El carbimazol se usa para tratar el hipertiroidismo . El carbimazol es un profármaco ya que después de la absorción se convierte en la forma activa, metimazol . El metimazol evita que la enzima peroxidasa tiroidea yodase y acople los residuos de tirosina en la tiroglobulina , reduciendo así la producción de las hormonas tiroideas T 3 y T 4 ( tiroxina ).
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Neomercazol |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 85% |
Vida media de eliminación | 5.3h |
Excreción | > 90% Riñón |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.040.762 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 7 H 10 N 2 O 2 S |
Masa molar | 186,23 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
Punto de fusion | 122 a 125 ° C (252 a 257 ° F) |
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(verificar) |
Usos médicos
La terapia médica para el hipertiroidismo generalmente implica ajustar la dosis de carbimazol hasta que el paciente se vuelva eutiroideo o mantener una dosis alta de carbimazol para suprimir la producción endógena de tiroides y luego reemplazar la hormona tiroidea con levotiroxina ("bloquear y reemplazar"). El tratamiento generalmente se administra durante 18 a 24 meses seguido de la retirada del ensayo. [1]
El inicio del efecto antitiroideo es rápido, pero el inicio de los efectos clínicos sobre los niveles de hormona tiroidea en sangre es mucho más lento. Esto se debe a que la gran reserva de T 3 y T 4 preformada en la glándula tiroides y unida a la globulina fijadora de tiroides (99% unida) debe agotarse antes de que se produzca cualquier efecto clínico beneficioso.
Efectos adversos
Si bien las erupciones y el prurito son comunes, a menudo se pueden tratar con antihistamínicos sin suspender el carbimazol. Para aquellos pacientes en los que no se pueden controlar las reacciones de sensibilidad, se puede utilizar propiltiouracilo como alternativa; la sensibilidad cruzada entre estos fármacos es rara.
Su efecto secundario raro más grave es la supresión de la médula ósea que causa neutropenia y agranulocitosis . Esto puede ocurrir en cualquier etapa del tratamiento y sin previo aviso; el seguimiento del recuento de glóbulos blancos no es útil. Se aconseja a los pacientes que informen de inmediato los síntomas de infección, como dolor de garganta o fiebre, para que se pueda concertar una prueba de hemograma completo . Si esto confirma un recuento bajo de neutrófilos, la suspensión del fármaco conduce a la recuperación. Sin embargo, no informar síntomas sugerentes o retrasos en la consideración de la posibilidad de inmunosupresión y sus pruebas puede provocar la muerte.
Precauciones
Algunas personas son alérgicas a los azólicos . Algunos fármacos azoles tienen efectos secundarios adversos . Algunos medicamentos azoles pueden interrumpir la producción de estrógeno durante el embarazo , lo que afecta el resultado del embarazo. [2] [ verificación necesaria ]
El carbimazol debe usarse con prudencia durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta. Se ha asociado (raramente) con defectos congénitos, incluida la aplasia cutis del recién nacido, pero no está contraindicado. Sin embargo, es más predecible que pueda causar hipotiroidismo fetal, por lo que (en dosis mínimas) puede usarse para controlar el hipertiroidismo materno . Se han notificado casos de bocio y atresia de coanas en el feto. [3] Además, la lactancia es posible, pero solo si se utiliza la dosis efectiva más baja y se controla de cerca el desarrollo neonatal.
Por las razones anteriores, es preferible usar PTU en el embarazo, especialmente en el primer trimestre, con la posibilidad de cambiar a Carbimazol durante el segundo y tercer trimestre. [4]
Nombres de marca
- Neomercazol [5]
- Vidalta
- Thyrocab
- Neomerdin
Ver también
- La enfermedad de Graves
- Hipertiroidismo
Referencias
- ^ Lawrence N, Cheetham T, élder C (septiembre de 2019). "¿Cómo utilizan y controlan los pediatras los fármacos antitiroideos en el Reino Unido? Una encuesta médica" (PDF) . Endocrinología clínica . 3 (91): 417–423. doi : 10.1111 / cen.14046 . PMID 31179554 .
- ^ Kragie L, Turner SD, Patten CJ, Crespi CL, Stresser DM (agosto de 2002). "Evaluación de los riesgos de embarazo de los antifúngicos azoles mediante un ensayo de inhibición de la aromatasa de alto rendimiento". Investigación endocrina . 28 (3): 129–40. doi : 10.1081 / ERC-120015045 . PMID 12489563 . S2CID 8282678 .
- ^ Brunton L, Chabner BA, Knollman B (2011). Bases farmacológicas de la terapéutica de Goodman & Gilman (12ª ed.). McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-162442-8.
- ^ Bahn RS, Burch HS, Cooper DS, Garber JR, Greenlee CM, Klein IL, Laurberg P, McDougall IR, Rivkees SA, Ross D, Sosa JA, Stan MN (julio de 2009). "El papel del propiltiouracilo en el tratamiento de la enfermedad de Graves en adultos: informe de una reunión patrocinada conjuntamente por la Asociación Americana de Tiroides y la Administración de Alimentos y Medicamentos". Tiroides . 19 (7): 673–4. doi : 10.1089 / th.2009.0169 . PMID 19583480 .
- ^ "Neo-Mercazole Carbimazole" . Nicholas Laboratories Indonesia.
Otras lecturas
- Formulario Nacional Británico . 45 . Marzo de 2003. ISBN 978-0-85369-555-4.