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RU-56187
RU-56187.svg
Datos clinicos
Clase de drogaAntiandrógeno no esteroideo
Identificadores
  • 2- (trifluorometil) -4- (3,4,4-trimetil-5-oxo-2-sulfanilidenimidazolidin-1-il) benzonitrilo
Número CAS
PubChem CID
ChemSpider
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Datos químicos y físicos
FórmulaC 14 H 12 F 3 N 3 O S
Masa molar327,33  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • CC1 (C (= O) N (C (= S) N1C) C2 = CC (= C (C = C2) C # N) C (F) (F) F) C
  • InChI = 1S / C14H12F3N3OS / c1-13 (2) 11 (21) 20 (12 (22) 19 (13) 3) 9-5-4-8 (7-18) 10 (6-9) 14 (15, 16) 17 / h4-6H, 1-3H3
  • Clave: HLBUAKQNKJTEIU-UHFFFAOYSA-N

RU-56187 es un antiandrógeno no esteroideo que nunca se comercializó. [1] [2] [3] [4] [5] Muestra el 92% de la afinidad de la testosterona por el receptor de andrógenos y una afinidad insignificante por otros receptores de hormonas esteroides . [1] [2] El medicamento es un antagonista silencioso del receptor de andrógenos. [5] RU-56187 es de 3 a 10 veces más potente como antiandrógeno que la bicalutamida o la nilutamida en animales. [1] Tanto RU-56187 como RU-58841parecen ser profármacos de cianonilutamida (RU-56279) in vivo en animales. [3]

Ver también [ editar ]

Referencias [ editar ]

  1. ↑ a b c Singh SM, Gauthier S, Labrie F (febrero de 2000). "Antagonistas del receptor de andrógenos (antiandrógenos): relaciones estructura-actividad". Curr. Medicina. Chem . 7 (2): 211–47. doi : 10.2174 / 0929867003375371 . PMID  10637363 .
  2. ^ a b Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (enero de 1994). "Antiandrógenos no esteroides: síntesis y perfil biológico de ligandos de alta afinidad por el receptor de andrógenos". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 48 (1): 111–9. doi : 10.1016 / 0960-0760 (94) 90257-7 . PMID 8136296 . S2CID 31404295 .  
  3. ↑ a b Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, Battmann T, Branche C, Philibert D (octubre de 1994). "Farmacocinética preliminar y metabolismo de nuevos antiandrógenos no esteroides en la rata: relación de su actividad sistémica con la formación de un metabolito común". J. Steroid Biochem. Mol. Biol . 51 (1–2): 47–55. doi : 10.1016 / 0960-0760 (94) 90114-7 . PMID 7947350 . S2CID 29752252 .  
  4. ^ Matias JR, Gaillard M (junio de 1995). "Inhibición local del crecimiento de las glándulas sebáceas por RU 58841 aplicado tópicamente". Ana. NY Acad. Sci . 761 : 56–65. doi : 10.1111 / j.1749-6632.1995.tb31369.x . PMID 7625751 . S2CID 45086788 .  
  5. ↑ a b Kemppainen JA, Langley E, Wong CI, Bobseine K, Kelce WR, Wilson EM (marzo de 1999). "Distinguir agonistas y antagonistas del receptor de andrógenos: distintos mecanismos de activación por acetato de medroxiprogesterona y dihidrotestosterona" . Mol. Endocrinol . 13 (3): 440–54. doi : 10.1210 / mend.13.3.0255 . PMID 10077001 . 


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