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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Stadol, otros |
| Otros nombres | Antes de Cristo 2627 |
| AHFS / Drugs.com | Información detallada para el consumidor de Micromedex |
| MedlinePlus | a682667 |
Categoría de embarazo |
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| Vías de administración | IV , intranasal, oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal |
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| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Nasal: 60-70%, sublingual / bucal 25% -35%. PO <OR = al 10%. * Intente utilizar la ruta IN que se utiliza mejor fuera del entorno hospitalario o ambas opciones. tiene una duración de acción más larga ~ 5 horas. IV 2-4 horas. Evite la vía oral a menos que lo recomiende un médico. |
| Metabolismo | Hígado hidroxilado y glucuronidado |
| Vida media de eliminación | 4-7 horas |
| Excreción | Riñón , 75% biliar , 11-14% fecal , 15% |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI |
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| CHEMBL |
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| Tablero CompTox ( EPA ) |
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| Tarjeta de información ECHA | 100.050.717 |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 29 N O 2 |
| Masa molar | 327,468 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
El butorfanol es un analgésico opioide agonista-antagonista sintético de tipo morfinano desarrollado por Bristol-Myers . [1] [2] [3] [4] [5] El butorfanol está más estrechamente relacionado estructuralmente con el levorfanol . El butorfanol está disponible como sal tartrato en formulaciones inyectables, en tabletas y en aerosol intranasal. La forma de tableta solo se usa en perros, gatos y caballos debido a la baja biodisponibilidad en humanos.
Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1979. [6]
Usos médicos [ editar ]
La indicación más común para el butorfanol es el tratamiento de la migraña mediante la formulación de aerosol intranasal. También se puede usar por vía parenteral para el manejo del dolor moderado a severo, como complemento de la anestesia general equilibrada y el manejo del dolor durante el trabajo de parto . El butorfanol también es bastante eficaz para reducir los escalofríos posoperatorios (debido a su actividad agonista Kappa). El butorfanol es más eficaz para reducir el dolor en mujeres que en hombres. [7]
Farmacología [ editar ]
El butorfanol exhibe agonista parcial y antagonista de la actividad en el receptor μ-opioide , así como la actividad agonista parcial en el receptor κ-opioide (K i = 2,5 nM; CE 50 = 57 nM; E max = 57%). [7] [8] La estimulación de estos receptores en las neuronas del sistema nervioso central provoca una inhibición intracelular de la adenilato ciclasa , el cierre de los canales de entrada de calcio de la membrana y la apertura de los canales de potasio de la membrana . Esto conduce a la hiperpolarización de la célula.potencial de membrana y supresión de la transmisión del potencial de acción de las vías ascendentes del dolor. Debido a su actividad agonista κ, a dosis analgésicas, el butorfanol aumenta la presión arterial pulmonar y el trabajo cardíaco. Además, el κ-agonismo puede causar disforia a dosis terapéuticas o superaterapéuticas; esto le da al butorfanol un menor potencial de abuso que otras drogas opioides. [9]
Efectos secundarios [ editar ]
Al igual que con otros analgésicos opioides, los efectos sobre el sistema nervioso central (como sedación , confusión y mareos ) son consideraciones con el butorfanol. Son frecuentes las náuseas y los vómitos . Menos comunes son los efectos gastrointestinales de otros opioides (principalmente estreñimiento). Otro efecto secundario experimentado por las personas que toman el medicamento es el aumento de la transpiración.
Sociedad y cultura [ editar ]
Nombre [ editar ]
Dentro de los sistemas de nombres INN , USAN , BAN y AAN , este fármaco se conoce como butorfanol , mientras que en JAN se denomina torbugésico . [3] [4] [5] Como sal tartrato , el butorfanol se conoce como tartrato de butorfanol ( USAN , BAN ). [3] [4] [5]
Su nombre comercial Stadol fue descontinuado recientemente por el fabricante. Ahora solo está disponible en sus formulaciones genéricas fabricadas por Apotex , Mylan , Novex y Ben Venue Laboratories.
Disponibilidad [ editar ]
El butorfanol está disponible en los EE. UU. Como medicamento genérico ; está disponible en varios países bajo cualquiera de los nombres comerciales, incluidos Moradol y Beforal (el nombre comercial Stadol ya no está disponible en los EE. UU.); Los nombres comerciales veterinarios incluyen Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic y Torbutrol.
Legalidad [ editar ]
El butorfanol está incluido en la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 y en los Estados Unidos es una sustancia narcótica controlada de Lista IV con una DEA ACSCN de 9720; al estar en la Lista IV, no está sujeto a contingentes anuales de fabricación agregada. La relación de conversión de la base libre del hidrocloruro es 0,69. [10] El butorfanol estaba originalmente en la Lista II y en un momento fue descontrolado.
Uso veterinario [ editar ]
En anestesia veterinaria , el butorfanol (nombre comercial: Torbugesic) se usa ampliamente como sedante y analgésico en perros, gatos y caballos. Para la sedación, se puede combinar con tranquilizantes como agonistas alfa-2 ( medetomidina ), benzodiazepinas o acepromazina en perros, gatos y animales exóticos. Con frecuencia se combina con xilacina o detomidina en caballos. [11]
El butorfanol se usa con frecuencia para el dolor postoperatorio y relacionado con accidentes en pequeños mamíferos como perros, gatos, hurones, coatíes, mapaches, mangostas, varios marsupiales, algunos roedores y quizás algunas aves más grandes, tanto en la sala de operaciones como en forma regular. medicamentos recetados para uso doméstico, para el manejo del dolor moderado a intenso.
Aunque el butorfanol se usa comúnmente para aliviar el dolor en reptiles, ningún estudio (hasta 2014) ha demostrado de manera concluyente que sea un analgésico eficaz en reptiles. [12]
Uso en caballos [ editar ]
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El butorfanol es un narcótico de uso común para aliviar el dolor en caballos. Se administra por vía intramuscular o intravenosa, y sus propiedades analgésicas comienzan a surtir efecto unos 15 minutos después de la inyección y duran 4 horas. También se combina comúnmente con sedantes, como xilacina y detomidina , para facilitar el manejo del caballo durante los procedimientos veterinarios.
Los efectos secundarios específicos de los caballos incluyen sedación, excitación del SNC (que se muestra al presionar o sacudir la cabeza ). La sobredosis puede provocar convulsiones, caídas, salivación, estreñimiento y espasmos musculares. Si ocurre una sobredosis , se puede administrar un antagonista narcótico, como naloxona . Se debe tener precaución si se administra butorfanol además de otros narcóticos, sedantes, depresores o antihistamínicos, ya que provocará un efecto aditivo.
El butorfanol puede atravesar la placenta y estará presente en la leche de las yeguas lactantes a las que se les administre el fármaco.
La mayoría de las organizaciones ecuestres también prohíbe el uso de la droga en competencias, incluida la FEI , que la considera una droga de clase A.
Ver también [ editar ]
- Levallorphan
- Nalbufina
- Nalfurafina
- Nalorfina
- Xorfanol
Notas [ editar ]
- ^ Patente de EE. UU. Patente de EE. UU. 3819635 Derivados de 14-hidroximorfinano
- ^ US 3775414 Proceso para la preparación de derivados de 14-hidroximorfinano
- ↑ a b c Elks J (14 de noviembre de 2014). El diccionario de drogas: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías . Saltador. págs. 200–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c Índice Nominum 2000: Directorio internacional de medicamentos . Taylor y Francis. Enero de 2000. págs. 154–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ a b c Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 58–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 529. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ a b Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (noviembre de 1999). "El opioide kappa nalbufina produce analgesia y antianalgesia dependientes del género y de la dosis en pacientes con dolor posoperatorio". Dolor . 83 (2): 339–45. doi : 10.1016 / S0304-3959 (99) 00119-0 . PMID 10534607 . S2CID 31025735 .
- ^ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (enero de 2006). "Perfiles farmacológicos de ligandos opioides en receptores opioides kappa" . Farmacología de BMC . 6 (1): 3. doi : 10.1186 / 1471-2210-6-3 . PMC 1403760 . PMID 16433932 .
- ^ "Revisión crítica de butorfanol" (PDF) . 34 ° ECDD 2006 / 4.1 . Organización Mundial de la Salud.
- ^ "Factores de conversión para sustancias controladas" . División de Control de Desvío de la DEA . Administración de Control de Drogas de los Estados Unidos.
- ^ Compendio de hojas de datos de medicamentos para animales. 2005 . Oficina Nacional de Sanidad Animal. Octubre de 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
- ^ Sladky KK (2014). "Capítulo 18: Analgesia". En Mader DR, Divers SJ (eds.). Terapia actual en medicina y cirugía de reptiles . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 217-229. ISBN 978-0-323-24293-6.
Referencias [ editar ]
- Katzung BG (2001). Farmacología básica y clínica (8ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
- Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Farmacoterapia: un enfoque fisiopatológico (6ª ed.). Nueva York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
- Forney BC (2007). Medicamentos equinos (Ed. Revisada). Lexington, Kentucky: Publicaciones Blood Horse.
- El Manual Merck de Medicina Veterinaria . 2004.
