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Tizanidina
Tizanidine.svg
Tizanidine ball-and-stick.png
Datos clinicos
Pronunciación/ T aɪ z æ n ɪ d i n / tye- ZAN -i-din
Nombres comercialesZanaflex, Sirdalud y otros
Otros nombres4-Cloro- N - (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il) -8-tia-7,9-diazabiciclo [4.3.0] nona-2,4,6,9-tetraen-5 -amina
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa601121
Datos de licencia
Vías de
administración		Por vía oral ( tabletas , cápsulas )
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad~ 40% [1]
Enlace proteico~ 30%
MetabolismoHígado ( CYP1A2 , 95%)
Vida media de eliminación2,54 horas (tizanidina), 20 a 40 horas (metabolitos inactivos) [1]
ExcreciónOrina (60%), heces (20%)
Identificadores
  • 5-Cloro- N - (4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-il) benzo [c] [1,2,5] tiadiazol-4-amina
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
  • D08611 controlarY
  • como HCl:  D00776 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL1079 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID9023679
Tarjeta de información ECHA100.125.400
Datos químicos y físicos
FórmulaC 9 H 8 Cl N 5 S
Masa molar253,71  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC / 2 = N / CCN \ 2
InChI
  • EnChI = 1S / C9H8ClN5S / c10-5-1-2-6-8 (15-16-14-6) 7 (5) 13-9-11-3-4-12-9 / h1-2H, 3- 4H2, (H2,11,12,13) controlarY
  • Clave: XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La tizanidina , que se vende bajo la marca Zanaflex entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la espasticidad muscular debido a una lesión de la médula espinal o esclerosis múltiple . [2] La eficacia parece similar a la del baclofeno o el diazepam . [3] Se toma por vía oral. [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca, somnolencia, debilidad y mareos. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja , problemas hepáticos , psicosis y prolongación del intervalo QT . [4] No está claro si su uso durante el embarazo y la lactancia es seguro. [5] Es un agonista adrenérgico α2 y no está del todo claro cómo funciona. [4]

La tizanidina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1996. [4] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2018, fue el 86º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 8  millones de recetas. [6] [7]

Usos médicos [ editar ]

Se ha descubierto que la tizanidina es tan eficaz como otros fármacos antiespasmódicos y es más tolerable que el baclofeno y el diazepam . [3]

Efectos secundarios [ editar ]

Los efectos secundarios incluyen mareos, somnolencia, debilidad, nerviosismo, alucinaciones, depresión, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, ardor de estómago, aumento de los espasmos musculares, dolor de espalda, erupción cutánea, sudoración y sensación de hormigueo en los brazos, piernas, manos y pies. [8]

Interacciones [ editar ]

Está contraindicado el uso concomitante de tizanidina e inhibidores moderados o potentes del CYP1A2 (como zileuton , ciertos antiarrítmicos ( amiodarona , mexiletina , propafenona , verapamilo ), cimetidina , famotidina , aciclovir , ticlopidina y anticonceptivos orales ). El uso concomitante de tizanidina con fluvoxamina , un potente inhibidor de CYP1A2 en humanos, resultó en un aumento de 33 veces en el AUC de tizanidina (curva de concentración plasmática de fármaco-tiempo). [1] Por esta razón tantofluvoxamina y tizanidina no deben tomarse al mismo tiempo. Los antibióticos fluoroquinolónicos como moxifloxacino , levofloxacino y ciprofloxacino también deben evitarse debido al aumento de la concentración sérica de tizanidina cuando se administran concomitantemente. [9] La tizanidina tiene el potencial de interactuar con otros depresores del sistema nervioso central . Se debe evitar el alcohol, especialmente porque puede causar malestar estomacal. Los efectos depresores del SNC de la tizanidina y el alcohol son aditivos. [1] Precaución con las siguientes interacciones : [10] [11] [12]

  • antibióticos tales como enoxacina , gatifloxacina , levofloxacina , lomefloxacina , moxifloxacina , ofloxacina , esparfloxacina , trovafloxacina o norfloxacina ;
  • medicamentos para la presión arterial como clonidina , guanabenz , guanfacina (Tenex) o metildopa ;
  • medicamentos para el ritmo cardíaco como amiodarona (Cordarone, Pacerone), mexiletina (Mexitil), propafenona (Rhythmol) y verapamilo (Calan, Covera, Isoptin).

Farmacología [ editar ]

La tizanidina es un agonista del receptor α 2 estrechamente relacionado con la clonidina . Tiene aproximadamente una décima a una decimoquinta parte del efecto reductor de presión de la clonidina. La relación entre el agonismo del receptor α 2 y la acción espasmolítica aún no se comprende completamente. [13]

Vía de administración [ editar ]

La tizanidina está disponible en forma de tableta o cápsula. Las cápsulas se pueden abrir y esparcir sobre la comida. Sin embargo, esto puede cambiar la absorción del medicamento en comparación con tomar la cápsula entera. [14]

Química [ editar ]

Tiene un volumen de distribución de 2,4 L / kg tras la administración intravenosa. [1]

Referencias [ editar ]

  1. ^ a b c d e "Cápsulas y tabletas de Zanaflex (clorhidrato de tizanidina) para uso oral. Información de prescripción completa" (PDF) . Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502 . Consultado el 1 de septiembre de 2016 .
  2. ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1094. ISBN 9780857113382.
  3. ^ a b Kamen L, Henney HR, Runyan JD (febrero de 2008). "Una descripción práctica del uso de tizanidina para la espasticidad secundaria a esclerosis múltiple, accidente cerebrovascular y lesión de la médula espinal". Investigación y opinión médica actual . 24 (2): 425–39. doi : 10.1185 / 030079908X261113 . PMID 18167175 . S2CID 73086671 .  
  4. ^ a b c d e "Monografía de clorhidrato de tizanidina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  5. ^ "Advertencias de embarazo y lactancia de tizanidina" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  6. ^ "El Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  7. ^ "Tizanidina - estadísticas de uso de drogas" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
  8. ^ pmhdev. "Página no disponible" . PubMed Health . Archivado desde el original el 11 de noviembre de 2012 . Consultado el 4 de septiembre de 2017 .
  9. ^ "Usos de tizanidina, dosis, efectos secundarios - Drugs.com" . drugs.com . Consultado el 4 de septiembre de 2017 .
  10. ^ NHS Gales (2011). "Guía de prescripción de atención primaria de Tizanidine (Zanaflex) Gwent" (PDF) . Consejo de Salud de la Universidad Aneurin Bevan.
  11. ^ "Prospecto de tizanidina: información para el usuario" (PDF) . Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (Reino Unido). 2016.
  12. ^ "Dosis de Zanaflex (clorhidrato de tizanidina), indicaciones, efectos adversos, interacciones ... de PDR.net" . www.pdr.net . Consultado el 16 de septiembre de 2018 .
  13. ^ Katzung, Bertram G. (30 de noviembre de 2017). Farmacología básica y clínica . Katzung, Bertram G. (decimocuarta ed.). Nueva York. pag. 487. ISBN 9781259641152. OCLC  1015240036 .
  14. ^ "Tizanidine: MedlinePlus Drug Information" . medlineplus.gov . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . Consultado el 29 de octubre de 2019 .

Enlaces externos [ editar ]

  • "Tizanidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Clorhidrato de tizanidina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Efectos secundarios de la tizanidina" . Portal de información sobre medicamentos . tizanidine-side-effects.us.