Etinilestradiol


El etinilestradiol ( EE ) es un medicamento de estrógeno que se usa ampliamente en las píldoras anticonceptivas en combinación con progestinas . [7] [8] En el pasado, la EE se usaba ampliamente para diversas indicaciones, como el tratamiento de los síntomas de la menopausia , los trastornos ginecológicos y ciertos cánceres sensibles a las hormonas . Por lo general, se toma por vía oral, pero también se usa como parche y anillo vaginal . [7] [12]

Los efectos secundarios generales de la EE incluyen sensibilidad y agrandamiento de los senos , dolor de cabeza , retención de líquidos y náuseas, entre otros. [7] En los hombres, la EE también puede causar desarrollo de los senos , feminización en general, hipogonadismo y disfunción sexual . Los efectos secundarios raros pero graves incluyen coágulos de sangre , daño hepático y cáncer de útero . [7]

EE es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógenos , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [7] Es un derivado sintético del estradiol , un estrógeno natural , y se diferencia de él en varias formas. [7] En comparación con el estradiol, EE ha mejorado enormemente la biodisponibilidad cuando se toma por vía oral, es más resistente al metabolismo y muestra efectos relativamente mayores en ciertas partes del cuerpo como el hígado y el útero . [7]Estas diferencias hacen que la EE sea más favorable para su uso en píldoras anticonceptivas que el estradiol, aunque también dan como resultado un mayor riesgo de coágulos de sangre y algunos otros efectos adversos raros. [7]

EE se desarrolló en la década de 1930 y se introdujo para uso médico en 1943. [13] [14] El medicamento comenzó a usarse en píldoras anticonceptivas en la década de 1960. [15] Hoy en día, EE se encuentra en casi todas las formas combinadas de píldoras anticonceptivas y es casi el estrógeno exclusivo que se usa para este propósito, lo que lo convierte en uno de los estrógenos más utilizados, si no es el más utilizado. [16] [17]

Hay muchos usos para EE. Se utiliza con mayor frecuencia como anticoncepción en los anticonceptivos orales combinados (AOC), también conocidos como anticonceptivos , para prevenir el embarazo después de tener relaciones sexuales. EE en su formulación anticonceptiva no solo se usa para prevenir el embarazo, sino que también se puede usar para tratar la ausencia de menstruación, los síntomas durante la menstruación y el acné .

EE también se utiliza como terapia hormonal para la menopausia . La principal razón para el uso de THS en mujeres menopáusicas es aliviar los síntomas vasomotores comunes , como sofocos, sudores nocturnos y sofocos. Los estudios han encontrado que el reemplazo de estrógeno ayuda a mejorar estos síntomas en comparación con un placebo. [18] Otros síntomas comunes de la menopausia, como sequedad vaginal (que puede causar dolor durante las relaciones sexuales), picazón vaginal y estado de ánimo deprimido, pueden beneficiarse de la TRH. Además del tratamiento de los síntomas de la menopausia, la EE se ha utilizado como un componente de la terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero . [19] Sin embargo, ya no se usa ni se recomienda para este propósito, conel estradiol lo ha reemplazado en gran medida. [19]


Niveles de testosterona sin tratamiento y con varios estrógenos en hombres con cáncer de próstata. [105] Las determinaciones se hicieron con un radioinmunoensayo temprano (RIA). [105] La fuente fue Shearer et al. (1973). [105]
Cambios en los niveles de proteínas sensibles al estrógeno después del tratamiento con estradiol oral o etinilestradiol oral en mujeres posmenopáusicas. [55] [56] La FSH es una proteína pituitaria y representa un efecto estrogénico general / sistémico, mientras que la SHBG y la PZP son proteínas hepáticas y representan un efecto estrogénico hepático. [55] [56]
Niveles de SHBG en hombres con 1) inyección intramuscular de 320 mg de poliestradiol fosfato una vez cada 4 semanas solo; 2) la combinación de inyección intramuscular de 80 mg de poliestradiol fosfato una vez cada 4 semanas más 150 µg / día de etinilestradiol oral; 3) solo orquiectomía. [54]
Niveles de EE en ayunas o con una comida rica en grasas después de la ingestión de comprimidos que contienen una dosis oral única de 20 µg de EE y 2 mg de acetato de noretisterona en mujeres. [130] [7]