La triptorelina , vendida bajo las marcas Decapeptyl y Gonapeptyl entre otras, es un medicamento que actúa como un análogo agonista de la hormona liberadora de gonadotropina , reprimiendo así de manera reversible la expresión de la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). [1] [2]
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Decapeptyl, Gonapeptyl, Triptodur, otros |
AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
Categoría de embarazo |
|
Clase de droga | Análogo de GnRH ; Agonista de GnRH ; Antigonadotropina |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.165.044 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 64 H 82 N 18 O 13 |
Masa molar | 1 311 0,473 g · mol -1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Es un decapéptido (pGlu-His-Trp-Ser- Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2 ) y un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) utilizado como sales de acetato o pamoato .
Las indicaciones primarias incluyen endometriosis, para la reducción de miomas, para el cáncer de próstata y para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual severa. [2] El fármaco también se ha utilizado fuera de la etiqueta para retrasar la pubertad en pacientes con disforia de género. [3]
Fue patentado en 1975 y aprobado para uso médico en 1986. [4]
Usos médicos
La triptorelina se usa para tratar el cáncer de próstata como parte de la terapia de privación de andrógenos. [5]
Otro uso común en el Reino Unido es la terapia de reemplazo hormonal para suprimir los niveles de testosterona o estrógeno en personas transgénero (junto con valerato de estradiol para mujeres trans o testosterona para hombres trans). La espironolactona y el acetato de ciproterona son otros medicamentos que usan las personas trans para suprimir las hormonas sexuales, pero estos medicamentos tienen un mecanismo de acción completamente diferente. [6] También se puede utilizar como bloqueador de la pubertad [7]
La triptorelina se ha utilizado como agente de castración química para reducir los impulsos sexuales en los agresores sexuales . [8]
Acción farmacológica
La triptorelina es un análogo de gonadorelina , también conocido como análogo liberador de hormona luteinizante (análogo de GnRH, análogo de LHRH). [1] El fármaco se une a los receptores de la glándula pituitaria y estimula la secreción de gonadotropinas (concretamente, la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo ). Esto provoca una fase inicial de estimulación de LH y FSH, antes de la regulación a la baja de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, lo que reduce la liberación de gonadotropinas a largo plazo, lo que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos . [2]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios generales pueden incluir: [2]
- Anafilaxia
- Artralgia
- Astenia
- Asma
- Sensibilidad en los senos (hombres y mujeres)
- Cambios en la presión arterial
- Cambios en el tamaño de los senos
- Depresión
- Quistes en los ovarios
- Cambios de humor
- Erupciones en la piel
- Sofocos
- Cambios de peso
Contraindicaciones y precauciones
La triptorelina no debe usarse durante más de 6 meses para la endometriosis, [2] y debe usarse con cuidado en pacientes con enfermedad ósea metabólica y osteoporosis debido al riesgo de osteopenia . [2]
sociedad y Cultura
Nombres de marca
La triptorelina se comercializa con las marcas Decapeptyl ( Ipsen ) y Diphereline y Gonapeptyl ( Ferring Pharmaceuticals ). En los Estados Unidos , Watson Pharmaceuticals lo vende como Trelstar y Arbor Pharmaceuticals como Triptodur (una inyección de depósito de liberación prolongada de 6 meses). En Irán , la triptorelina se comercializa con la marca Variopeptyl.
Investigar
La triptorelina y otros antiandrógenos pueden ser eficaces en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo . [9]
Ver también
- Receptor de la hormona liberadora de gonadotropina § Agonistas
Referencias
- ^ a b "análogo de gonadorelina | Encyclopedia.com" . www.encyclopedia.com . Consultado el 21 de septiembre de 2019 .
- ^ a b c d e f Comité Mixto de Foro (2018). Formulario Nacional Británico (BNF) 70 . Londres: Prensa farmacéutica. pag. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.
- ^ Barnes, Hannah; Cohen, Deborah (20 de septiembre de 2019). "Disforia de género en niños: estudio de bloqueadores de la pubertad atrae más críticas" . BMJ . 366 : l5647. doi : 10.1136 / bmj.l5647 . ISSN 0959-8138 . PMID 31540909 . S2CID 202711942 .
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Descubrimiento de fármacos basados en análogos . John Wiley e hijos. pag. 514. ISBN 9783527607495.
- ^ "triptorelina (vía intramuscular)" . drugs.com . Consultado el 11 de noviembre de 2016 .
- ^ Wylie, Kevan Richard; Fung, Robert; Boshier, Claudia; Rotchell, Margaret (2009). "Recomendaciones de tratamiento endocrino para pacientes con disforia de género". Terapia sexual y de relaciones . 24 (2): 175–187. doi : 10.1080 / 14681990903023306 . S2CID 20471537 .
- ^ Shumer, DE; Nokoff, Nueva Jersey; Spack, NP (agosto de 2016). "Avances en la atención a la niñez y adolescencia trans" . Avances en pediatría . 63 (1): 79–102. doi : 10.1016 / j.yapd.2016.04.018 . PMC 4955762 . PMID 27426896 .
- ^ Estudio: el fármaco trata eficazmente la pedofilia , CNN , 11 de febrero de 1998.
- ^ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (diciembre de 2019). "Fármacos antiandrógenos en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo: una revisión sistemática". Curr Med Chem . 27 (40): 6825–6836. doi : 10.2174 / 0929867326666191209142209 . PMID 31814547 .
Otras lecturas
- Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (julio de 2000). "Farmacocinética y farmacodinamia de los agonistas de GnRH: implicaciones clínicas en pediatría". J Pediatr Endocrinol Metab . 13 Supl. 1: 723–37. doi : 10.1515 / jpem.2000.13.s1.723 . PMID 10969915 . S2CID 3639804 .
- Padula AM (agosto de 2005). "Análogos de GnRH: agonistas y antagonistas". Anim Reprod Sci . 88 (1–2): 115–26. doi : 10.1016 / j.anireprosci.2005.05.005 . PMID 15955640 .