Administración de fármacos de película fina utiliza una película que se disuelve o tira de medicamento oral para administrar medicamentos a través de la absorción en la boca ( bucal o sublingual ) y / o a través de los intestinos delgados ( entéricamente ). Se prepara una película utilizando polímeros hidrófilos que se disuelven rápidamente en la lengua o en la cavidad bucal, entregando el fármaco a la circulación sistémica mediante disolución cuando se hace contacto con el líquido .
La administración de medicamentos en película delgada ha surgido como una alternativa avanzada a las tabletas , cápsulas y líquidos tradicionales que a menudo se asocian con medicamentos recetados y de venta libre . Similar en tamaño, forma y grosor a un sello postal , las tiras de película delgada están diseñadas típicamente para administración oral , y el usuario coloca la tira sobre o debajo de la lengua (sublingual) oa lo largo del interior de la mejilla (bucal). Estas opciones de administración de medicamentos permiten que el medicamento evite el metabolismo de primer paso, lo que hace que el medicamento sea más biodisponible. [ cita requerida ] A medida que la tira se disuelve, el medicamento puede ingresar al torrente sanguíneo por vía entérica, bucal o sublingual. Al evaluar la administración sistémica del fármaco por vía transmucosa , la mucosa bucal es la región preferida en comparación con la mucosa sublingual.
Se han comercializado o propuesto diferentes productos de administración bucal para ciertas enfermedades como la neuralgia del trigémino , la enfermedad de Meniere , la diabetes y la adicción . [ cita requerida ] Hay muchos productos comerciales que no son medicamentos para usar películas delgadas como las tiras para refrescar el aliento Mr. Mint y Listerine PocketPaks . Desde entonces, han entrado en el mercado productos de capa fina para otros refrescantes del aliento, así como una serie de medicamentos para el resfriado, la gripe, los antirronquidos y gastrointestinales. Actualmente hay [ ¿cuándo? ] varios proyectos en desarrollo que entregarán medicamentos recetados utilizando la forma de dosificación de película delgada . [1]
La formulación de tiras de fármacos orales implica la aplicación de características tanto estéticas como de rendimiento, como polímeros formadores de tiras, plastificantes , ingrediente farmacéutico activo, agentes edulcorantes, agente estimulante de la saliva , agentes aromatizantes, agentes colorantes, agentes estabilizantes y espesantes. Desde la perspectiva de regulación, todos los excipientes utilizados en la formulación de tiras de medicamentos orales deben ser aprobados para su uso en farmacéuticas orales de dosificación formas.
Desarrollo de tiras de fármacos orales
Polímeros formadores de bandas
El polímero empleado debe ser atóxico, no irritante y desprovisto de impurezas lixiviables. Debe tener buenas propiedades de humectación y esparcimiento. El polímero debe exhibir suficientes resistencias al pelado, al cizallamiento y a la tracción. El polímero debería estar fácilmente disponible y no debería ser muy caro. La película obtenida debe ser lo suficientemente resistente para que no se produzcan daños durante la manipulación o el transporte. Se ha utilizado una combinación de celulosa microcristalina y maltodextrina para formular tiras orales de piroxicam fabricadas mediante la técnica de extrusión de fusión en caliente. Pullulan ha sido el formador de película más utilizado (utilizado en Listerine PocketPak, Benadryl, etc.)
Plastificantes
El plastificante es un ingrediente vital de la formulación del sistema operativo. Ayuda a mejorar la flexibilidad de la tira y reduce la fragilidad de la tira. El plastificante mejora significativamente las propiedades de la tira al reducir la temperatura de transición vítrea del polímero. Glicerol , glicol de propileno , de bajo peso molecular polietilenglicoles , ftalato derivados como dimetil , dietil y dibutil ftalato , citrato de derivados tales como tributilo, de trietilo, citrato de acetilo, triacetina y aceite de ricino son algunos de los excipientes plastificante utilizado comúnmente.
Ingrediente farmacéutico activo
Dado que el tamaño de la forma de dosificación tiene una limitación, las moléculas de dosis alta son difíciles de incorporar en la OS. Generalmente, se puede incorporar del 5% p / p al 30% p / p de ingredientes farmacéuticos activos en la tira oral. [2]
Agente edulcorante, aromatizante y colorante
Un aspecto importante de la tecnología de fármacos de película fina es su sabor y color. El sabor dulce en la formulación es más importante en el caso de la población pediátrica . Los edulcorantes naturales, así como los edulcorantes artificiales, se utilizan para mejorar el sabor de la boca, disolviendo las formulaciones para los cambios de sabor de un individuo a otro. Se incorporan pigmentos como el dióxido de titanio para colorear.
Agentes estabilizantes y espesantes
Los agentes estabilizantes y espesantes se emplean para mejorar la viscosidad y la consistencia de la dispersión o solución de la solución o suspensión de preparación de tiras antes de la colada. La uniformidad del contenido del fármaco es un requisito para todas las formas de dosificación, en particular las que contienen fármacos muy potentes en dosis bajas. Para cumplir de forma única este requisito, las formulaciones de película fina contienen dispersiones uniformes de fármaco a lo largo de todo el proceso de fabricación. [3] Dado que este criterio es esencial para la calidad de la película fina y la forma farmacéutica final, se recomendó el uso de microscopía confocal de barrido láser (LSCM) para seguir el proceso de fabricación. [4]
Tiras orales en desarrollo
Se está desarrollando un número cada vez mayor de terapias basadas en películas, que incluyen:
- Montelukast indicado para el tratamiento de la demencia, el asma y la alergia, está siendo desarrollado de diversas formas para usos como película por IntelGenx y Monosol Rx.
- Midatech, una empresa especializada en nanotecnología, se está asociando con Monosol Rx para crear una insulina basada en película. (Sachs Associates. 5º Foro europeo anual de asociaciones e inversiones del CEP en ciencias de la vida. 6 al 7 de marzo de 2012. Zúrich, Suiza.)
- Rizatriptán, indicado para el tratamiento de la migraña, está siendo desarrollado para su uso como película por IntelGenx, Monsoon Rx y Zim Laboratories Ltd.
- Monosol Rx también está desarrollando un terapéutico basado en película de testosterona para el tratamiento del hipogonadismo masculino. El producto se encuentra actualmente en la fase 1.
- Los estudiantes de pregrado en ingeniería biomédica de la Universidad Johns Hopkins han creado un nuevo sistema de administración de medicamentos basado en la tecnología de película delgada utilizada por un refrescante para el aliento. Junto con una vacuna contra el rotavirus , las tiras podrían usarse para proporcionar la vacuna a los bebés en áreas empobrecidas. [5]
Otras moléculas como citrato de sildenafil, tadalafil, metilcobalamina y vitamina D3 también son desarrolladas por IntelGenx Zim Laboratories Ltd.
Referencias
- ^ "Películas delgadas orales", en Tecnologías de tabletas y películas que se desintegran por vía oral, 5ª ed. (Technology Catalysts International, Falls Church, VA, 2008)
- ^ Dixit, R .; Puthli, S. (2009). "Tecnología de tira oral: visión general y potencial futuro". Diario de liberación controlada . Mumbai, India. 139 (2): 94-107. doi : 10.1016 / j.jconrel.2009.06.014 . PMID 19559740 .
- ^ "Oficina de asuntos regulatorios de la FDA, Sec. 460.600 Pruebas de uniformidad de contenido de tabletas y cápsulas" . Fda.gov . Consultado el 21 de septiembre de 2009 .
- ^ Le Person, S; Puiggali, JR; Baron, M .; Roques, M. (1998). "Secado por infrarrojo cercano de películas delgadas farmacéuticas: análisis experimental del transporte interno de masa". Chem. Ing. & Procesamiento . 37 (3): 257–263. doi : 10.1016 / S0255-2701 (98) 00032-4 .
- ^ "Entrega de medicamentos a través de tiras de disolución". Descubrimiento y desarrollo de fármacos . 10 (7): 10. 2007. ISSN 1524-783X .
- Hariharan, Madhu; Bogue, B. Arlie (febrero de 2009). "Tiras de película de disolución oral (ODFS): la evolución final de las formas de dosificación de disolución oral" . Tecnología de administración de fármacos . Montville, Nueva Jersey . 9 (2): 24-29. ISSN 1537-2898 . OCLC 48060225 .
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- Dixit, RP; Puthli, SP (2009). "Tecnología de tira oral: visión general y potencial futuro". Diario de liberación controlada . 139 (2): 94-107. doi : 10.1016 / j.jconrel.2009.06.014 . PMID 19559740 .
enlaces externos
- ¿Cómo quieres tu medicina para el resfriado? - Associated Press (10/10/05)