynodian-Depot) en 68 mujeres posmenopáusicas. El tratamiento ejerció una influencia muy favorable sobre los trastornos subjetivos típicos del climaterio y sobre las alteraciones atróficas de los órganos diana. Debido a sus componentes estrogénicos y dehidroepiandrosterona, el compuesto también ejerce un efecto psicotrópico favorable. Se toleró bien y no causó efectos secundarios de importancia.
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