Azatioprina


La azatioprina ( AZA ), vendida bajo la marca Imuran , entre otros, es un medicamento inmunosupresor . [2] Se utiliza en artritis reumatoide , granulomatosis con poliangeítis , enfermedad de Crohn , colitis ulcerosa y lupus eritematoso sistémico , y en trasplantes de riñón para prevenir el rechazo . [2] [3] [4] [5] Se toma por vía oral o se inyecta en una vena . [2]

Los efectos secundarios comunes incluyen supresión de la médula ósea y vómitos . [2] La supresión de la médula ósea es especialmente común en personas con una deficiencia genética de la enzima tiopurina S-metiltransferasa . [2] Otros factores de riesgo graves incluyen un mayor riesgo de ciertos cánceres . [2] El uso durante el embarazo puede dañar al bebé. [2] La azatioprina pertenece a la familia de medicamentos análogos de las purinas y antimetabolitos . [2] [6] Funciona a través de la 6-tioguanina para interrumpir la producción deARN y ADN por células. [2] [6]

La azatioprina se fabricó por primera vez en 1957. [6] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] En 2017, fue el medicamento 335 más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 800,000 recetas. [8]

La azatioprina se usa sola o en combinación con otra terapia inmunosupresora para prevenir el rechazo después del trasplante de órganos y para tratar una variedad de enfermedades autoinmunes , como artritis reumatoide , pénfigo , lupus eritematoso sistémico, enfermedad de Behçet y otras formas de vasculitis , hepatitis autoinmune , atópica dermatitis , miastenia gravis , neuromielitis óptica (enfermedad de Devic), enfermedad pulmonar restrictiva y otras. [9] También es una terapia importante y un agente ahorrador de esteroides para la enfermedad inflamatoria intestinal.(como la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa) y para la esclerosis múltiple . [10]

En los Estados Unidos, está aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos para su uso en el trasplante de riñón de donantes humanos y para la artritis reumatoide. [11]

La azatioprina se usa para prevenir el rechazo de aloinjertos de riñón o hígado , generalmente junto con otras terapias que incluyen corticosteroides , otros inmunosupresores y radioterapia local . [12] [13] El protocolo de administración comienza en el momento del trasplante o en los dos días siguientes. [11]


Dos tabletas orales genéricas de azatioprina, 50 mg cada una
Vía metabólica de la azatioprina (AZA). [65] [66] Se destacan los metabolitos activos .
  • XO: xantina oxidasa
  • 6-MP: 6- mercaptopurina
  • TPMT: tiopurina metiltransferasa
  • 6-MMP: 6-metilmercaptopurina
  • HPRT: hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa
  • TIMP: monofosfato de tioinosina, ácido tioinosínico
  • MeTIMP: monofosfato de metil-tioinosina
  • TGTP: trifosfato de tio guanosina
  • TdGTP: trifosfato de tiodesoxiguanosina