Un inhibidor de la recaptación de GABA ( GRI ) es un tipo de fármaco que actúa como inhibidor de la recaptación del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA) al bloquear la acción de los transportadores de ácido gamma-aminobutírico (GAT). Esto, a su vez, conduce a un aumento de las concentraciones extracelulares de GABA y, por tanto, a un aumento de la neurotransmisión GABAérgica .
Indicaciones
Los GRI pueden usarse en el tratamiento clínico de convulsiones , convulsiones o epilepsia como anticonvulsivos / antiepilépticos , trastornos de ansiedad como el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), fobia social (SP) también conocida como trastorno de ansiedad social (SAD) y trastorno de pánico ( PD) como ansiolíticos , insomnio como hipnóticos , temblores o espasmos musculares como relajantes musculares y dolor crónico como analgésicos . También pueden usarse potencialmente como anestésicos en cirugía .
Efectos
Los GRI pueden inducir una amplia gama de efectos psicológicos y fisiológicos , que incluyen:
- Alteración general y subjetiva de la conciencia.
- mareo
- visión borrosa
- diplopía o visión doble
- nistagmo o movimientos oculares involuntarios
- ambliopía u "ojo vago"
- tinnitus o " zumbido en los oídos "
- sedación
- somnolencia o somnolencia
- narcolepsia
- cansancio o debilidad
- fatiga o letargo
- dolores y molestias
- dolor de cabeza
- náuseas y vómitos
- trastornos gastrointestinales
- inestabilidad
- desorientacion
- conciencia disminuida
- atención deteriorada
- enfoque y concentración
- disminución del impulso y la motivación
- tartamudeo y dificultad para hablar
- Confusión
- deterioro cognitivo y de la memoria
- levantar o bajar el estado de ánimo
- depresión
- ansiolisis
- desinhibición
- reducción de estrés
- euforia o disforia
- irritabilidad
- agresión
- ira o rabia
- aumento del apetito y posterior aumento de peso
- ataxia o alteración de la coordinación y el equilibrio
- relajación muscular
- temblores o temblores y espasmos musculares
- parestesia o "alfileres y agujas"
- analgesia
- depresion respiratoria
- disnea o dificultad para respirar
Muchas de estas propiedades dependen de si el GRI en cuestión es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica (BBB). Aquellos que no lo hagan solo producirán efectos periféricos .
Los GRI como el CI-966 se han caracterizado como alucinógenos con efectos análogos a los del agonista del receptor GABA A muscimol (un componente de los hongos Amanita muscaria (agárico de mosca)) cuando se administran en dosis suficientes. [1]
Sobredosis
En dosis muy altas caracterizadas por una sobredosis , una serie de síntomas pueden cobrar importancia, que incluyen:
- déficit cognitivo severo hasta el punto de retraso agudo
- amnesia anterógrada o retrógrada
- babeando
- piloerección o "piel de gallina"
- agitación o inquietud
- agitando
- golpeando y gritando
- lesión accidental o no intencionada
- delirio
- alucinaciones
- mioclono
- distonía
- parálisis
- estupor
- desmayo o pérdida del conocimiento
- ataques o convulsiones
- estado epiléptico
- coma y paro respiratorio o cese de la respiración
- daño cerebral
- muerte
[ cita requerida ]
Lista de GRI
- CI-966 [2]
- Deramciclane (EGIS-3886)
- Gabaculina
- Guvacina (C10149)
- Ácido nipecótico
- NNC 05-2090
- NNC-711 [2]
- SKF-89976A [2]
- SNAP-5114
- Tiagabina (Gabitril) [2]
- Hiperforina [3]
Ver también
- GABAérgico
- Inhibidor de la recaptación
Referencias
- ^ Hollister, Leo E. (1990). "Nueva clase de alucinógenos: agentes potenciadores de GABA". Investigación en desarrollo de fármacos . 21 (3): 253-256. doi : 10.1002 / ddr.430210311 . ISSN 0272-4391 .
- ^ a b c d Borden LA, Murali Dhar TG, Smith KE, Weinshank RL, Branchek TA, Gluchowski C (1994). "La tiagabina, SK&F 89976-A, CI-966 y NNC-711 son selectivos para el transportador GABA clonado GAT-1". Eur J Pharmacol . 269 (2): 219–224. doi : 10.1016 / 0922-4106 (94) 90089-2 . PMID 7851497 .
- ^ Wonnemann, M; Cantante, A; Müller, WE (agosto de 2000). "Inhibición de la captación sinaptosómica de 3H-L-glutamato y 3H-GABA por hiperforina, un componente principal de la hierba de San Juan el papel de las vías conductoras de sodio sensibles a amilorida" . Neuropsicofarmacología . 23 (2): 188-197. doi : 10.1016 / S0893-133X (00) 00102-0 . PMID 10882845 .
- Carlson, Neil R .; Birkett, Melissa (2017). Fisiología del comportamiento (12 ed.). Pearson. pag. 103. ISBN 9780134320823.