RU-58642 Datos clinicos Clase de droga Antiandrógeno no esteroideo Identificadores Número CAS PubChem CID ChemSpider Tablero CompTox ( EPA ) Datos químicos y físicos Fórmula C 15 H 11 F 3 N 4 O 2 Masa molar 336,274 g · mol −1 Modelo 3D ( JSmol ) EnChI = 1S / C15H11F3N4O2 / c1-14 (2) 12 (23) 22 (13 (24) 21 (14) 6-5-19) 10-4-3-9 (8-20) 11 (7-10) 15 (16,17) 18 / h3-4,7H, 6H2,1-2H3
Clave: ZVWXHSNUBLIKJH-UHFFFAOYSA-N
RU-58642 es un antiandrógeno no esteroideo (NSAA) derivado de la nilutamida con muy alta afinidad y selectividad por el receptor de andrógenos (AR), lo que lo convirtió en uno de los antiandrógenos más potentes y eficaces conocidos en el momento de su descubrimiento. [1] Se investigó para su aplicación tópica para el tratamiento de la alopecia androgenética (calvicie de patrón masculino), pero el desarrollo no avanzó más allá de las etapas iniciales del ensayo y ahora solo se utiliza para la investigación científica de la RA. [2] [3]
Ver también [ editar ] Referencias [ editar ] ^ Battmann T, Branche C, Bouchoux F, Cerede E, Philibert D, Goubet F, Teutsch G, Gaillard-Kelly M (enero de 1998). "Perfil farmacológico de RU 58642, un potente antiandrógeno sistémico para el tratamiento de trastornos dependientes de andrógenos". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 64 (1-2): 103-11. doi : 10.1016 / S0960-0760 (97) 00151-9 . PMID 9569015 . S2CID 290926 . ^ Sims NA, Clément-Lacroix P, Minet D, Fraslon-Vanhulle C, Gaillard-Kelly M, Resche-Rigon M, Baron R (mayo de 2003). "Un receptor de andrógenos funcional no es suficiente para permitir que el estradiol proteja el hueso después de la gonadectomía en ratones deficientes en el receptor de estradiol" . La Revista de Investigación Clínica . 111 (9): 1319–27. doi : 10.1172 / JCI17246 . PMC 154447 . PMID 12727923 . ^ Windahl SH, Galien R, Chiusaroli R, Clément-Lacroix P, Morvan F, Lepescheux L, Nique F, Horne WC, Resche-Rigon M, Baron R (septiembre de 2006). "La protección ósea por estrens se produce a través de la activación no selectiva de tejido del receptor de andrógenos" . La Revista de Investigación Clínica . 116 (9): 2500–9. doi : 10.1172 / JCI28809 . PMC 1555662 . PMID 16955145 .
Derivados de testosterona: 4-Androstenediol4-Dehidroepiandrosterona (4-DHEA) 4-hidroxitestosterona 4,17α-dimetiltestosterona 5-androstenediona 11-cetotestosterona 11β-hidroxiandrostenediona Adrenosterona (11-cetoandrostenediona, 11-oxoandrostenediona) Androstenediol (5-androstenediol)3β-acetato de androstenediol 17β-acetato de androstenediol Diacetato de androstenediol Dipropionato de androstenodiol Androstenediona (4-androstenediona) Atamestano BoldenonaUndecilenato de boldenona Boldiona (1,4-androstadienediona) ClostebolAcetato de clostebol Caproato de clostebol Propionato de clostebol CloxotestosteronaAcetato de cloxotestosterona Deshidroandrosterona DHEA (androstenolona, prasterona; 5-DHEA)Enantato de DHEA (enantato de prasterona) Sulfato de DHEA Exemestano Formestano Plomestano Quinbolona Silandrone Testosterona # ( + dutasterida )Ésteres de testosterona Fosfato de floretina de poliestosterona Derivados de la 5α-dihidrotestosterona: 1-Androstenediol1-androstenediona 1-androsterona (1-andro, 1-DHEA) 1-testosterona 3α-androstanodiol 5α-Androst-2-en-17-uno 7β-hidroxiepiandrosterona 11-cetodihidrotestosterona Androsterona Bolazine Dihidroetiltestosterona Dihidrofluoximesterona Dihidrometilandestenodiol Dihidrotestosterona (DHT) ( androstanolona, estanolona )Ésteres de dihidrotestosterona DrostanolonaPropionato de drostanolona Epiandrosterona Epitiostanol Mepitiostano Mesabolona Mesterolona Metildiazinol Nisterime Prostanozol Estenbolona Testifenon (testiphenon, testiphenone) Derivados de 19-Nortestosterona: 7α-Metil-19-norandrostenediona (MENT diona, trestione)11β-Metil-19-nortestosteronaDodecilcarbonato de 11β-metil-19-nortestosterona 19-nor-5-androstenediol 19-nor-5-androstenediona 19-Nordehidroepiandrosterona BolandiolDipropionato de bolandiol Bolandione (19-nor-4-androstenediona) Bolmantalate (adamantoato de nandrolona) Dienediona Dienolona DimetandrolonaBuciclato de dimetandrolona Dodecilcarbonato de dimetandrolona Undecanoato de dimetandrolona LS-1727 (nandrolona 17β- N - (2-cloroetil) - N- nitrosocarbamato) Metoxidienona (metoxigonadieno) Nandrolona Norclostebol Normethandrone (metlestrenolona, normetisterona) OxabolonaCipionato de oxabolona (cipionato de oxabolona) TrembolonaAcetato de trembolona Enantato de trembolona Hexahidrobencilcarbonato de trembolona Undecanoato de trembolona Trendione Trestolona (MENT)Acetato de trestolona Enantato de trestolona Derivados de 5α-Dihidro-19-nortestosterona: 5α-Dihidronandrolona5α-dihidrotrestolona 19-Norandrosterona Derivados de testosterona 17α-alquilados: BolasteronaCalusterone Clorodehidrometlandrostenodiol (CDMA) Clorodehidrometiltestosterona (CDMT) Clorometilandrostenodiol (CMA) Enestebol Etiltestosterona Fluoximesterona Formebolone Hidroxistenozol Metandienona (metandrostenolona) Metandriol (metlandrostenodiol)Acetato de metandriol bisenanthoyl Diacetato de metandriol Dipropionato de metandriol Propionato de metandriol Metilclostebol (clorometiltestosterona) Metiltestosterona ( + estrógenos esterificados )Metiltestosterona 3-hexil éter Oximesterona Penmesterol Tiomesterona Derivados 17α-alquilados de 5α-dihidrotestosterona: AndroisoxazolDesoximetiltestosterona Furazabol Mebolazina (dimetazina) Mestanolona MetenolonaAcetato de metenolona Enantato de metenolona Methasterona Metil-1-testosterona Metilepitostanol Metilstenbolona Oxandrolona Oximetolona Estanozolol Derivados de 19-nortestosterona 17α-alquilados: BolenolDimetildienolona Dimetiltrienolona Etildienolona Etilestrenol Metildienolona Metilhidroxinandrolona (MOHN, MHN) Metribolona Mibolerona Norboletona Noretandrolona Propetandrol RU-2309 Tetrahidrogestrinona Derivados 17α-alquilados de 5α-dihidro-19-nortestosterona: 5α-Dihidronoretandrolona5α-dihidronormendrona Derivados de 17α-viniltestosterona: Norvinisterona (vinilnortestosterona)Derivados de 17α-vinil-19-nortestosterona: viniltestosteronaDerivados de 17α-etiniltestosterona: danazolEthinylandrostenediol Etisterona (etiniltestosterona) Derivados de 5α-dihidro-17α-etiniltestosterona: 17α-Etinil-3α-androstanodiol17α-etinil-3β-androstanodiol Dihidroetisterona Derivados de 17α-etinil-19-nortestosterona: Δ 4 -TibolonaDesogestrel Etonogestrel Etinodiol Gestodene Gestrinona Levonorgestrel Ésteres de levonorgestrel (p. Ej., Butanoato de levonorgestrel ) LynestrenolFenilpropionato de linestrenol Noretisterona Ésteres de noretisterona (p. Ej., Acetato de noretisterona , enantato de noretisterona ) Norgestrel Norgestrienona Quingestanol Tibolona Derivados de 5α-dihidro-17α-etinil-19-nortestosterona: 5α-Dihidrolevonorgestrel5α-dihidronoretisterona Derivados de progesterona: 6α-MetilprogesteronaAcetato de medroxiprogesterona Acetato de megestrol Otros / sin clasificar: 3-ceto-5α-abiraterona5α-androstano Alternariol Cl-4AS-1 Drupanol Trilostano ZM-182345 No esteroides: 198RL26ACP-105 AC-262536 Acetotiolutamida Andarine (acetamidoxolutamida, androxolutamida, GTx-007, S-4) BMS-564929 DTIB Enobosarm (ostarine, MK-2866, GTx-024, S-22) FTBU-1 GSK2881078 GSK-4336A GSK-8698 LG-121071 (LGD-121071) LGD-2226 LGD-2941 (LGD-122941) LGD-3303 LGD-4033 LY-2452473 JNJ-26146900 JNJ-28330835 JNJ-37654032 ORM-11984 R-1 RAD140 RU-59063 S-1 Vuela-Salto-23 Vuela-Salto-40503 S-101479 Triclosán Esteroides: EM-9017MK-0773 TFM-4AS-1 YK-11
Cationes (incl. Aluminio , calcio , gadolinio , magnesio , estroncio , zinc ) Deshidroandrosterona Dihidrotestosterona Estradiol L -α-Aminoácidos (incluida L -arginina , L- lisina , L -ornitina ) Osteocalcina SHBG Testosterona
Ver también Receptores / moduladores de señalización Andrógenos y antiandrógenos Moduladores del receptor de estrógeno Moduladores del receptor de progesterona Lista de andrógenos / esteroides anabólicos