Orlistat es un medicamento diseñado para tratar la obesidad . Se comercializa como medicamento recetado con el nombre comercial Xenical por Roche en la mayoría de los países, y se vende sin receta como Alli [2] por GlaxoSmithKline en el Reino Unido y los Estados Unidos . [3] Su función principal es prevenir la absorción de grasas de la dieta humana al actuar como un inhibidor de la lipasa , reduciendo así la ingesta calórica . Está diseñado para usarse junto con una dieta baja en calorías supervisada por un proveedor de atención médica.. [4]
Orlistat es el derivado saturado de la lipstatina , un potente inhibidor natural de las lipasas pancreáticas aisladas de la bacteria Streptomyces toxytricini . [5] Sin embargo, debido a su relativa simplicidad y estabilidad, se eligió orlistat en lugar de lipstatina para su desarrollo como fármaco contra la obesidad . [6]
La efectividad de orlistat para promover la pérdida de peso es definitiva pero modesta. Los datos combinados de los ensayos clínicos sugieren que las personas que reciben orlistat además de las modificaciones del estilo de vida, como la dieta y el ejercicio, pierden alrededor de 2 a 3 kilogramos (4 a 7 libras) más que las que no toman el medicamento en el transcurso de un año. [7] Orlistat también reduce modestamente la presión arterial y parece prevenir la aparición de diabetes tipo 2 , ya sea por la pérdida de peso en sí misma o por otros efectos. Reduce la incidencia de diabetes tipo II en personas obesas en la misma medida que lo hacen los cambios en el estilo de vida. [8]
Sin embargo, aparte de los beneficios, el orlistat se destaca por sus efectos secundarios gastrointestinales (a veces denominados efectos del tratamiento ), que pueden incluir esteatorrea (heces blandas y aceitosas). Sin embargo, disminuyen con el tiempo y son los efectos adversos más frecuentes del fármaco. [4] En Australia, los Estados Unidos y la Unión Europea, el orlistat está disponible para la venta sin receta . [9] La aprobación de venta libre fue controvertida en los Estados Unidos, y el grupo de defensa del consumidor Public Citizen se opuso repetidamente por motivos de seguridad y eficacia. [10] Genéricolas formulaciones de orlistat están disponibles en algunos países. En Australia, se ha incluido como un medicamento S3, disponible en farmacias sin receta, desde 2000. [11]
Orlistat se utiliza para el tratamiento de la obesidad . La cantidad de pérdida de peso lograda con orlistat varía. En ensayos clínicos de un año , entre el 35,5 % y el 54,8 % de los sujetos lograron una disminución del 5 % o más en la masa corporal, aunque no toda esta masa era necesariamente grasa. Entre el 16,4% y el 24,8% lograron al menos un 10% de disminución de la grasa corporal. [4] Después de suspender el orlistat, un número significativo de sujetos recuperó peso, hasta un 35 % del peso que habían perdido. [4] Reduce la incidencia de diabetes tipo II en personas obesas en la misma medida que los cambios en el estilo de vida. [8] El uso a largo plazo de orlistat también conduce a una reducción muy modesta de la presión arterial .(reducciones medias de 2,5 y 1,9 mmHg en la presión arterial sistólica y diastólica respectivamente). [12]
Los principales efectos secundarios del fármaco están relacionados con el sistema gastrointestinal e incluyen esteatorrea (heces blandas y aceitosas con flatulencia excesiva debido a que las grasas no absorbidas llegan al intestino grueso), incontinencia fecal y evacuaciones intestinales frecuentes o urgentes. [13] Para minimizar estos efectos, se deben evitar los alimentos con alto contenido de grasa; el fabricante aconseja a los consumidores que sigan una dieta baja en grasas y calorías. Las heces aceitosas y la flatulencia se pueden controlar reduciendo el contenido de grasa en la dieta a alrededor de 15 gramos por comida. [14] El manual de Alli deja claro que el tratamiento con orlistat implica una terapia de aversión, animando al usuario a asociar el consumo de grasas con efectos desagradables del tratamiento. [15]