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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Neupro, Leganto |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a607059 |
| Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | Parche transdérmico |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 37% (transdérmico) |
| Enlace proteico | 92% |
| Metabolismo | Hepático ( mediado por CYP ) |
| Vida media de eliminación | 5-7 horas |
| Excreción | Orina (71%), Fecal (23%) |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL |
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| Tablero CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta de información ECHA | 100.123.257 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 19 H 25 N O S |
| Masa molar | 315,48 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
La rotigotina , que se vende bajo la marca Neupro entre otros, es un agonista de la dopamina de la clase de medicamentos distintos de la ergolina indicados para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) y el síndrome de piernas inquietas (SPI). [1] [2] Está formulado como un parche transdérmico de una vez al día que proporciona un suministro lento y constante del fármaco en el transcurso de 24 horas. [1]
Al igual que otros agonistas de la dopamina, se ha demostrado que la rotigotina posee efectos antidepresivos y también puede ser útil en el tratamiento de la depresión . [3]
Historia [ editar ]
Rotigotine fue desarrollado por primera vez en 1985 como N-0437 por un equipo de la Universidad de Groningen . [4] Aderis Pharmaceuticals continuó el desarrollo . En 1998, Aderis concedió la licencia mundial de derechos de desarrollo y comercialización de rotigotina a la empresa farmacéutica alemana Schwarz Pharma (hoy filial de la empresa belga UCB SA ). [5]
El fármaco fue aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) para su uso en Europa en 2006. [6] En 2007, el parche Neupro fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) como el primer tratamiento transdérmico de la enfermedad de Parkinson en los Estados Unidos. Estados. En 2008, Schwarz Pharma retiró todos los parches de Neupro en los Estados Unidos y algunos en Europa debido a problemas con el mecanismo de administración. El parche se reformuló y se reintrodujo en los Estados Unidos en 2012. [7]
La rotigotina fue autorizada como tratamiento para el síndrome de piernas inquietas en agosto de 2008 [2].
Efectos secundarios [ editar ]
Los efectos secundarios generales de la rotigotina pueden incluir estreñimiento , discinesia , náuseas , vómitos , mareos , fatiga , insomnio , somnolencia , confusión y alucinaciones . [8] [9] Las complicaciones más graves pueden incluir psicosis y trastornos del control de los impulsos como hipersexualidad , punding y juego patológico . [10]También pueden producirse reacciones cutáneas adversas leves en el lugar de aplicación del parche. [1] [9]
Farmacología [ editar ]
La rotigotina actúa como un no selectivo agonista de la dopamina D 1 , D 2 , D 3 , y, en menor medida, D 4 y D 5 receptores , con la más alta afinidad para el D 3 receptor. [11] En términos de afinidad , la rotigotina tiene una selectividad 10 veces mayor para el receptor D 3 sobre los receptores D 2 , D 4 y D 5 y una selectividad 100 veces mayor para el receptor D 3 sobre el receptor D 1 .[11] Sin embargo, en estudios funcionales, la rotigotina se comporta como un agonista completo de D 1 , D 2 y D 3 con potencias similares ( EC 50 ). [11] su capacidad para activar tanto D 1 -como y D 2 -como receptores es similar al caso de la apomorfina (que en particular tiene una mayor eficacia en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson que D 2 agonistas selectivos -como pero tiene subóptimas farmacocinéticos propiedades ) y pergolida pero a diferencia del pramipexoly ropinirol . [11]
La rotigotina posee el siguiente perfil de unión al receptor in vitro : [12]
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Todas las afinidades enumeradas se analizaron con materiales humanos , excepto la α 2B -adrenérgica, que se realizó con células NG 108-15 . La rotigotina se comporta como un agonista parcial o total (según el ensayo) en todos los receptores de dopamina enumerados, como un antagonista en el receptor adrenérgico α 2B y como un agonista parcial en el receptor 5-HT 1A . [12] A pesar de que tiene afinidad por un gran número de sitios como se muestra arriba, a dosis clínicas rotigotina se comporta principalmente como una selectiva D 1 -como (D 1 , D 5 ) y D 2agonista del receptor similar a (D 2 , D 3 , D 4 ), con su actividad α 2B -adrenérgica y 5-HT 1A posiblemente teniendo también alguna relevancia menor.
Ver también [ editar ]
- Piribedil
- Pramipexol
- Ropinirol
Referencias [ editar ]
- ^ a b c Chen JJ, Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE (diciembre de 2009). "Rotigotina transdérmica: un agonista del receptor de dopamina clínicamente innovador para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Farmacoterapia . 29 (12): 1452–67. doi : 10.1592 / phco.29.12.1452 . PMID 19947805 . S2CID 40466260 .
- ↑ a b Davies S (septiembre de 2009). "Rotigotina para el síndrome de piernas inquietas" . Drogas de hoy . 45 (9): 663–8. doi : 10.1358 / punto.2009.45.9.1399952 . PMID 19956807 .
- ^ Bertaina-Anglade V, CD de La Rochelle, Scheller DK (octubre de 2006). "Propiedades antidepresivas de rotigotina en modelos experimentales de depresión". Revista europea de farmacología . 548 (1-3): 106-14. doi : 10.1016 / j.ejphar.2006.07.022 . PMID 16959244 .
- ↑ Horn AS, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P (1985). "Síntesis y actividad de unión a radioreceptores de N-0437, un agonista del receptor de dopamina D2 nuevo, extremadamente potente y selectivo". Pharm Weekbl Sci . 7 (5): 208-11. doi : 10.1007 / bf02307578 . PMID 2933633 . S2CID 8847550 .
- ^ Desarrollo y comercialización de rotigotina por Aderis ( Aderis Pharmaceuticals hace referencia para la comercialización de rotigotina )
- ^ "Neupro EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018 . Consultado el 2 de marzo de 2020 .
- ^ Neupro Patch se relanza en los EE. UU.
- ^ Kulisevsky J, Pagonabarraga J (2010). "Tolerabilidad y seguridad de ropinirol frente a otros agonistas de la dopamina y levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson: metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Seguridad de los medicamentos . 33 (2): 147–61. doi : 10.2165 / 11319860-000000000-00000 . PMID 20082541 . S2CID 34876593 .
- ^ a b Grupo de estudio de Parkinson (diciembre de 2003). "Un ensayo controlado de la monoterapia con rotigotina en la enfermedad de Parkinson temprana" . Archivos de Neurología . 60 (12): 1721–8. doi : 10.1001 / archneur.60.12.1721 . PMID 14676046 .
- ^ Wingo TS, Evatt M, Scott B, Freeman A, Stacy M (2009). "Trastornos del control de impulsos surgidos en 3 pacientes tratados con rotigotina". Neurofarmacología clínica . 32 (2): 59–62. doi : 10.1097 / WNF.0B013E3181684542 . PMID 18978496 . S2CID 23942499 .
- ^ a b c d Madera, Martyn; Dubois, Vanessa; Scheller, Dieter; Gillard, Michel (2015). "La rotigotina es un potente agonista en los receptores de dopamina D1, así como en los receptores de dopamina D2 y D3" . Revista británica de farmacología . 172 (4): 1124-1135. doi : 10.1111 / bph.12988 . ISSN 0007-1188 . PMC 4314200 . PMID 25339241 .
- ↑ a b Scheller D, Ullmer C, Berkels R, Gwarek M, Lübbert H (enero de 2009). "El perfil del receptor in vitro de rotigotina: un nuevo agente para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson". Archivos de Farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 379 (1): 73–86. doi : 10.1007 / s00210-008-0341-4 . PMID 18704368 . S2CID 25112443 .
Enlaces externos [ editar ]
- "Rotigotina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- Rotigotina (SPM-962): el primer parche transdérmico de una vez al día para tratar la enfermedad de Parkinson
