Palonosetron
Palonosetron ( DCI , nombre comercial Aloxi ) es un antagonista de 5-HT 3 que se utiliza en la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia (NVIQ). Se utiliza para el control de las NVIQ retardadas: náuseas y vómitos, y hay datos provisionales que sugieren que puede ser más eficaz que el granisetrón . [1]
Palonosetron se administra por vía intravenosa , [2] o como una sola cápsula oral. [3] Tiene una duración de acción más prolongada que otros antagonistas de 5-HT 3 . La formulación oral fue aprobada el 22 de agosto de 2008, solo para la prevención de las NVIQ agudas, ya que un ensayo clínico extenso no mostró que la administración oral sea tan eficaz como el uso intravenoso contra las NVIQ retardadas. [3] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4]
Los efectos adversos más frecuentes son cefalea, que se presenta en 4 a 11% de los pacientes, y estreñimiento hasta en 6% de los pacientes. En menos del 1% de los pacientes se presentan otros trastornos gastrointestinales , así como insomnio , bloqueo auriculoventricular de primer y segundo grado , dolor muscular y dificultad para respirar . El palonosetrón se tolera de manera similar a otros antagonistas de 5-HT 3 , y ligeramente menos que el placebo . [6] [7]
Palonosetron no inhibe ni induce de forma relevante las enzimas hepáticas del citocromo P450 . Hay informes de casos sobre el síndrome de la serotonina cuando el fármaco se combina con sustancias serotoninérgicas como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (ISRS ), dos tipos comunes de antidepresivos. [6] [7]
Palonosetron es un antagonista de 5-HT 3 , comúnmente conocido como setron . Estos fármacos actúan bloqueando la unión de la serotonina al receptor 5-HT 3 . [1]
El palonosetrón administrado por vía oral se absorbe bien en el intestino y tiene una biodisponibilidad del 97%. Los niveles plasmáticos más altos se alcanzan después de 5,1 ± 1,7 horas, independientemente de la ingesta de alimentos, y la unión a proteínas plasmáticas es del 62%. El 40% de la sustancia se elimina en forma inalterada y un 45-50% adicional es metabolizado por la enzima hepática CYP2D6 y, en menor medida, por CYP3A4 y CYP1A2 . Los dos metabolitos principales, el N -óxido y un derivado hidroxi , tienen menos del 1% del efecto antagonista del palonosetrón y, por tanto, son prácticamente inactivos. [6] [7]
