El camsilato de trimetafano ( DCI ) o el camsilato de trimetafano ( USAN ), nombre comercial Arfonad , es un fármaco que contrarresta la transmisión colinérgica en el tipo ganglionar de los receptores nicotínicos de los ganglios autónomos y, por tanto, bloquea tanto el sistema nervioso simpático como el parasimpático . Actúa como un antagonista competitivo no despolarizante en el receptor nicotínico de acetilcolina , es de acción corta y se administra por vía intravenosa.
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Arfonad |
Vías de administración | Oral, IM , IV |
Código ATC | |
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Renal , mayormente sin cambios |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.633 ![]() |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 22 H 25 N 2 O S (base libre) |
Masa molar | 365,52 g · mol −1 |
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Efectos
El trimetafano es un compuesto de sulfonio y, por lo tanto, tiene una carga positiva. Al estar cargado, no puede atravesar las membranas de las células lipídicas , como las que forman la barrera hematoencefálica . Debido a esto, el trimetafano no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central .
El músculo ciliar del ojo funciona para redondear el cristalino para su acomodación y está controlado principalmente por la entrada del sistema parasimpático. Con la administración de un fármaco que bloquea los ganglios, el músculo ciliar no puede contraerse ( cicloplejía ) y el paciente pierde la capacidad de enfocar los ojos.
El trimetafano tiene un fuerte efecto sobre el sistema cardiovascular . El tamaño de los vasos sanguíneos está controlado principalmente por el sistema nervioso simpático. La pérdida de entrada del sistema simpático a los vasos sanguíneos hace que se agranden ( vasodilatación ), lo que tiene el efecto de reducir la presión arterial . La hipotensión postural es un efecto secundario común de estos fármacos. El trimetafano provoca una liberación de histamina que reduce aún más la presión arterial. Los efectos sobre el corazón incluyen una disminución de la fuerza de contracción y un aumento de la frecuencia cardíaca ( taquicardia ). La taquicardia reflexiva puede disminuir o pasar desapercibida porque el trimetafano también bloquea los ganglios simpáticos que inervan el corazón.
La motilidad del tracto gastrointestinal está regulada por el sistema parasimpático y el bloqueo de esta entrada da como resultado una disminución de la motilidad y estreñimiento .
Un efecto secundario poco común de la administración de trimetafano es un paro respiratorio repentino . Se desconoce el mecanismo subyacente, ya que el trimetafano no parece bloquear la transmisión neuromuscular y el paro respiratorio no es una consecuencia esperada del bloqueo ganglionar. [1]
Usos terapéuticos
Los usos terapéuticos del trimetafano son muy limitados debido a la competencia de fármacos más nuevos que son más selectivos en sus acciones y efectos producidos. Ocasionalmente se usa para tratar una crisis hipertensiva y un aneurisma aórtico disecante , para tratar el edema pulmonar y para reducir el sangrado durante la neurocirugía .
Referencias
- ^ Dale RC, Schroeder ET (julio de 1976). "Parálisis respiratoria durante el tratamiento de la hipertensión con camsilato de trimetafano". Archivos de Medicina Interna . 136 (7): 816–8. doi : 10.1001 / archinte.1976.03630070060018 . PMID 938175 .
Otras lecturas
- Anderson SM (julio de 1955). "Hipotensión controlada con arfonad en cirugía pediátrica" . Revista médica británica . 2 (4931): 103–4. doi : 10.1136 / bmj.2.4931.103 . PMC 1980290 . PMID 14378656 .
- Kling TF, Wilton N, Hensinger RN, Knight PR (abril de 1986). "La influencia de la hipotensión inducida por trimetafano (Arfonad) con y sin distracción de la columna en el flujo sanguíneo de la médula espinal canina". Columna vertebral . 11 (3): 219–24. doi : 10.1097 / 00007632-198604000-00007 . PMID 3715622 .
- Moyer JH, Handley CA (abril de 1955). "Respuesta hemodinámica renal y cardiovascular al bloqueo ganglionar con pendiomida y una comparación con hexametonio y arfonad" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 113 (4): 383–92. PMID 14368507 .
- Ulm AH (febrero de 1959). "El tratamiento del priapismo primario con arfonad". La Revista de Urología . 81 (2): 291–3. doi : 10.1016 / S0022-5347 (17) 66009-9 . PMID 13631819 .
- Petrides G, Maneksha F, Zervas I, Carasiti I, Francis A (marzo de 1996). "Control de trimetafano (Arfonad) de la hipertensión y la taquicardia durante la terapia electroconvulsiva: un estudio doble ciego". Revista de anestesia clínica . 8 (2): 104–9. doi : 10.1016 / 0952-8180 (95) 00192-1 . PMID 8695090 .
- Tewfik GI, Wells BG (julio de 1957). "El uso de arfonad para el alivio del estrés cardiovascular después de la terapia electroconvulsiva". La revista de ciencia mental . 103 (432): 636–44. doi : 10.1192 / bjp.103.432.636 . PMID 13449573 .
- Rowe GG, Afonso S, Lugo JE, Boake WC (1964). "Efectos hemodinámicos sistémicos y coronarios del canforsulfonato de trimetafano (Arfonad) en el perro" . Anestesiología . 25 (2): 156–60. doi : 10.1097 / 00000542-196403000-00008 . PMID 14156542 .