AM-1221 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo agonista para el cannabinoide receptor CB 2 , con una K i de 0,28 nM en CB 2 y 52,3 nM en el CB 1 receptor, dando alrededor de 180 veces selectividad para CB 2 . [1] Los grupos 2- metilo y 6- nitro en el anillo de indol tienden a aumentar la afinidad de CB 2 mientras que generalmente reducen la afinidad en CB 1 , lo que explica la alta selectividad de CB 2 de AM-1221. Sin embargo, a pesar de esta selectividad relativamente alta para CB2 , su afinidad por CB 1 es todavía demasiado fuerte para que sea útil como un agonista CB 2 verdaderamente selectivo , por lo que el compuesto relacionado AM-1241 se prefiere generalmente con fines de investigación. [2] [3]
Estatus legal | |
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Estatus legal |
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Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 27 N 3 O 3 |
Masa molar | 441,531 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
En los Estados Unidos, todos los CB 1 agonistas de los receptores de la clase indol 3- (1-naftoilo) como AM-1221 son la Lista I de sustancias controladas . [4]
Estatus legal
Es ilegal suministrar, comerciar, vender, distribuir, importar o transportar la droga farmacéutica bajo la Ley de Sustancias Psicoactivas de 2016 que entró en vigor el 26 de mayo de 2016.
VER TAMBIÉN
Referencias
- ^ Patente WO 200128557 , Makriyannis A , Deng H, "Derivados de indol cannabimiméticos", concedida el 7 de junio de 2001
- ^ Deng H (2000). Diseño y síntesis de ligandos selectivos del receptor de cannabinoides: Aminoalquilindol y otros análogos heterocíclicos (Tesis doctoral). Universidad de Connecticut. ProQuest 304624325 .
- ^ Manera C, Tuccinardi T, Martinelli A (abril de 2008). "Indoles y compuestos relacionados como ligandos cannabinoides". Mini revisiones en química medicinal . 8 (4): 370–87. doi : 10.2174 / 138955708783955935 . PMID 18473928 .
- ^ : Listas de sustancias controladas